Amaril M > Meðferð og forvarnir

Lyfhrif
Glímepíríð - efni með blóðsykurslækkandi verkun þegar það er gefið til inntöku, súlfonýlúreaafleiða. Það er notað við sykursýki af tegund II.
Glimepirid örvar seytingu insúlíns með ß-frumum í brisi, eykur losun insúlíns. Eins og aðrar afurðir af súlfonýlúrealyfjum eykur það næmi β-frumna í brisi fyrir lífeðlisfræðilegri örvun glúkósa. Að auki hefur glímepíríð, eins og aðrar súlfónýlúreafleiður, áberandi áhrif utan bris.
Losun insúlíns
Sulfonylurea stjórnar seytingu insúlíns með því að loka ATP-viðkvæmum kalíumrásum á ß-frumuhimnunni, þetta leiðir til afskautunar frumuhimnunnar, sem afleiðing þess sem kalsíumgöng opnast og mikið magn af kalsíum fer inn í frumurnar, sem aftur örvar losun insúlíns með exocytosis.
Vöðva utan meltingarvegar
Aukaverkun utan meltingarvegar er að auka næmi útlægra vefja fyrir insúlín og draga úr upptöku insúlíns í lifur. Flutningur glúkósa frá blóði til vöðva og fituvef fer fram með sérstökum flutningspróteinum sem eru staðsettir á frumuhimnuna. Það er glúkósa flutningur til þessara vefja sem er stigið sem takmarkar hraða upptöku glúkósa. Glimepirid eykur hratt fjölda virkra glúkósa flutningsmanna á plasmahimnu vöðva og fitufrumna og örvar þar með upptöku glúkósa.
Glímepíríð eykur virkni fosfólípasa C sem er sértækt fyrir glýkósýl fosfatidýlínósítól og það tengist aukningu á fitneskju og glýkógenesu sem sést í einangruðum fitu og vöðvafrumum undir áhrifum þessa efnis.
Glímepíríð hindrar myndun glúkósa í lifur, eykur styrk frúktósa-2,6-tvífosfats innanfrumna sem aftur hindrar myndun glúkósa.
Metformin
Metformin er stórglúaníð með blóðsykurslækkandi áhrif, sem birtist í lækkun á basalgildi glúkósa í blóðvökva og magni þess í blóði eftir að hafa borðað. Metformín örvar ekki seytingu insúlíns og leiðir til þróunar á blóðsykurslækkun.
Metformin hefur 3 verkunarhætti:

dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur með því að hindra glúkógenógen og glýkógenólýsu,
í vöðvavef eykur insúlínnæmi, bætir upptöku jaðar og nýtingu glúkósa,
hindrar frásog glúkósa í þörmum.

Metformin örvar myndun glýkógens innanfrumna, sem hefur áhrif á glýkógensynthasa.
Metformín eykur flutningsgetu sértækra glúkósa himnuflutningafyrirtækja (GLUT-1 og GLUT-4).
Burtséð frá blóðsykri hefur metformín áhrif á umbrot lípíðs. Þetta hefur verið sýnt fram á þegar lyfið er notað í meðferðarskömmtum meðan á samanburðarrannsóknum stendur yfir í miðlungs eða langtíma rannsóknir: metformín dregur úr heildar stigi kólesteróls, LDL og TG.
Lyfjahvörf
Glímepíríð
Frásog
Glímepíríð hefur mikið aðgengi til inntöku. Borða hefur ekki marktæk áhrif á frásogið, aðeins hraði þess minnkar lítillega. Hámarksstyrkur í blóðvökva næst u.þ.b. 2,5 klukkustundum eftir inntöku (að meðaltali 0,3 μg / ml við endurtekna gjöf í 4 mg dagskammti). Línulegt samband er á milli skammts lyfsins, hámarksstyrks í plasma og AUC.
Dreifing
Í glímepíríði er mjög lítið dreifingarrúmmál (um 8,8 L), um það bil jafnt og dreifingarrúmmál albúmíns. Glímepíríð hefur mikla bindingu við plasmaprótein (99%) og lítið úthreinsun (u.þ.b. 48 ml / mín.).
Hjá dýrum skilst glímepíríð út í mjólk, getur farið í fylgjuna. Skarpskyggni í gegnum BBB er hverfandi.
Umbrot og brotthvarf
Meðalhelmingunartími, sem fer eftir þéttni í blóðvökva við skilyrði endurtekinnar lyfjagjafar, er 5-8 klukkustundir. Eftir að lyfið var tekið í stórum skömmtum sást lenging helmingunartímans.
Eftir stakan skammt af geislamerktu glímepíríði skilst 58% lyfsins út í þvagi og 35% með hægðum. Óbreytt, efnið í þvagi er ekki ákvarðað. Með þvagi og hægðum skiljast út 2 umbrotsefni sem myndast vegna umbrots í lifur með þátttöku CYP 2C9 ensímsins: hýdroxý og karboxýafleiður. Eftir inntöku glímepíríðs var lokahelmingunartími brotthvarfs þessara umbrotsefna 3-6 klst. Og 5-6 klukkustundir, í sömu röð.
Samanburðurinn sýndi að ekki var marktækur munur á lyfjahvörfum eftir töku staks og endurtekinna skammta, breytileiki niðurstaðna hjá einum einstaklingi var mjög lítill. Veruleg uppsöfnun sást ekki.
Lyfjahvörf karla og kvenna, svo og í mismunandi aldursflokkum sjúklinga, eru þau sömu. Hjá sjúklingum með litla úthreinsun kreatíníns var tilhneiging til að auka úthreinsun og lækkun á meðaltals plasmaþéttni glímepíríðs, ástæðan er hraðari brotthvarf hennar vegna lélegrar bindingar við plasmaprótein í blóði. Útskilnaður tveggja umbrotsefna í nýrum minnkaði. Engin viðbótarhætta er á uppsöfnun lyfja hjá slíkum sjúklingum.
Hjá 5 sjúklingum, án sykursýki, en eftir skurðaðgerð á gallrásinni voru lyfjahvörf svipuð og hjá heilbrigðum einstaklingum.
Metformin
Frásog
Eftir inntöku metformins er tíminn til að ná hámarksþéttni í plasma (tmax) 2,5 klukkustundir. Heildaraðgengi metformins þegar það er gefið í 500 mg skammti til inntöku fyrir heilbrigða sjálfboðaliða er um það bil 50-60%. Eftir inntöku var ósogað brot í hægðum 20–30%.
Frásog metformins eftir inntöku er mettanlegt og ófullkomið. Það eru ábendingar um að lyfjahvörf frásogs metformins séu línuleg. Við venjulega skammta og gjöf metformins er plasmaþéttni jafnvægis náð eftir 24–48 klukkustundir og er ekki meira en 1 μg / ml. Í klínískum samanburðarrannsóknum fór Cmax metformín í blóðvökva ekki yfir 4 μg / ml, jafnvel með mestu skömmtum.
Borða dregur úr gráðu og lengir frásogstíma metformins lítillega. Eftir að hafa tekið 850 mg skammt með mat kom fram lækkun á Cmax í plasma um 40%, minnkun AUC um 25% og lenging tmax um 35 mínútur. Klínískt mikilvægi slíkra breytinga er ekki þekkt.
Dreifing.
Próteinbinding í plasma er hverfandi. Metformín dreifist í rauð blóðkorn. Cmax í blóði er minna en Cmax í plasma og næst á um það bil einum tíma. Rauð blóðkorn eru líklega auka dreifingarstöð. Meðalgildi dreifingarrúmmálsins er á bilinu 63–276 lítrar.
Umbrot og brotthvarf.
Metformín skilst út óbreytt í þvagi. Úthreinsun metformins um nýru er 400 ml / mín., Sem bendir til þess að metformín skiljist út með gauklasíun og pípluseytingu. Eftir inntöku er lokahelmingunartími brotthvarfs um það bil 6,5 klst. Ef nýrnastarfsemi er skert minnkar nýrnaúthreinsun í hlutfalli við kreatínínúthreinsun, sem leiðir til þess að helmingunartími brotthvarfs er lengri, sem leiðir til hækkunar metformíns í plasma.

Ábendingar um notkun lyfsins Amaryl m

Sem viðbót við mataræðið og aukin líkamsrækt hjá sjúklingum með sykursýki af tegund II:

þegar einlyfjameðferð með glímepíríði eða metformíni veitir ekki viðeigandi blóðsykursstjórnun,
amena samsetning með glímepíríði og metformíni.

Notkun lyfsins Amaryl m

Skammtur sykursýkislyfsins er stilltur fyrir sig á grundvelli niðurstaðna reglulega eftirlits með blóðsykursgildi. Að jafnaði er mælt með því að hefja meðferð með lægsta virka skammti og auka skammt lyfsins eftir magni glúkósa í blóði sjúklingsins.
Lyfið er eingöngu notað af fullorðnum.
Lyfið er tekið 1 eða 2 sinnum á dag fyrir eða meðan á máltíðum stendur.
Ef um er að ræða breytingu frá samhliða notkun glímepíríðs og metformíns er ávísað Amaril M, að teknu tilliti til skammta sem sjúklingurinn er þegar að taka.

Frábendingar við notkun lyfsins Amaryl m

- Sykursýki af tegund I, ketóníumlækkun í sykursýki, krabbamein í sykursýki og dá, bráð eða langvarandi efnaskiptablóðsýring.
- Ofnæmi fyrir íhlutum lyfsins, súlfónýlúrealyfi, súlfónamíðum eða biguaníðum.
- Sjúklingar með verulega skerta lifrarstarfsemi eða sjúklingar sem eru í blóðskilun. Ef verulega skerðing á lifrar- og nýrnastarfsemi er nauðsynlegt að fara yfir í insúlín til að ná rétta stjórn á blóðsykursgildi sjúklings.
- Tímabil meðgöngu og brjóstagjöf.
- Sjúklingar sem hafa tilhneigingu til að þróa mjólkursýrublóðsýringu, sögu um mjólkursýrublóðsýringu, nýrnasjúkdóm eða skerta nýrnastarfsemi (sem sést af hækkun á plasmaþéttni kreatíníns ≥1,5 mg / dL hjá körlum og ≥1,4 mg / dL hjá konum eða minnkað kreatínín úthreinsun, sem getur stafað af sjúkdómum eins og hjarta- og æðakerfi (lost), bráða hjartadrep og blóðsykursfall.
- Sjúklingar sem eru gefnir í bláæð geislablöndu sem innihalda joð, þar sem slík lyf geta valdið bráðu skerðingu á nýrnastarfsemi (hætta ætti Amaril M tímabundið) (sjá „Sérstakar leiðbeiningar“).
- Alvarlegar sýkingar, ástand fyrir og eftir skurðaðgerðir, alvarleg meiðsli.
- Svelti sjúklings, hvítköst, lágþrýsting heiladinguls eða nýrnahettna.
- Skert lifrarstarfsemi, verulega skerðing á lungnastarfsemi og öðrum sjúkdómum sem geta fylgt tíðni súrefnisskorts, ofneyslu áfengis, ofþornun, meltingarfærasjúkdóma, þ.mt niðurgangur og uppköst.
- Hjartabilun sem krefst læknismeðferðar.
- Skert nýrnastarfsemi.
- Aldur barna.

Aukaverkanir lyfsins Amaryl m

Glímepíríð
Byggt á reynslunni af notkun lyfsins Amaril M og gögnum um aðrar súlfonýlúreafleiður, er nauðsynlegt að taka tillit til möguleikans á eftirfarandi aukaverkunum lyfsins:
Blóðsykursfall: þar sem lyfið lækkar blóðsykur, getur þetta leitt til þróunar á blóðsykurslækkun, sem byggist á reynslunni af notkun annarra súlfónýlúrealyfja afleiður getur varað lengi. Einkenni blóðsykurslækkunar eru: höfuðverkur, alvarlegt hungur („úlfur“ matarlyst), ógleði, uppköst, sinnuleysi, syfja, svefntruflanir, kvíði, ágengni, skert einbeiting, þunglyndi, rugl, talskerðing, málstol, sjónskerðing, skjálfti, sundrun, skyntruflanir, sundl, hjálparleysi, óráð, krampar á miðlægri tilurð, syfja og meðvitundarleysi allt að þróun dá, grunn öndun og hægsláttur. Að auki geta verið merki um adrenvirka mótreglugerð: mikil svitamyndun, klíði í húð, hraðtakt, háþrýstingur (slagæðarháþrýstingur), tilfinning um hjartsláttarónot, árás á hjartaöng og hjartsláttaróreglu. Klínísk framsetning alvarlegrar árásar á blóðsykursfalli kann að líkjast heilablóðfalli. Öll þessi einkenni hverfa nánast alltaf eftir að blóðsykursástandið hefur verið eðlilegt.
Brot á sjónlíffærum: meðan á meðferð stendur (sérstaklega í byrjun), getur verið tímabundin sjónskerðing vegna breytinga á blóðsykursgildi.
Brot á meltingarvegi: stundum ógleði, uppköst, þyngdar tilfinning eða tilfinning um fyllingu á svigrúmi, kviðverkir og niðurgangur.
Brot á lifur og gallvegi: í sumum tilvikum er mögulegt að auka virkni lifrarensíma og skerta lifrarstarfsemi (gallteppu og gula), svo og lifrarbólgu, sem geta orðið til lifrarbilunar.
Úr blóðkerfinu: sjaldan blóðflagnafæð, örsjaldan hvítfrumnafæð, blóðlýsublóðleysi eða rauðkornafrumnafæð, kyrningafæð, kyrningafæð eða blóðfrumnafæð. Nauðsynlegt er að fylgjast náið með ástandi sjúklingsins þar sem við meðferð með súlfonýlúrealyfjum voru skráð tilfelli af vanmyndunarblóðleysi og blóðfrumnafæð. Ef þessi fyrirbæri koma upp, þá ættir þú að hætta að taka lyfið og hefja viðeigandi meðferð.
Ofnæmi: sjaldan, ofnæmis- eða gerviofnæmisviðbrögð, (til dæmis kláði, ofsakláði eða útbrot). Slík viðbrögð eru næstum alltaf í meðallagi, en geta þróast, ásamt mæði og lágþrýstingi, allt að lost. Ef ofsakláði kemur fram, hafðu strax samband við lækni.
Aðrir: í mjög sjaldgæfum tilvikum er hægt að sjá ofnæmisæðabólgu, ljósnæmi og minnkað magn natríums í blóðvökva.
Metformin
Mjólkursýrublóðsýring: sjá „SÉRSTAKAR LEIÐBEININGAR“ og „Ofskömmtun“.
Blóðsykursfall.
Frá meltingarvegi: oft - niðurgangur, ógleði, uppköst, vindgangur og lystarleysi. Hjá sjúklingum sem fengu einlyfjameðferð komu þessi einkenni næstum 30% oftar fram en hjá sjúklingum sem tóku lyfleysu, sérstaklega í upphafi meðferðar. Þessi einkenni eru aðallega tímabundin og hverfa af sjálfu sér með áframhaldandi meðferð. Í sumum tilvikum getur tímabundin skammtaminnkun verið gagnleg. Í klínískum rannsóknum var lyfinu hætt hjá um það bil 4% sjúklinga vegna viðbragða frá meltingarvegi.
Þar sem einkenni meltingarvegarins í upphafi meðferðar voru skammtaháð, geta einkenni þeirra minnkað með því að auka skammtinn smám saman og taka lyfið meðan á máltíðum stendur.
Niðurgangur og / eða uppköst geta leitt til ofþornunar og azotemia í fæðingu, við þessar aðstæður ætti að stöðva tímabundið lyfið.
Tilvist ósértækra einkenna frá meltingarvegi hjá sjúklingum með stöðugt ástand meðan þeir taka Amaril M geta verið ótengd notkun lyfsins ef útilokun er á samtímis sjúkdómi og mjólkursýrublóðsýringu.
Úr skynjunum: í upphafi meðferðar með lyfinu geta um það bil 3% sjúklinga kvartað yfir óþægilegri eða málmbragði í munni, sem eins og venjulega hverfur á eigin vegum.
Húðviðbrögð: hugsanlegt tilvik útbrota og annarra einkenna. Í slíkum tilvikum ætti að hætta notkun lyfsins.
Úr blóðkerfinu: sjaldan, blóðleysi, hvítfrumnafæð eða blóðflagnafæð. Um það bil 9% sjúklinga sem fengu einlyfjameðferð með Amaril M og 6% sjúklinga sem fengu meðferð með Amaril M eða sulfonylurea sýndu einkennalausa lækkun á B12 í plasma (plasmaþvengi minnkaði ekki marktækt). Þrátt fyrir þetta var megaloblastic blóðleysi skráð við notkun lyfsins, engin aukning á tíðni taugakvilla kom fram. Ofangreint þarfnast nákvæmrar eftirlits með magni B12 vítamíns í blóðvökva eða reglulega viðbótargjöf B12 vítamíns.
Frá lifur: í mjög sjaldgæfum tilvikum er skert lifrarstarfsemi möguleg.
Tilkynna skal tafarlaust til læknisins um öll tilvik ofangreindra aukaverkana eða annarra aukaverkana. Ófyrirséðar aukaverkanir við þessu lyfi, að undanskildum þegar þekktum viðbrögðum við glímepíríði og metformíni, sáust ekki í klínískum stigum I og í opnum III. Stigs rannsóknum.

Sérstakar leiðbeiningar um notkun lyfsins Amaryl m

Sérstakar varúðarráðstafanir.
Á fyrstu viku meðferðar með lyfinu er nákvæmt eftirlit með ástandi sjúklingsins vegna aukinnar hættu á blóðsykursfalli. Hættan á blóðsykursfalli er fyrir hendi hjá eftirtöldum sjúklingum eða við slíkar aðstæður:

löngun eða vanhæfni sjúklings til að vinna með lækni (sérstaklega á elli aldri),
vannæring, óregluleg næring,
ójafnvægi milli hreyfingar og kolvetnisneyslu,
breytingar á mataræði
að drekka áfengi, sérstaklega í sambandi við að sleppa máltíðum,
skert nýrnastarfsemi,
alvarleg lifrarstarfsemi,
ofskömmtun lyfja
ákveðnir sundurliðaðir sjúkdómar í innkirtlakerfinu (vanstarfsemi skjaldkirtils og nýrnasjúkdómalosun eða nýrnahettubarkarskortur) sem hafa áhrif á umbrot kolvetna og mótvægi blóðsykursfalls,
samtímis notkun tiltekinna annarra lyfja (sjá kafla „Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir“).

Í slíkum tilvikum er nauðsynlegt að fylgjast stöðugt með magni blóðsykurs og sjúklingurinn ætti að upplýsa lækninn sinn um ofangreinda þætti og um blóðsykursfallsatvik, ef þeir komu upp. Ef það eru þættir sem auka hættuna á blóðsykursfalli, verður þú að aðlaga skammtinn af Amaril M eða öllu meðferðaráætluninni. Þetta verður einnig að gera ef einhver sjúkdómur er eða breytist á lífsstíl sjúklingsins. Einkenni blóðsykurslækkunar sem endurspegla adrenvirka mótreglu geta verið slétt út eða alveg fjarverandi í tilvikum þar sem blóðsykursfall myndast smám saman: hjá öldruðum sjúklingum, sjúklingum með sjálfstjórnandi taugakvilla, eða hjá þeim sem eru samtímis að fá meðferð með ß-adrenor viðtakablokkum, klónidíni, reserpíni, guanethidini eða öðrum. samhliða lyfjameðferð.
Almennar forvarnir:

Halda skal hámarksgildi blóðsykurs með því að fylgja mataræði samtímis og stunda líkamsrækt, svo og, þegar nauðsyn krefur, með því að draga úr líkamsþyngd og með því að taka Amaril M. reglulega. Klínísk einkenni um ófullnægjandi lækkun á blóðsykri auka aukna þvaglát (polyuria) ), ákafur þorsti, munnþurrkur og þurr húð.
Upplýsa skal sjúklinginn um ávinning og hugsanlega áhættu í tengslum við notkun lyfsins Amaril M, svo og mikilvægi þess að fylgja mataræði og reglulega hreyfingu.
Í flestum tilvikum er hægt að útrýma blóðsykursfalli fljótt með því að taka kolvetni strax (glúkósa eða sykur, í formi sykursteins, ávaxtasafa með sykri eða sykraðu tei). Fyrir þetta ætti sjúklingurinn alltaf að vera með amk 20 g af sykri. Til að koma í veg fyrir fylgikvilla getur sjúklingurinn þurft á aðstoð óviðkomandi að halda. Gervi sætuefni til meðferðar á blóðsykursfalli eru árangurslaus.
Af reynslunni af notkun annarra súlfonýlúrealyfja er vitað að þrátt fyrir réttmæti meðferðarráðstafana sem gerðar hafa verið, eru köst blóðsykursfalls möguleg. Í þessu sambandi ætti sjúklingurinn að vera undir stöðugu eftirliti. Alvarleg blóðsykurslækkun krefst tafarlausrar meðferðar undir eftirliti læknis og við vissar aðstæður sjúkrahúsinnlögn sjúklings.
Ef sjúklingur fær læknishjálp frá öðrum lækni (til dæmis á sjúkrahúsvist, slys, ef nauðsyn krefur, leita læknishjálpar á frídegi), verður hann að upplýsa hann um veikindi sín vegna sykursýki og fyrri meðferð hans.
Við sérstakar streituvaldandi aðstæður (til dæmis með áverka, skurðaðgerð, smitsjúkdóm með ofþurrð), getur stjórnun á blóðsykursgildum verið skert og það getur verið nauðsynlegt að flytja sjúklinginn tímabundið í insúlínlyf til að tryggja rétta efnaskiptaeftirlit.
Við meðferð með Amaril M eru lágmarksskammtar notaðir. Meðan á meðferð með lyfinu stendur er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með magni glúkósa í blóði og þvagi. Að auki er mælt með því að ákvarða magn glúkósýleraðs blóðrauða. Einnig er nauðsynlegt að meta árangur meðferðar og ef hún er ófullnægjandi er nauðsynlegt að flytja sjúklinginn strax í aðra meðferð.
Við upphaf meðferðar, þegar skipt er frá einu lyfi yfir í annað eða með óreglulegri gjöf Amaril M, getur orðið vart við lækkun á athygli og viðbragðshraða af völdum blóðsykurs- eða blóðsykursfalls. Þetta getur haft slæm áhrif á hæfni til að aka bíl eða vinna með öðrum leiðum.
Eftirlit með nýrnastarfsemi: Það er vitað að Amaryl M skilst aðallega út um nýru, þess vegna eykst hættan á uppsöfnun metformins og þróun mjólkursýrublóðsýringar í hlutfalli við alvarleika nýrnasjúkdómsins. Í þessu sambandi ættu sjúklingar þar sem kreatíníngildi í plasma er hærri en efri aldursmörk normsins ekki að taka lyfið. Hjá öldruðum sjúklingum er vandlega aðlögun skammts Amaril M nauðsynlegur til að ákvarða lágmarksskammt sem sýnir rétta blóðsykursáhrif þar sem nýrnastarfsemi minnkar með aldri. Hjá öldruðum sjúklingum skal fylgjast reglulega með nýrnastarfsemi og ekki ætti að aðlaga þetta lyf að hámarksskammti.
Samtímis notkun annarra lyfja sem geta haft slæm áhrif á starfsemi nýranna eða lyfjahvörf metformins: samtímis notkun lyfja sem geta haft slæm áhrif á starfsemi nýranna eða valdið verulegum breytingum á blóðskilun eða haft áhrif á lyfjahvörf lyfsins Amaryl M, lyf sem innihalda katjón, verður að nota með varúð þar sem útskilnaður þeirra fer fram með nýrum með pípluseytingu.
Röntgenrannsóknir með gjöf skuggaefna í æð sem innihalda joð (þvagmyndun í bláæð, gallblöðru í bláæð, æðamyndatöku og tölvusneiðmynd (CT) með því að nota skuggaefni): Skuggaefni sem innihalda joð ætlað til gjafar í bláæð getur valdið bráðu skerðingu á nýrnastarfsemi og valdið þróun mjólkursýrublóðsýring hjá sjúklingum sem taka Amaryl M (sjá kafla „Frábendingar“). Þess vegna ættu sjúklingar sem eru að skipuleggja slíka rannsókn að hætta að nota Amaril M fyrir, meðan og í 48 klukkustundir eftir aðgerðina. Í þessu tilfelli ætti ekki að endurheimta lyfið fyrr en annað mat á nýrnastarfsemi er framkvæmt.
Sykursýki: hjarta- og æðasjúkdómur (lost) af hvaða tilurð sem er, bráð hjartabilun, brátt hjartadrep og önnur skilyrði þar sem einkennandi súrefnisskortur getur fylgt útliti mjólkursýrublóðsýringar og getur einnig valdið azotemia í fæðingu. Ef sjúklingar sem taka Amaryl M eru með svipaðar aðstæður, skal tafarlaust hætta notkun lyfsins.
Skurðaðgerðir: meðan á skurðaðgerð stendur er nauðsynlegt að fresta meðferð með lyfinu tímabundið (að undanskildum litlum aðgerðum sem ekki krefjast takmarkana á fæðu og vökvainntöku). Ekki er hægt að hefja meðferð aftur fyrr en sjúklingurinn byrjar að taka mat að eigin frumkvæði og niðurstöður mats á nýrnastarfsemi eru ekki innan eðlilegra marka.
Áfengisnotkun: þar sem áfengi eykur áhrif metformíns á umbrot laktats, skal gæta varúðar hjá sjúklingum gegn of mikilli, stakri eða langvinnri áfengisneyslu meðan þeir taka Amaril M.
Skert lifrarstarfsemi: ætti ekki að ávísa sjúklingum með klínísk einkenni eða rannsóknarstofu um skerta lifrarstarfsemi vegna hættu á mjólkursýrublóðsýringu.
B12-vítamínmagn: í klínískum samanburðarrannsóknum, sem stóðu í 29 vikur, sýndu næstum 7% sjúklinga sem tóku Amaril M lækkun á plasmaþéttni B12, en ekki fylgja klínísk einkenni. Þessi lækkun er líklega vegna áhrifa af B12-vítamíni - eðlislægu þáttaraflinu á frásog B12 vítamíns, sem fylgir mjög sjaldan blóðleysi og hverfur fljótt þegar þú hættir að taka lyfið eða þegar ávísað er B12 vítamíni.
Sumir einstaklingar (með ófullnægjandi neyslu eða aðlögun B12 vítamíns eða kalsíums) hafa tilhneigingu til að lækka B12 vítamín. Fyrir slíka sjúklinga getur verið gagnlegt að reglulega, á 2-3 ára fresti, ákvarða magn B12 vítamíns í blóðvökva.
Breytingar á klínísku ástandi sjúklings með áður stjórnaðan sykursýki: tíðni frávika á rannsóknarstofufæribreytum frá normum eða klínísk einkenni sjúkdómsins (sérstaklega óljós) hjá sjúklingi með áður náð stjórn á sykursýki með metformíni, þarfnast tafarlausrar skoðunar til að útiloka ketónblóðsýringu og mjólkursýrublóðsýringu. . Nauðsynlegt er að ákvarða styrk blóðsalta og ketónlíkams í blóðvökva, magn blóðsykurs og einnig, ef tilgreint er, blóðsýrustig, magn laktats, pýrúvat og metformín. Í hvaða tilviki sem er sýrublóðsýringu, skal stöðva gjöf Amaril M tafarlaust og hefja aðrar nauðsynlegar ráðstafanir til að rétta meðferð.

Upplýsa skal sjúklinga um ávinning og hugsanlega áhættu í tengslum við notkun Amaril M, svo og um aðrar meðferðaraðferðir. Það er einnig nauðsynlegt að upplýsa um mikilvægi mataræðis, reglulega hreyfingu, svo og þörfina á að fylgjast reglulega með blóðsykri, glúkósýleruðu blóðrauða, nýrnastarfsemi og blóðmyndunarviðmiðum.
Skýra þarf sjúklingum hver hættan er á mjólkursýrublóðsýringu, einkennin sem henni fylgja og hvaða aðstæður stuðla að útliti þess. Ráðleggja skal sjúklingum að hætta strax að taka lyfið og leita tafarlaust til læknis ef einkenni eins og aukin tíðni og öndunardýpt, vöðvaverkir, vanlíðan, syfja eða önnur ósértæk einkenni koma fram. Ef sjúklingur hefur náð stöðugleika þegar hann tekur einhvern skammt af Amaril M, tengist tíðni ósértækra einkenna frá meltingarfærum sem fram komu í upphafi meðferðar líklega ekki notkun lyfsins. Útlit einkenni frá meltingarvegi á síðari stigum meðferðar getur stafað af mjólkursýrublóðsýringu eða öðrum alvarlegum veikindum.
Venjulega veldur metformín, tekið eitt sér, ekki blóðsykurslækkun, þó að það sé mögulegt þegar samtímis notkun metformíns er notuð til inntöku sulfonylurea afleiður. Hefja skal samsetta meðferð þarf að skýra sjúklinginn frá hættunni á blóðsykursfalli, einkennunum sem honum fylgja og hvaða aðstæður stuðla að útliti hans.
Notkun hjá öldruðum sjúklingum
Vitað er að metformín skilst aðallega út um nýru. Þar sem hættan á alvarlegum aukaverkunum á Amaryl M hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er mun meiri, er aðeins hægt að nota lyfið hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Vegna þess að með aldrinum minnkar nýrnastarfsemi, er eldra fólki notað metformín með varúð. Nauðsynlegt er að velja skammt vandlega og framkvæma reglulega nýrnastarfsemi. Eins og venjulega auka aldraðir sjúklingar ekki metformínskammtinn að hámarki.
Rannsóknarstofuvísar
Fylgjast verður reglulega með niðurstöðum meðferðar við notkun sykursýkislyfja með tilliti til fastandi blóðsykurs og glúkósýleraðs hemóglóbíns. Við upphafsskammtaaðlögun er vísbending um árangur meðferðar fastandi blóðsykur. Samt sem áður eru glúkósýlerað blóðrauða talning gagnleg til að meta árangur langtímastjórnunar.
Það er einnig nauðsynlegt að fylgjast reglulega með blóðfræðilegum breytum (blóðrauða / blóðrauða og ákvarða vísitölu rauðra blóðkorna) og nýrnastarfsemi (kreatínín) að minnsta kosti 1 skipti á ári. Þegar metformín er notað er megaloblastic blóðleysi mjög sjaldgæft, en ef grunur leikur á um tilkomu þess, er nauðsynlegt að útiloka skort á B12 vítamíni.
Notist á meðgöngu og við brjóstagjöf. Ekki á að taka Amaryl M á meðgöngu vegna núverandi hættu á útsetningu fyrir barninu. Barnshafandi sjúklingar og sjúklingar sem eru að skipuleggja meðgöngu ættu að láta lækninn vita. Slíka sjúklinga verður að flytja til insúlíns.
Til að forðast inntöku Amaril M ásamt brjóstamjólk móður í líkama barnsins ætti konur ekki að taka það meðan á brjóstagjöf stendur. Ef nauðsyn krefur ætti sjúklingurinn að nota insúlín eða láta brjóstagjöf brjósts frá sér.
Krabbameinsvaldandi áhrif, stökkbreyting, skert frjósemi
Stöðugar rannsóknir til að rannsaka krabbameinsvaldandi áhrif lyfsins voru gerðar hjá rottum og músum með skammtatíma sem var 104 vikur og 91 vikur, í sömu röð. Í þessu tilfelli voru skammtar allt að 900 mg / kg / dag og 1500 mg / kg / dag notaðir í sömu röð. Báðir skammtarnir fóru næstum þrisvar sinnum yfir hámarks dagsskammt, sem mælt er með til notkunar hjá mönnum og er reiknaður út frá líkamsyfirborði. Hvorki karlar né kvenmúsar sýndu merki um krabbameinsvaldandi áhrif metformins. Á karlkyns rottum fannst á svipaðan hátt ekki æxlisvaldandi möguleiki metformins. Hjá kvenrottum í skömmtum sem voru 900 mg / kg / sólarhring, kom hins vegar fram aukning á tíðni góðkynja mjúkapólpa í legi.
Merki um stökkbreytandi áhrif metformins fundust ekki í neinu af eftirtöldum prófum: Ames próf (S. Typhi murium), stökkbreytingarprófi (eitilæxlisfrumur úr músum), litningafrumunarpróf (eitilfrumur úr mönnum) og örkjarnaprófi. in vivo (beinmerg músa).
Metformín hafði ekki áhrif á frjósemi karla og kvenna í skömmtum sem náðu 600 mg / kg / dag, það er að segja í skömmtum sem voru tvöfalt hámarksskammtur á dag sem mælt er með til notkunar hjá mönnum og er reiknaður út frá líkamsyfirborði.
Börn. Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi og verkun lyfsins hjá börnum.
Hæfni til að hafa áhrif á viðbragðshraða þegar ekið er eða unnið með önnur tæki.
Varað verður við sjúklinginn um varúð þegar hann ekur ökutækjum og vinnur með búnaði.

Amaril M lyfjamilliverkanir

Glímepíríð
Ef sjúklingur sem tekur Amaryl M samtímis fær önnur lyf eða hættir að taka þau, getur það leitt til óæskilegrar aukningar eða lækkunar á blóðsykurslækkandi áhrifum glímepíríðs.Byggt á reynslunni af notkun Amaril M og annarra súlfonýlúrealyfja er nauðsynlegt að taka tillit til möguleikans á eftirfarandi milliverkunum Amaril M við önnur lyf.
Glimepirid umbrotnar fyrir tilstilli ensímsins CYP 2C9. Vitað er að umbrot þess hafa áhrif á samtímis notkun hvata (rifampicín) eða hemla (flúkónazól) CYP 2C9.
Lyf sem auka blóðsykurslækkandi áhrif.
Insúlín eða sykursýkislyf til inntöku, ACE hemlar, alópúrínól, vefaukandi sterar, karlkyns kynhormón, klóramfenikól, segavarnarlyf, sem eru afleiður kúmaríns, sýklófosfamíðs, dísópýramíðs, fenflúramíns, feniramidíns, örflúoróetanólíns, microfluenetinoluminolinolinolinoline paraaminosalicylic acid, pentoxifylline (með gjöf utan meltingarvegar í stórum skömmtum), fenylbutazone, próbenicíð, sýklalyf kínólónhópsins, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamide, tetra sýklíni, tritokvalin, trofosfamide, azapropazone, oxýfenbútason.
Lyf sem draga úr blóðsykurslækkandi áhrifum.
Asetazólamíð, barbitúröt, barksterar, díoxoxíð, þvagræsilyf, epinefrín, glúkagon, hægðalyf (við langvarandi notkun), nikótínsýra (í stórum skömmtum), estrógen og prógestógen, fenótíazín, fenýtóín, rifampicín, skjaldkirtilshormón.
Lyf sem geta bætt og dregið úr blóðsykurslækkandi áhrifum.
H2 viðtakablokkar, klónidín og reserpín.
Blokkar ß-adrenvirkra viðtaka draga úr glúkósaþoli og auka þannig hættuna á blóðsykursfalli (vegna skertrar mótreglugerðar).
Lyf sem hafa áhrif á hömlun eða hindrun á einkennum adrenvirkra mótstýringar á blóðsykursfalli:
Sýklalyf (klónidín, guanetidín og reserpín).
Bæði ein og langvarandi áfengisneysla getur aukið eða dregið úr blóðsykurslækkandi áhrifum Amaril M. Amaril M getur bæði aukið og dregið úr áhrifum kúmarínafleiðna.
Metformin
Við samtímis notkun með ákveðnum lyfjum getur mjólkursýrublóðsýring myndast. Fylgjast verður vandlega með ástandi sjúklings ef um er að ræða samtímis notkun með eftirfarandi lyfjum: geislalegum efnablöndum sem innihalda joð, sýklalyf sem hafa mikil eiturverkanir á nýru (gentamícín osfrv.).
Við samtímis notkun með nokkrum lyfjum geta blóðsykurslækkandi áhrif aukist og minnkað. Nákvæmt eftirlit með sjúklingnum og eftirlit með blóðsykursgildum er nauðsynlegt ef samtímis notkun með eftirfarandi lyfjum:

lyf sem auka áhrifin: insúlín, súlfonamíð, súlfonýlúrealyf, vefaukandi sterar, guanetidín, salisýlöt (aspirín osfrv.), ß-adrenviðtaka blokkar (própranólól osfrv.), MAO hemlar,
lyf sem draga úr áhrifum: adrenalíni, barksterum, skjaldkirtilshormónum, estrógeni, þvagræsilyfjum, pyrazinamíði, ísóníazíði, nikótínsýru, fenótíazínum.

Gliburide: meðan á rannsókn stóð til að kanna samspil með samtímis gjöf á einum skammti af sykursýki af tegund II sykursýki með metformíni og glýburíði voru breytingar á lyfjahvörfum og lyfhrif metformins kynntar. Það var lækkun á AUC og Cmax) glýburíðs, sem var nokkuð breytilegt. Vegna þess að stakur skammtur var tekinn upp meðan á rannsókninni stóð, svo og vegna skorts á fylgni milli magns glýsúríðs í blóðvökva og lyfhrifa þess, er engin víst að þessi milliverkun er klínískt mikilvæg.
Fúrósemíð: Við rannsókn til að kanna samspil metformíns og fúrósemíðs með því að gefa einum heilbrigðum sjálfboðaliðum einum skammti, var greinilega sýnt fram á að samtímis gjöf þessara lyfja hefur áhrif á lyfjahvörf þeirra. Fúrósemíð jók Cmax metformíns í blóði um 22% og AUC - um 15% án marktækra breytinga á úthreinsun metformins um nýru. Þegar það var notað með metformíni minnkaði Cmax og AUC fyrir furosemid um 31% og 12%, í sömu röð og samanborið við furosemid einlyfjameðferð, og lokahelmingunartími brotthvarfs minnkaði um 32% án marktækra breytinga á úthreinsun furosemids um nýru. Engar upplýsingar liggja fyrir um milliverkanir metformins og furosemids við langvarandi notkun.
Nifedipin: meðan á rannsókn stóð til að kanna samspil metformins og nifedipins með því að gefa einum skammti til heilbrigðra sjálfboðaliða, var greinilega sýnt fram á að samtímis gjöf nifedipins eykur Cmax og AUC fyrir metformin í blóðvökva um 20% og 9%, og í sömu röð, og eykur einnig magn lyfsins sem skilst út með þvagi. Metformín hafði nánast engin áhrif á lyfjahvörf nifedipins.
Katjónísk efnablöndur: katjónísk efnablöndur (amilorid, digoxin, morphin, procainamide, kinidine, kinin, ranitidine, triamteren, trimethoprim, vancomycin), sem skiljast út um nýru með pípluseytingu, fræðilega fær um að hafa samskipti við metformin vegna samkeppni um sameiginlega pípulaga flutningskerfi nýranna. Þessar milliverkanir milli metformins og cimetidins þegar þær voru gefnar til inntöku sáust í rannsóknum til að rannsaka samspil metformins og cimetidins með stökum og margföldum lyfjagjöfum við heilbrigða sjálfboðaliða. Þessar rannsóknir sýndu fram á 60% aukningu á Cmax af metformíni í plasma auk 40% aukningar á AUC fyrir metformín í plasma. Við rannsóknina með stökum skammti fundust engar breytingar á lengd helmingunartímans. Metformin hefur ekki áhrif á lyfjahvörf cimetidins. Þrátt fyrir þá staðreynd að slíkar milliverkanir eru fræðilega mögulegar (að undanskildu címetidíni), er nauðsynlegt að fylgjast vel með sjúklingum og aðlaga skammta metformins og (eða) lyfsins sem hefur samskipti við það, ef katjónísk lyf eru fjarlægð úr líkamanum með seytingu í nálægar hólkur í nýrunum.
Önnur: Sum lyf geta valdið aukningu á glúkósa í blóði og getur leitt til tap á blóðsykursstjórnun. Þessi lyf fela í sér tíazíð og önnur þvagræsilyf, barksterar, fenótíazín, skjaldkirtilshormón, estrógen, getnaðarvarnarlyf til inntöku, fenýtóín, nikótínsýra, einkennandi lyf, kalsíumgangalokar og ísónízíð. Þegar ávísað er slíkum lyfjum til sjúklings sem tekur metformín er nauðsynlegt að koma á vandlegu eftirliti með því til að viðhalda nauðsynlegu stigi blóðsykursstjórnunar.
Meðan á rannsókn stóð til að rannsaka milliverkanirnar með því að gefa einum skammti til heilbrigðra sjálfboðaliða breyttust lyfjahvörf metformins og própranólóls, sem og metformín og íbúprófen, samtímis.
Magn bindingar metformins við plasmaprótein í blóði er óverulegt, sem þýðir að samspil þess við lyf sem bindast vel við plasmaprótein í blóði, svo sem salisýlat, súlfonýlamíð, klóramfeníkól, próbenesíð, er minna mögulegt samanborið við súlfónýlúrea, sem hefur mikla bindingu við blóðplasmaprótein .
Metformín hefur hvorki frum- né auka lyfhrifafræðilega eiginleika, sem geta leitt til þess að það er ekki læknisfræðilegt sem afþreyingarlyf eða fíkn.

Ofskömmtun Amaril M, einkenni og meðferð

Þar sem lyfið inniheldur glímepíríð, getur ofskömmtun leitt til lækkunar á blóðsykri. Blóðsykursfall án meðvitundarleysis og taugafræðilegra breytinga verður að meðhöndla með virkum hætti með glúkósa til inntöku og aðlaga skammta lyfsins og (eða) mataræði sjúklings. Alvar sjaldgæft tilfelli blóðsykursfalls, sem fylgja dái, krömpum og öðrum einkennum frá taugakerfi, eru mjög sjaldgæf, en þau eru brýn skilyrði sem krefjast tafarlausrar sjúkrahúsvistar sjúklings. Ef blóðsykurslækkandi dá greinist eða grunur leikur á um að hann komi fram, þarf sjúklingurinn að gefa einbeittan (40%) r / r glúkósa iv og síðan framkvæma stöðugt innrennsli minna þétt (10%) r-r glúkósa með hraða sem tryggir stöðugt blóðsykursgildi yfir 100 mg / dl. Sjúklingurinn þarf stöðugt eftirlit í að minnsta kosti 24–48 klukkustundir, þar sem blóðsykurslækkun getur endurtekist eftir að ástand sjúklings hefur verið bætt.
Vegna nærveru metformíns í efnablöndunni er þróun mjólkursýrublóðsýringar möguleg. Þegar metformín fer í magann í allt að 85 mg, sést ekki blóðsykursfall. Metformín skilst út með himnuskilun (með úthreinsun allt að 170 ml / mín. Og háð viðeigandi blóðskilun). Þess vegna, ef grunur leikur á um ofskömmtun, getur blóðskilun verið gagnleg til að fjarlægja lyfið úr líkamanum.