Lozarel Plus > Meðferð og forvarnir

Lozarel Plus: notkunarleiðbeiningar og umsagnir

Latin nafn: Losarel Plus

ATX kóða: C09DA01

Virkt innihaldsefni: hýdróklórtíazíð (hýdróklórtíazíð) + lósartan (Losartanum)

Framleiðandi: LEK dd (LEK d.d.) (Slóvenía)

Uppfærir lýsingu og ljósmynd: 11.28.2018

Verð í apótekum: frá 120 rúblum.

Lozarel Plus er samsett blóðþrýstingslækkandi lyf.

Slepptu formi og samsetningu

Skammtaform - filmuhúðaðar töflur: kringlóttar, tvíkúptar, í ljós gulum skel, með kjarna frá hvítum með gulleitum blæ til hvítra (í pappa búnt af 3-6, 8, 10 eða 14 þynnupakkningum sem innihalda 7 eða 10 töflur og leiðbeiningar um notkun Lozarel Plus).

Samsetning 1 töflu (12,5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) inniheldur:

virk efni: hýdróklórtíazíð - 12,5 / 25 mg, kalíum losartan - 50/100 mg (þ.m.t. losartan - 45,8 / 91,6 mg og kalíum - 4,24 / 8,48 mg),
viðbótaríhlutir (kjarna): örkristallaður sellulósi - 60/120 mg, laktósaeinhýdrat - 26,9 / 53,8 mg, forgelatíniseruð sterkja - 23,6 / 47,2 mg, kísiloxíð kolloidal - 0,5 / 1 mg, sterat magnesíum - 1,5 / 3 mg,
filmuhúð: hýprólósa - 1,925 / 3,85 mg, hýprómellósi - 1,925 / 3,85 mg, títantvíoxíð - 1,13 / 2,26 mg, litarefni járnoxíð gult - 0,02 / 0,04 mg.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lozarel Plus er sambland af lósartani (angíótensín II viðtakablokki) og hýdróklórtíazíði (tíazíð þvagræsilyf). Samsetning þessara efna hefur viðbótarþrýstingslækkandi áhrif og lækkar blóðþrýsting (blóðþrýsting) í meira mæli í samanburði við notkun þessara efnisþátta sem einlyfjameðferð.

Lágþrýstingsáhrif Lozarel Plus vara í 24 klukkustundir, hámarks meðferðaráhrif næst venjulega innan fjögurra vikna frá inntöku.

Lyfhrif

Losartan er einn af sértækum mótlyfjum angíótensín II viðtaka (tegund AT1). Eftir gjöf þess binst angíótensín II sértækt við AT1 viðtaka sem staðsettir eru í mismunandi vefjum (í nýrnahettum, sléttum vöðvafrumum í æðum, hjarta og nýrum), og nokkrar mikilvægar líffræðilegar aðgerðir eru framkvæmdar, þar á meðal losun aldósteróns og æðaþrengsla. Angíótensín II örvar einnig útbreiðslu sléttra vöðvafrumna.

Samkvæmt niðurstöðum rannsóknanna, hindrar losartan og umbrotsefni þess E-3174, sem sýnir lyfjafræðilega virkni, öll lífeðlisfræðileg áhrif angíótensíns II, óháð uppruna eða líffræðilegum ferli þess.

Losartan ACE (angíótensín umbreytandi ensím), sem hindrar ekki kínínasa II, og í samræmi við það kemur ekki í veg fyrir eyðingu bradykinins. Þess vegna eru neikvæð viðbrögð sem eru óbeint tengd bradykinini (einkum ofsabjúgur) mjög sjaldgæf. Losartan og virka umbrotsefni þess hafa meiri sækni í angíótensín I viðtaka en angíótensín II viðtaka. Virka umbrotsefni lósartans er virkara en efnið, um 10-40 sinnum. Plasmaþéttni lósartans og virka umbrotsefnis þess í blóði, svo og blóðþrýstingslækkandi áhrif efnisins eykst eftir skammti Losarel Plus. Þar sem lósartan og virka umbrotsefni þess eru mótlyf gegn angíótensín II viðtökum, stuðla þeir báðir að lágþrýstingsáhrifunum.

Helstu áhrif losartans og umbrotsefnis þess E-3174:

lækkun á blóðþrýstingi og þrýstingi í lungnahringrásinni, lækkun á heildarviðnámi blóðæða og styrk aldósteróns í blóði,
minnkun eftirálags
veiting þvagræsilyfja,
koma í veg fyrir þróun hjartavöðvakvilla,
aukið þolþjálfun hjá sjúklingum með hjartabilun (langvarandi hjartabilun),
stöðugleika í plasmaþéttni þvagefni í blóði.

Bæði losartan og virkt umbrotsefni þess hafa ekki áhrif á gróðurviðbragð, þau hafa ekki langtímaáhrif á plasmaþéttni noradrenalíns í blóði.

Blóðþrýstingslækkandi áhrif (í formi lækkunar á slagbils- og þanbilsþrýstingi) eftir staka inntöku ná hámarksgildi á 6 klukkustundum og síðan minnka áhrifin smám saman á sólarhring. Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif þróast eftir 3-6 vikna meðferð.

Eins og staðfest var í klínískum samanburðarrannsóknum þar sem sjúklingar með væga til miðlungsmikla alvarleika aðal slagæðarháþrýstings komu fram, var tölfræðilega marktæk lækkun á slagbils- og þanbilsþrýstingi vegna töku lósartans einu sinni á dag. Þegar blóðþrýstingur var mældur 5–6 og 24 klukkustundum eftir inntöku staks skammts af Lozarel Plus kom í ljós að þó að viðhalda náttúrulegum daglegum takti, er blóðþrýstingur áfram lágur í sólarhring. Í lok skammtatímabilsins er lækkun á blóðþrýstingi um það bil 70–80% af þeim áhrifum sem koma fram 5-6 klukkustundum eftir inntöku lósartans.

Þegar meðferð með lósartani er hætt af sjúklingum með slagæðarháþrýsting, sést ekki mikil hækkun á blóðþrýstingi (fráhvarfsheilkenni). Þrátt fyrir áberandi lækkun á blóðþrýstingi hefur efnið engin klínískt marktæk áhrif á hjartsláttartíðni.

Meðferðaráhrif losartans fara ekki eftir kyni og aldri sjúklings.

Hýdróklórtíazíð

Hýdróklórtíazíð er tíazíð þvagræsilyf. Helstu áhrif þess eru brot á endurupptöku klórs, natríums, magnesíums og kalíumsjóna í fjarlægu nefroninu og stuðla að seinkun á útskilnaði þvagsýru og kalsíums. Með aukningu á útskilnaði þessara jóna um nýru er tekið fram aukning á þvagmagni (vegna osmósu bindingar vatns).

Efnið dregur úr magni blóðvökva meðan virkni reníns í blóðvökva eykst og lífmyndun aldósteróns er aukin. Hýdróklórtíazíð í stórum skömmtum stuðlar að aukningu á útskilnaði bíkarbónata við langvarandi notkun - til lækkunar á útskilnaði kalsíums. Blóðþrýstingslækkandi áhrif þróast vegna minnkandi rúmmáls í blóði, breytinga á viðbragði æðarveggsins, minnkun á pressuáhrifum æðaþrengandi amína (adrenalíni, noradrenalíni) og aukningar á þunglyndisáhrifum á ganglia. Efnið hefur ekki áhrif á eðlilegan blóðþrýsting. Þvagræsandi áhrif koma fram á 1-2 klukkustundum, hámarksáhrif þróast á 4 klukkustundum, lengd þvagræsandi áhrifa er frá 6 til 12 klukkustundir.

Meðferðaráhrifin eiga sér stað eftir 3-4 daga lyfjagjöf en það tekur 3 til 4 vikur að ná hámarks lágþrýstingsáhrifum.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast losartan vel frá meltingarveginum. Það umbrotnar á fyrsta leið í lifur með karboxýleringu með þátttöku cýtókróm CYP2C9 ísóensímsins með myndun virks umbrotsefnis. Almennt aðgengi er um það bil 33%. Borða hefur ekki áhrif á þennan mælikvarða. Tími til að ná til C_hámark (hámarksstyrkur) lósartans og virks umbrotsefnis þess í blóði í sermi eftir inntöku - 1 og 3-4 klst.

Efnið og virka umbrotsefni þess bindast plasmapróteinum í meira en 99%, aðallega með albúmíni. V_d (dreifingarrúmmál) er 34 lítrar. Losartan kemst nánast ekki inn í blóð-heilaþröskuldinn.

Breyting á lyfjahvörfum efnisins og virka umbrotsefni þess eftir að hafa tekið allt að 200 mg af lósartani er í línulegu hlutfalli við skammtinn sem tekinn var.

Með tíðni gjafar 1 sinni á dag er ekki vart við verulega uppsöfnun lósartans og umbrotsefnis þess í blóðvökva. Einnota notkun í dagsskammti, 100 mg, veldur ekki marktækri uppsöfnun efnisins og umbrotsefni þess í blóðvökva.

Um það bil 4% af skammtinum af lósartani er breytt í virkt umbrotsefni. Eftir inntöku á merktu 14 C með losartani tengist geislavirkni blóðvökva í blóði fyrst og fremst tilvist efnisins og virka umbrotsefnis þess. Í u.þ.b. 1% tilfella greinist lítið magn umbrota losartans.

Úthreinsun í plasma og nýrnastarfsemi er (hvort um sig): lósartan - um það bil 600 og 74 ml / mín., Virkt umbrotsefni þess - um það bil 50 og 26 ml / mín. Um það bil 4% af skammti af lósartani skilst út óbreyttur um nýru, um það bil 6% - sem virkt umbrotsefni. Plasmaþéttni efnisins og virka umbrotsefnis þess minnkar veldisvísis með loka T_1/2 (helmingunartími brotthvarfs) um það bil 2 og 6–9 klukkustundir. Útskilnaður fer fram með nýrum og með galli. Eftir að hafa fengið merktan 14 C af lósartani finnst u.þ.b. 58% geislavirkni í hægðum, 35% í þvagi.

Með hliðsjón af vægum til í meðallagi alvarlegum áfengissjúkdómi í lifur, samanborið við heilbrigða karlkyns sjálfboðaliða, eykst styrkur lósartans og virka umbrotsefnið um 5 og 1,7 sinnum, í sömu röð.

Styrkur lósartans í blóði með CC (kreatínín úthreinsun) yfir 10 ml / mín. Er ekki frábrugðinn því sem ekki er skert nýrnastarfsemi. Hjá blóðskilunarsjúklingum er AUC gildi (svæðið undir styrkur-tímaferli) um það bil tvisvar sinnum hærra en í skorti á skerta nýrnastarfsemi. Með blóðskilun eru losartan og virka umbrotsefni þess ekki fjarlægð.

Hjá konum með slagæðarháþrýsting eru gildi plasmaþéttni lósartans umfram samsvarandi gildi hjá körlum með stuðlinum tvö, en hjá körlum og konum er styrkur virka umbrotsefnisins ekki frábrugðinn. Þessi munur á lyfjahvörfum hefur enga klíníska þýðingu.

Frábendingar

alvarleg nýrnabilun (hjá sjúklingum með CC minna en 30 ml / mín.),
alvarleg lifrarbilun (samkvæmt Child - drykkjar kvarðanum, meira en 9 stig),
Anuria
laktasaskortur, vanfrásogsheilkenni og laktósaóþol,
Addisonssjúkdómur
einkenni þvagsýrugigt
eldfast blóð- og kalíumlækkun í blóði, kalsíumhækkun í blóði, eldfast blóðnatríumlækkun,
ofþornun, þ.mt í tengslum við notkun stóra skammta af þvagræsilyfjum,
erfitt að stjórna sykursýki
alvarlegur slagæðaþrýstingur,
samsett meðferð með aliskireni og lyfjum sem innihalda aliskiren hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (með gauklasíunarhraða 2) og / eða sykursýki,
meðganga og brjóstagjöf,
aldur til 18 ára
einstaklingsóþol gagnvart innihaldsefnum lyfsins, svo og lyfjum sem eru afleiður súlfónamíðs.

Ættingi (Lozarel Plus er ávísað undir eftirliti læknis):

samsett meðferð með bólgueyðandi verkjalyfjum (þ.mt með sýklóoxýgenasa-2 hemlum),
skortur á heilaæðum,
brot á blóð-saltajafnvægi í blóði, til dæmis í tengslum við niðurgang eða uppköst (blóðnatríumlækkun, blóðmagnesíumlækkun, basaklóríð basa),
tvíhliða nýrnaslagæðarþrengsli eða slagæðaþrengsli í stökum nýrum,
nýrnabilun (hjá sjúklingum með CC 30-50 ml / mín.)
byrði á ofnæmi og astma,
framsæknir lifrarsjúkdómar og skert lifrarstarfsemi (samkvæmt Child-Pugh kvarða, minna en 9 stig),
altækir sjúkdómar í stoðvef (þ.mt altæk rauða úlfa)
hjartabilun með lífshættulegum hjartsláttartruflunum,
þrengsli ósæðar eða míturloku,
bráða nærsýni og aukadreifing gláku (tengd hýdróklórtíazíði),
kransæðasjúkdómur
blóðþrýstingslækkandi hjartavöðvakvilla,
aðal ofnæmisviðbrögð,
aðstæður eftir ígræðslu nýrna (engin reynsla af notkun),
sykursýki
sem tilheyrir svarta kynstofninum.

Aukaverkanir

Í klínískum rannsóknum á lósartani og hýdróklórtíazíði komu ekki fram aukaverkanir sem voru sértækar fyrir þetta samsetta lyf.

Aukaverkanir voru takmarkaðar við þær sem þegar var greint frá þegar virku innihaldsefnin í Losarel Plus voru notuð sem einlyfjameðferð. Alls var tíðni aukaverkana sem greint var frá við þessa samsetningu sambærileg við tíðni lyfleysu.

Almennt þolist samsett meðferð með lósartani og hýdróklórtíazíði vel. Í flestum tilvikum voru aukaverkanir vægar, skammvinnar að eðlisfari og leiddu ekki til þess að Lozarel Plus var afnumið.

Samkvæmt niðurstöðum úr klínískum samanburðarrannsóknum, við meðhöndlun á nauðsynlegum háþrýstingi, voru einu óæskilegu viðbrögðin í tengslum við lyfjagjöf Lozarel Plus, sem tíðni umfram það sem var með meira en 1% lyfleysu, sundl.

Við rannsóknir kom einnig í ljós að hjá sjúklingum með ofstækkun vinstri slegils og háþrýsting í slagæðum voru algengustu kvillarnir: aukin þreyta, slappleiki, almennur / sundl.

Í tengslum við ýmsar rannsóknir, þar á meðal athugun eftir skráningu, voru eftirfarandi aukaverkanir skráðar> 10% - mjög oft (> 1% og 0,1% og 0,01% og 5,5 mmól / l), sjaldan - aukning á þéttni þvagefnis í sermi / leifar köfnunarefnis og kreatíníns í blóði, örsjaldan hyperbilirubinemia, hófleg aukning á virkni lifrartransamínasa (aspartat amínótransferasa og alanín amínótransferasi), með ótímabundinni tíðni - blóðnatríumlækkun,

Almennir kvillar: Oft - aukin þreyta, þróttleysi, útlægur bjúgur, verkur í brjósti, sjaldan - hiti, þroti í andliti, með ótímabundinni tíðni - flensulík einkenni, lasleiki.

Hugsanlegar aukaverkanir frá kerfum og líffærum vegna hýdróklórtíazíðs:

hjarta- og æðakerfi: sjaldan - réttstöðuþrýstingsfall, hjartsláttartruflanir, æðabólga,
meltingarfærin: sjaldan - erting í slímhúð í maga, gallteppu gulu, meltingarvegi í meltingarvegi, gallblöðrubólga eða brisbólga, niðurgangur, uppköst, ógleði, krampar, hægðatregða, sialadenitis, lystarleysi,
þvagfærakerfi: sjaldan - millivefsbólga nýrnabólga, nýrnabilun, skert nýrnastarfsemi,
taugakerfi: oft - höfuðverkur, sjaldan - sundl, náladofi, svefnleysi,
ónæmiskerfi: sjaldan - öndunarerfiðleikarheilkenni (þ.mt lungnabjúgur sem ekki eru hjartasjúkdómar og lungnabólga), ofsakláði, æðabólga í æðum, purpura, Stevens-Johnson heilkenni, sjaldan - bráðaofnæmisviðbrögð, hugsanlega við lost,
blóð og eitlar: sjaldan - blóðflagnafæð, hvítfrumnafæð, kyrningahrap, vanmyndunarblóðleysi / blóðrauða blóðleysi,
sjónlíffæri: sjaldan - xantopsia, tímabundið óskýr sjón, með ótímabundinni tíðni - bráð gláku í hornhorni,
húð og undirhúð: sjaldan - eitrað drep í húðþekju, ljósnæmi, með ótímabundna tíðni - rauða úlfa.
umbrot og næring: sjaldan - blóðmagnesíumlækkun, blóðkalíumlækkun, blóðsykurshækkun, blóðnatríumlækkun, glúkósamúría, blóðþurrð í blóði við myndun árásar á þvagsýrugigt, blóðkalsíumlækkun og blóðsykursfall, sem kemur fram í formi xerostomia, þorsta, óreglulegur hjartsláttur, breytingar á sálar / skapi. vöðva, ógleði, uppköst, óvenjuleg þreyta eða máttleysi, blóðþurrð í basa getur leitt til þróunar lifrarheilakvilla / dá í lifur), blóðnatríumlækkun (kemur fram sem rugl, krampar , Svefnhöfgi, hæg hugsun ferli, æsingur, þreyta, vöðvakrömpum) á meðferðartíma tíazíðgerð hugsanlega skert sykurþol, sem úðasprautunarskrefið getur það lýst Dulin sykursýki, að því er varðar stórum skömmtum er hægt að auka sermisstyrk lípíða í blóði,
aðrir: sjaldan - vöðvakippir, minni styrkur.

Ofskömmtun

Helstu einkenni ofskömmtunar virku efnisþátta Lozarel Plus:

losartan: hraðtaktur, marktækur lækkun á blóðþrýstingi, hægsláttur (í tengslum við örvun í leggöngum),
hýdróklórtíazíð: tap á blóðsöltum (í formi blóðkalíumlækkunar, klórhækkun í blóði, blóðnatríumlækkun), svo og ofþornun, sem myndast vegna of mikillar þvagræsingar, ef um er að ræða samhliða notkun með hjartaglýkósíðum getur blóðkalíumlækkun aukið hjartsláttartruflanir.

Meðferð: stuðningsmeðferð og einkenni. Ef lítill tími hefur liðið frá móttöku þarftu að skola magann, samkvæmt ábendingum er leiðrétting á truflunum á vatni og salta framkvæmd. Losartan og virk umbrotsefni þess eru ekki fjarlægð með blóðskilun.

Skammtaform

Filmuhúðaðar töflur 50 mg / 12,5 mg, 100 mg / 25 mg

Ein tafla inniheldur

virk efni: losartan kalíum 50 mg, hýdróklórtíazíð 12,5 mg eða

losartan kalíum 100 mg, hýdróklórtíazíð 25 mg

hjálparefni: laktósaeinhýdrat, örkristallaður sellulósi, forhleypt sterkja, magnesíumsterat, vatnsfrí kolloidal kísildíoxíð

skeljasamsetning: hýprómellósi, hýdroxýprópýl sellulósa, gult járnoxíð (E 172), títantvíoxíð (E 171), makrógól (400) (í skömmtum 100 mg / 25 mg), talkúm (í skömmtum 100 mg / 25 mg).

Filmuhúðaðar töflur, ljósgular að lit, kringlóttar með tvíkúptu yfirborði.

Skammtar og lyfjagjöf

Hægt er að ávísa Lozarel Plus ásamt öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum.

Notaðu töflurnar til inntöku með glasi af vatni, óháð máltíðinni.

Ekki er tekið á móti kalíumlósartani og hýdróklórtíazíði sem upphafsmeðferð, en þeim er ávísað til sjúklinga þar sem notkun losartans kalíums eða hýdróklórtíazíð fyrir sig leiðir ekki til fullnægjandi stjórnunar á blóðþrýstingi.

Mælt er með skammtaaðlögun á báðum efnisþáttunum (kalíum losartan og hýdróklórtíazíð).

Þegar það er klínískt nauðsynlegt, er hægt að íhuga beina breytingu á einlyfjameðferð í fasta samsetningu hjá sjúklingum þar sem ekki er stjórnað á blóðþrýstingi.

Lozarel Plus 50 mg / 12,5 mg filmuhúðaðar töflur

Venjulegur viðhaldsskammtur: 1 tafla 50 mg / 12,5 mg 1 sinni á dag.

Hjá sjúklingum sem hafa ekki næga svörun er hægt að auka skammtinn í 2 töflur með 50 mg / 12,5 mg einu sinni á dag eða 1 töflu með 100 mg / 25 mg einu sinni á dag.

Að jafnaði næst blóðþrýstingslækkandi áhrif innan 3-4 vikna eftir upphaf meðferðar.

Lozarel Plus, filmuhúðaðar töflur 100 mg / 25 mg Hámarksskammtur: 1 tafla 100 mg / 25 mg einu sinni á dag.

Að jafnaði næst blóðþrýstingslækkandi áhrif innan 3-4 vikna eftir upphaf meðferðar.

Notkun hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi og hjá sjúklingum í blóðskilun.

Hjá sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi (þ.e.a.s kreatínín úthreinsun er 30-50 ml / mín.) Er ekki þörf á aðlögun upphafsskammta. Ekki er mælt með samsetningu lósartans-hýdróklórtíazíðs hjá sjúklingum í blóðskilun. Ekki á að ávísa samsetningu lósartans-hýdróklórtíazíðs handa sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun

Hvernig nota á: skammtar og meðferðarmeðferð

Inni, 1 sinni á dag, óháð fæðuinntöku.

Með slagæðarháþrýstingi er venjulegur upphafs- og viðhaldsskammtur lyfsins 1 flipi. LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg / dag.

Ef nægjanleg meðferðaráhrif eru ekki innan 3-4 vikna, ætti að auka skammtinn í 2 töflur af LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg eða 1 töflu af LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (hámarks dagsskammtur).

Hjá sjúklingum með minnkað blóðrúmmál (til dæmis meðan þeir taka stóra skammta af þvagræsilyfjum), er ráðlagður upphafsskammtur af lósartani 25 mg einu sinni á dag. Í þessu sambandi ætti að hefja meðferð með LozarelR Plus eftir að þvagræsilyf hafa verið aflýst og blóðþurrð í blóði er leiðrétt.

Hjá öldruðum sjúklingum og sjúklingum með í meðallagi nýrnabilun, þar með talið þá sem eru í skilun, er ekki þörf á aðlögun upphafsskammta.

Lyfjafræðileg verkun

Lozarel Plus er sambland af angíótensín II viðtakablokka (losartan) og þvagræsilyf af tíazíði (hýdróklórtíazíði). Samsetning þessara efnisþátta hefur viðbótarþrýstingslækkandi áhrif og lækkar blóðþrýsting (BP) í meira mæli en hver hluti í sig.

Samspil

Með því að nota tíazíð þvagræsilyf samtímis barbiturötum, verkjalyfjum, etanóli, er aukin hætta á að þróa réttstöðuþrýstingsfall.

Þvagræsilyf draga úr úthreinsun litíums um nýru og auka hættuna á eituráhrifum þess. Ekki er mælt með samhliða notkun þvagræsilyfja og litíumsamsetningar.

Við samtímis notkun með pressóramíni (noradrenalín, epinefrín) er mögulegt að lítilsháttar lækkun á áhrifum pressóramína, sem truflar ekki gjöf þeirra, sé ekki afskautandi vöðvaslakandi lyf (tubocurarine) - aukin áhrif þeirra.

Með notkun sykurstera, adrenocorticotropic hormón (ACTH), er mögulegt að auka tap á blóðsalta, sem eykur blóðkalíumlækkun. Tíazíð geta dregið úr útskilnaði frumudrepandi lyfja um nýru og aukið mergbælandi áhrif þeirra.

Sérstakar leiðbeiningar

Lyf sem hafa áhrif á RAAS (renín-angíótensín-aldósterónkerfi) hjá sjúklingum með tvíhliða nýrnaslagæðarþrengingu eða þrengingu í einni nýrnaslagæð geta aukið þvagefni í blóði og kreatínín í sermi. Slík áhrif komu fram við losartan. Þessar skerðingar á nýrnastarfsemi voru afturkræfar og liðu eftir að meðferð var hætt. Vísbendingar eru um að hjá sumum sjúklingum sem notuðu lyfið hafi komið fram afturkræfar breytingar á nýrnastarfsemi, þar með talið nýrnabilun, vegna bælingar á RAAS virkni.

Eins og með notkun annarra lyfja með lágþrýstingslækkandi áhrif, vegna of mikils lækkunar á blóðþrýstingi í blóðþurrð hjarta- og heila- og æðasjúkdóma, geta hjartadrep og heilablóðfall myndast.

Hjá sjúklingum með hjartabilun með / án skertrar nýrnastarfsemi er bráð nýrnabilun og lækkun á blóðþrýstingi möguleg.

Eins og aðrir angíótensín II viðtakablokkar, er lósartan minna árangursríkt hjá sjúklingum í Negroid kappakstrinum, sem tengist litlum renínvirkni.

Engin reynsla er af notkun lósartans hjá sjúklingum eftir ígræðslu nýrna.

1. Ábendingar til notkunar

Lyfinu Lozarel er ávísað ef það er:

Skýr merki um háþrýsting.
Að draga úr hættu á tengdri hjarta- og æðasjúkdómum hjá fólki sem þjáist af slagæðarháþrýstingi eða háþrýstingi í vinstri slegli, sem birtist með lækkun á tíðni hjarta- og æðadauða, heilablóðfalli og hjartadrepi.
Veita nýrnavörn hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2.
Þörfin til að draga úr próteinmigu.
Langvinn hjartabilun við meðferðarbrest af ACE hemlum.

3. Milliverkanir við lyf

Milliverkanir Lazorel við önnur lyf:

Engin milliverkun er milli Lozarel og Hydrochlorothiazide og Digoxin, svo og annarra lyfja sem hafa svipuð áhrif á mannslíkamann. Stundum leiðir það til samsetningar með „Rifampicin“ og „Fluconazol“ til lækkunar á virku umbrotsefni í blóðvökva.
Samsetningin með lyfjum sem hindra angíótensín II ensímið eða verkun þess, það er veruleg aukning á hættunni á mikilli þróun blóðkalíumlækkunar.
Bólgueyðandi gigtarlyf geta ekki dregið verulega úr virkni angíótensín II viðtakablokka.
Samsett meðferð með angíótensín II viðtakablokkum og bólgueyðandi gigtarlyfjum veldur oft nýrnavandamál.
Samsetning angíótensín II viðtakablokka og litíumblöndu veldur aukningu á magni litíums sem er í blóðvökva.
Meðferð með „Losarel“ samtímis innleiðingu þvagræsilyfja gefur viðbótaráhrif. Fyrir vikið er gagnkvæm aukning á virkni ýmissa blóðþrýstingslækkandi lyfja.

6. Geymsluskilmálar

Geymið við hitastig sem er ekki hærra en 25 ° C. Geymið lyfið þar sem lítil börn ná ekki til.

Gildistími Lyfjameðferðin er 2 ár.

Ekki nota lyfið eftir fyrningardagsetningu.

Kostnaður við lyfið Lazorel er mismunandi eftir framleiðanda og neti lyfjabúða, í Rússlandi að meðaltali kostar það frá 200 rúblum.

Í Úkraínu lyfið er ekki útbreitt og kostar um 200 UAH.

Ef nauðsyn krefur geturðu skipt út „Lozarel“ fyrir eitt af þessum lyfjum:

Brozaar
Blocktran
Vero-Losartan
Vazotens
Cardomin-Sanovel
Zisakar
Cozaar
Karzartan
Lozap,
Lakea
Losartan A,
Losartan Canon
"Losartan kalíum",
Losartan Richter,
Losartan MacLeods,
Losartan Teva
„Lozartan-TAD“,
Losacor
Lorista
Presartan
Lotor
"Renicard."

Notkun hliðstæða til meðferðar er sérstaklega nauðsynleg í þeim tilvikum þar sem sjúklingurinn er með einstakt óþol fyrir íhlutum lyfsins. En aðeins læknir getur ávísað hvaða lyfjum sem er.

Umsagnir um lyfið er að finna á Netinu, til dæmis skrifar Anastasia: „Sykursýki mitt veldur mikilli kvöl. Mjög fljótlega stóð ég frammi fyrir nýjum einkennum þessa sjúkdóms. Ég var líka greindur með nýrnakvilla. Læknirinn ávísaði gríðarlegum fjölda mismunandi lyfja, þar á meðal Lozarel. Það var hann sem hjálpaði til við að endurheimta eðlilega starfsemi nýrna fljótt og vel. Bólga í fótum er horfin. “

Aðrar umsagnir er að finna í lok þessarar greinar.

Lyfið Lozarel er viðurkennt sem áhrifaríkt lyf við meðhöndlun á háþrýstingi og hjartabilun. Það hefur stækkaða röð hliðstæða með svipuðum meginþáttum, það er ekki mælt með vandamálum í lifur og nýrum, svo og á meðgöngu og undir 18 ára aldri. Til að forðast aukaverkanir er mælt með því að taka lyfið stranglega eins og læknirinn hefur mælt fyrir um.

Töflur, filmuhúðaðar hvítar eða hvítar með gulleitum blæ, kringlóttar, tvíkúptar, með hættu á annarri hliðinni.

Hjálparefni: örkristölluð sellulósa, laktósaeinhýdrat, forhleypt sterkja, vatnsfrí kísildíoxíð, magnesíumsterat.

Samsetning kvikmyndhimnunnar: hýprómellósa, hýprólósa, makrógól 400, títantvíoxíð (E171), talkúm.

10 stk - þynnur (3) - pakkningar af pappa.

Blóðþrýstingslækkandi lyf, sértækur mótlyf gegn angíótensín II viðtökum (tegund AT 1). Angíótensín II binst sértækt við AT 1 viðtaka sem finnast í mörgum vefjum (í sléttum vöðvavef í æðum, nýrnahettum, nýrum og hjarta) og veldur æðasamdrætti og losun aldósteróns, útbreiðslu sléttra vöðva.

In vitro og in vivo rannsóknir hafa sýnt að losartan og lyfjafræðilega virkt umbrotsefni þess hindra öll lífeðlisfræðileg mikilvæg áhrif angíótensíns II, óháð uppruna eða leið til myndunar þess. Hindrar ekki kínasa II - ensím sem eyðileggur bradykinin.

Það dregur úr OPSS, blóðstyrkur aldósteróns, blóðþrýstingur, þrýstingur í lungnahring, dregur úr eftirálagi, hefur þvagræsandi áhrif. Það truflar þróun hjartavöðvakvilla, eykur þol áreynslu hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun.

Eftir staka inntöku til inntöku ná lágþrýstingsáhrifin (slagbils- og þanbilsþrýstingur lækka) að hámarki eftir 6 klukkustundir og lækka síðan smám saman innan 24 klukkustunda. Hámarks lágþrýstingsáhrif þróast 3-6 vikum eftir reglulega lyfjagjöf.

Það hamlar ekki ACE og kemur því ekki í veg fyrir eyðingu bradykinins, þess vegna hefur losartan ekki aukaverkanir sem eru óbeint í tengslum við bradykinin (til dæmis ofsabjúgur).

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting án samhliða sykursýki með próteinmigu (meira en 2 g / dag), dregur notkun lyfsins verulega úr próteinmigu, útskilnað albúmíns og immúnóglóbúlína G.

Jafnvægi magn þvagefnis í blóðvökva. Það hefur ekki áhrif á gróðurviðbragð og hefur ekki varanleg áhrif á magn noradrenalíns í blóðvökva.

Í allt að 150 mg skammti hefur 1 tími á dag ekki áhrif á magn þríglýseríða, heildarkólesteról og HDL kólesteról (HD) í blóðsermi hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting. Á sama skammti hefur losartan ekki áhrif á fastandi blóðsykur.

Þegar það er gefið frásogast losartan vel úr meltingarveginum. Það umbrotnar á „fyrsta leið“ í lifur með karboxýleringu með þátttöku CYP2C9 ísóensímsins við myndun virks umbrotsefnis. Almennt aðgengi losartans er um 33%. Cmax af losartani og virkt umbrotsefni þess næst í blóðsermi eftir u.þ.b. 1 klukkustund og 3-4 klukkustundir eftir inntöku. Borða hefur ekki áhrif á aðgengi lósartans.

Þegar lyfið er tekið til inntöku í skömmtum upp að 200 mg, einkennast losartan og virka umbrotsefni þess með línulegum lyfjahvörfum.

Binding losartans og virka umbrotsefnis þess við plasmaprótein (aðallega með albúmíni) er meira en 99%. V d losartan - 34 l. Losartan kemst nánast ekki inn í BBB.

Um það bil 14% af lósartani sem gefið er sjúklingum í bláæð eða til inntöku er breytt í virkt umbrotsefni.

Úthreinsun losartans í plasma er 600 ml / mín. Virka umbrotsefnið er 50 ml / mín. Nýrnaúthreinsun losartans og virka umbrotsefnis þess er 74 ml / mín. Og 26 ml / mín. Við inntöku skilst út um það bil 4% af skammtinum sem tekinn er út um nýru óbreytt og um 6% skilst út um nýrun í formi virks umbrotsefnis. Eftir inntöku minnkar plasmaþéttni lósartans og virka umbrotsefnis þess veldisbundið með loka T 1/2 af lósartani um 2 klukkustundir og virka umbrotsefnið um það bil 6-9 klukkustundir. Þegar lyfið er tekið í 100 mg / sólarhring er hvorki losartan né virka umbrotsefnið marktækt safnast upp í blóðvökva.

Losartan og umbrotsefni þess skiljast út í þörmum og nýrum.

Lyfjahvörf í sérstökum klínískum tilvikum

Hjá sjúklingum með vægan til í meðallagi áfengisskorpulifur var styrkur lósartans 5 sinnum og virka umbrotsefnið var 1,7 sinnum hærra en hjá heilbrigðum karlkyns sjálfboðaliðum.

Með CC meira en 10 ml / mín. Er styrkur lósartans í blóðvökva ekki frábrugðinn því sem er með eðlilega nýrnastarfsemi.Hjá sjúklingum sem þurfa blóðskilun er AUC gildi um það bil tvisvar sinnum hærra en hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi.

Hvorki losartan né virka umbrotsefni þess eru fjarlægð úr líkamanum með blóðskilun.

Styrkur lósartans og virks umbrotsefnis þess í blóði í öldruðum körlum með slagæðarháþrýsting er ekki marktækt frábrugðinn gildum þessara breytna hjá ungum körlum með slagæðarháþrýsting.

Gildi plasmaþéttni lósartans hjá konum með slagæðarháþrýsting eru 2 sinnum hærri en samsvarandi gildi hjá körlum sem þjást af slagæðarháþrýstingi. Styrkur virka umbrotsefnisins hjá körlum og konum er ekki mismunandi. Þessi munur á lyfjahvörfum hefur ekki klíníska þýðingu.

- langvarandi hjartabilun (með meðferðarbresti af ACE hemlum),

- nýrnasjúkdómur í sykursýki af tegund 2 (dregur úr hættu á að fá ofhækkun á kreatíníni í blóði og próteinmigu),

- draga úr hættu á fylgikvillum í hjarta og æðasjúkdómum og dánartíðni hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting og háþrýsting í vinstri slegli.

- brjóstagjöf (brjóstagjöf),

- allt að 18 ára aldri (árangur og öryggi hefur ekki verið staðfest),

- laktósaóþol, galaktósíumlækkun eða vanfrásogsheilkenni glúkósa / galaktósa,

- Ofnæmi fyrir íhlutum lyfsins.

Með varúð ætti að nota lyfið við lifrar- og / eða nýrnabilun, lækkun á bcc, skertu salta á vatni og salta, tvíhliða nýrnaslagæðarþrengingu eða þrengingu í nýrnaslagæð.

Lyfinu er ávísað til inntöku 1 tíma / dag, óháð fæðuinntöku.

Með slagæðarháþrýstingi er í flestum tilvikum upphafs- og viðhaldsskammtur 50 mg 1 sinni á dag. Ef nauðsyn krefur er hægt að auka skammt lyfsins í 100 mg / dag í 1 eða 2 skömmtum.

Með hliðsjón af því að taka þvagræsilyf í stórum skömmtum er mælt með því að hefja meðferð með lyfinu Lozarel með 25 mg (1/2 fl., 50 mg) 1 tíma / dag.

Við langvarandi hjartabilun er upphafsskammturinn 12,5 mg / sólarhring, síðan vikuleg aukning tvisvar sinnum í 50 mg / dag, háð þoli lyfsins. Þegar það er notað í upphafsskammti, 12,5 mg, er mælt með því að nota skammtaform með lægra innihald virka efnisins (25 mg töflur með áhættu).

Í sykursýki af tegund 2 með próteinmigu (dregur úr hættunni á myndun blóðkreatininemia og próteinmigu), er upphafsskammturinn 50 mg 1 tími / dag í einum skammti. Meðan á meðferð stendur, háð blóðþrýstingi, getur þú aukið daglegan skammt lyfsins í 100 mg í 1 eða 2 skömmtum.

Þegar lyfið Lozarel er notað til að draga úr hættu á að fá fylgikvilla í hjarta og æðakerfi og dánartíðni hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting og háþrýsting í vinstri slegli, er upphafsskammturinn 50 mg 1 tími / dag, ef þörf krefur, má auka skammtinn í 100 mg / dag.

Sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (CC minna en 20 ml / mín.), Með sögu um lifrarsjúkdóm, ofþornun, meðan á skilun stendur, svo og sjúklingum eldri en 75 ára, er mælt með því að ávísa lyfinu í lægri byrjunarskammti - 25 mg (1/2 flipi. 50 mg) 1 tími / dag.

Venjulega eru aukaverkanir vægar og tímabundnar, þurfa ekki að hætta meðferð.

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki er ávísað Lozarel Plus á meðgöngu / við brjóstagjöf.

Þegar lyfið er notað í II - III þriðjungum meðgöngu er skemmdir á þroska fósturs mögulegar, í sumum tilvikum getur meðferð valdið dauða þess. Hættan á eftirfarandi kvillum í fóstri eykst einnig: fósturs gulu og gula hjá nýburanum. Móðirin getur fengið blóðflagnafæð. Hætta skal Lozarel Plus strax eftir staðfestingu á meðgöngu.

Við mat á ávinningi og áhættu af notkun Lozarel Plus ættu konur á brjósti að taka tillit til þess að tíazíð skiljast út í brjóstamjólk og öryggisatriði losartans hefur ekki verið rannsakað. Ef nauðsynlegt er að nota Lozarel Plus, ætti að gera hlé á brjóstagjöf.

Ef skert nýrnastarfsemi er

Ekki má nota lyfjameðferð hjá sjúklingum með alvarlega nýrnabilun (CC minna en 30 ml / mín.).

Með miðlungs nýrnabilun (CC 30-50 ml / mín.) Er ávísað Lozarel Plus með varúð.

Ekki er þörf á leiðréttingu upphafsskammtsins hjá sjúklingum með í meðallagi nýrnabilun, þar með talið þá sem eru í skilun.

Með skerta lifrarstarfsemi

Fyrir sjúklinga með verulega skerta lifrarstarfsemi (samkvæmt Child-Pugh kvarðanum sem er meira en 9 stig), má ekki nota meðferð með þessu samsettu blóðþrýstingslækkandi lyfi.

Með framsæknum lifrarsjúkdómum og skertri lifrarstarfsemi sem er minna en 9 stig á Child-Pugh Lozarel Plus kvarðanum er það notað undir eftirliti læknis.

Samsetning og form losunar

Lyfið er selt í formi tvíkúptra, kringlóttra taflna, húðaðar með ljósgular skel. Ef þú brýtur töfluna í 2 hluta, inni í þér getur þú fundið hvítan eða hvítgulan kjarna. Hver pakkning inniheldur 30 töflur.

Sem virkir þættir geta lyfið innihaldið 12,5 mg af hýdróklórtíazíði og 50 mg af kalíum losartani eða 25 mg af hýdróklórtíazíði og 100 mg af kalíum losartani.

Kjarni Lozarel Plus samanstendur af laktósaeinhýdrati, forhleyptu sterkju, MCC, kolloidal kísildíoxíð, magnesíumsterat.

Skelin samanstendur af gulu járnoxíði (litarefni), hýprólósa, títantvíoxíði, hýprómellósa.

Lozarel: notkunarleiðbeiningar, verð, hliðstæður

Lozarel er blóðþrýstingslækkandi lyf sem er mikið notað til meðferðar á fólki með slagæðarháþrýsting, hjartabilun og sykursýki (til að vernda nýrun). Eins og öll önnur lyf hefur það ákveðnar ábendingar, frábendingar og aukaverkanir.

Skilyrði, geymsluþol

Geymið Lozarel Plus við hitastig allt að +25 gráður í ekki meira en tvö ár.

Til íbúa Rússlands að pakka lyfi kostar 200-300 rúblur.

Áætlað verð Lozarel Plus í Úkraínu - 240 hrinja.

Hliðstæður lyfjanna eru slík lyf eins og Lozartan N, Simartan-N, Lozartan-N Canon, Presartan N, Lorista ND, Lorista N.

Miðað við dóma lækkar Lozarel Plus blóðþrýsting og hefur áhrif á hjarta- og æðakerfið.

Læknar segja að lyfið henti ekki öllum sjúklingum með háþrýsting og því þarf að taka það að fenginni tillögu læknis.

Þú getur lesið umsagnirnar sem raunverulegt fólk skilur eftir í lok leiðbeininganna.

Leiðbeiningar um notkun

Í samræmi við notkunarleiðbeiningarnar er lyfið venjulega tekið einu sinni á dag. Og þeir gera það bæði á fastandi maga og eftir að hafa borðað.

Við meðhöndlun á háþrýstingi er fyrsti skammtur og síðari skammtur 50 mg einu sinni á dag. Með ófullnægjandi áhrifum er skammturinn aukinn í 100 mg á dag (ef þess er óskað má skipta í tvo skammta).

Við meðhöndlun á langvinnri hjartabilun er upphafsskammturinn 12,5 mg (fjórðungur töflunnar) á dag og síðan aukning (skammturinn tvöfaldast í hverri viku). Ekki ætti að taka meira en 50 mg á dag.

Til að draga úr hættu á að fá hypercreatininemia og proteinuria hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, hefst meðferð með lyfinu með 50 mg einu sinni á dag. Í kjölfarið er dagskammturinn aukinn (með ófullnægjandi góðum áhrifum) í 100 mg tekinn í einum eða tveimur skömmtum.

Til að draga úr hættu á fylgikvillum í hjarta og æðasjúkdómum og dauða hjá fólki með slagæðarháþrýsting og þykknun vinstri slegilsveggjar, er meðferð hafin með 50 mg einu sinni á dag. Ef nauðsyn krefur, auka skammtinn í 100 mg á dag.

Mælt er með lægri skömmtum (25 mg á dag) fyrir fólk:

eldri en 75 ára
þjást af ofþornun, lifur og nýrnasjúkdómum,
að vera í skilun.

Umsagnir um Lozarel

„Ég var með langvarandi hjartabilun fyrir fimm árum. Ég prófaði næstum alla ACE hemla, en tók næstum ekki eftir neinum jákvæðum breytingum. Þá ávísaði læknirinn mér Lozarel. Þegar úrræðið var tekið byrjaði hún að taka eftir því að hún var þreytt, þá minnkaði bólgan á fótum og handleggjum, hvarf mæði. Lyfið byrjar ekki að virka strax, en því lengur sem þú tekur það, því meira verður vart við niðurstöðuna. Eftir fimm mánaða töku losnaði ég við lamandi næturhósti og núna get ég státað mig af skorti á veikleika og bólgu. Já, og mæði birtist ekki “