Lyfið Ramipril C3: notkunarleiðbeiningar

Í kjarna þess er Ramipril lyf tengt ACE hemlar (angíótensín umbreytandi ensím), þ.e.a.s. í hóp efnasambanda sem eru virk notuð við meðhöndlun hjartabilun. Vegna lyfjaáhrifa lyfsins í mannslíkamanum fer að framleiða ramiprilat, sem aftur hægir á umbreytingunni angíótensín I til angíótensín II, og truflar einnig myndun þess síðarnefnda í vefjum.

Sem afleiðing af verkun lyfjasambands minnkar styrkur í líkamanum angíótensín IIsem vísar til nógu öflugs æðaþrengandi efni. Með því að útrýma neikvæðum viðbrögðum við útgáfu renínseyting minnkar aldósterónþar með að draga úr heildinni viðnám í útlægum æðum.

Á sama tíma eykst álagsþol vegna aukningar á hjartslætti á mínútu og mótstöðu gegn lungnaskip. Lyfið hefur áhrif á nýrnaskipog byrjar einnig ferlið gera upp hjarta- og æðakerfi. Ramipril dregur úr heildarviðnáminujaðaræðum í nýrum, vöðvum, lifur, húð og heilabætir blóðflæði í líffærum.

Blóðþrýstingslækkandi áhrif lyfið hefst innan nokkurra klukkustunda eftir gjöf þess. Með reglulegri notkun lyfsins í 4 vikur er tekið fram smám saman aukning blóðþrýstingslækkandi virkni, sem eðlilegt magn er viðhaldið með langvarandi meðferð í nokkur ár.

Lyfið dregur úr tíðni endurtekinna heilablóðfall, hjartadrephjá sjúklingum eftir fyrri flog eða sem þjást af sjúkdómum jaðarskipeins og heilbrigður Blóðþurrðarsjúkdómur. Að auki hjálpar lyfið við að forðast þroska. sykursýkihjá sjúklingum með sögu um áhættuþætti eins og háþrýstingur, öralbúmínmigu, hátt kólesteról og lágt HDL (háþéttni fituprótein).

Ramipril frásogast um 60% í líkamanum og máltíðir hafa ekki áhrif á frásog lyfsins. Til að ná árangri lyfjaáhrifa lyfsins verður sjúklingurinn að vinna rétt lifur, þar sem eterböndin eru eytt og myndastramiprilatflýta fyrir menntaferlinu umbrotsefni.

Eftir 2 klukkustundir eftir að lyfið hefur verið tekið í líkamanum næst hámarksstyrkur virka efnasambandsins sem skilst út að fullu eftir 17 klukkustundir með hægðum og þvagi.

Ábendingar til notkunar

Mælt er með notkun lyfsins við:

hjartabilunlangvarandi eðli
nýrnasjúkdómur með sykursýki,nýrnasjúkdómur þreytandi dreifð eðli (nýrnasjúkdómur með sykursýki),
slagæðarháþrýstingur,
lækkun á líkum hjartadrep, högg, kransæðadauði.

Að auki er Ramipril notað til meðferðar á sjúklingum sem gangast undir hjartaáfall, heilablóðfall, eins og heilbrigður hjartaþræðingarhryggogígræðslu kransæðaæðar.

Frábendingar

Ekki er mælt með því að nota lyfið þegar ofnæmi að ACE hemlarkl lágþrýstingur, blóðkalíumhækkun, nýrnabilunsem og á meðan meðgöngu og innbrjóstagjöf.Að auki er mælt með því að forðast Ramipril við meðferð barna undir 18 ára aldri og öldruðum sjúklingum.

Takmarka notkun lyfsins ef það er saga um ofsabjúgur, kúgun, alvarleg sjálfsofnæmissjúkdómar, léleg blóðrás, æðakölkun, þrengsli, eftir nýrnaígræðslu, með sykursýkiog nokkrar lungnasjúkdóma, blóðnatríumlækkun, skilun.

Aukaverkanir

Þegar lyfið er tekið eru aukaverkanir eins og: hjartabilunlágþrýstingur, hjartaöng, hjartadrep, yfirlið, svimi, hjartsláttartruflanir, æðabólga, blóðflagnafæð, ógleði og uppköst, niðurgangur, dreifing, hægðatregða, brisbólga, meltingartruflanir, skert lifrarstarfsemi, gula, aukin munnvatn, sundl og höfuðverkur, þróttleysi, ástand, syfja, taugakvilla, skjálfti, svefnraskanir, heyrnartap, drep í lifur, þokusýn, hósti, mæði, skútabólga, kokbólga, nefslímubólga, barkabólga, ljósnæmi, svo og þyngdartap, ofsabjúgur, hiti.

Leiðbeiningar um notkun Ramipril (Aðferð og skammtar)

Í samræmi við leiðbeiningar um notkun Ramipril byrjar að taka lyfið til inntöku í skammti sem er ekki hærri en 2,5 mg. á dag. Notkunarmáti lyfsins, svo og skammtar, getur verið mismunandi eftir ávísun læknisins sem mætir, svo og flækjustig sjúkdómsins og ástand sjúklings.

Ofskömmtun

Ef um ofskömmtun er að ræða koma eftirfarandi einkenni fram hjá sjúklingum: lágþrýstingur, ofsabjúgur, blóðrásartruflanir, hjartaáfall ásamt fylgikvillum í segarek.

Til meðferðar á afleiðingum óviðeigandi skammta af lyfinu þvegið magaframkvæma aðgerðir til að auka magnið blóð í blóðrás, auk þess að stöðva eða minnka skammt af Ramipril.

Samspil

Meðferðaráhrif lyfsins eru verulega bætt blóðþrýstingslækkandi lyf. Til að forðast blóðsykurslækkun, oförvunarheilkenniauka hættu á þróun daufkyrningafæðlyfið er ekki notað í tengslum við sykursýkislyf, þvagræsilyfsem og leið mergbælandi áhrif, kalíumuppbót og saltuppbótar.

Sérstakar leiðbeiningar

Áður en lyfið er notað, eins og meðan á meðferðinni stendur, á sjúklinga (sérstaklega með sjúkdóma bandvef dreifðs eðlissem og gestgjafinn Allopurinol og ónæmisbælandi lyf) er mælt með því að gangast undir reglulega skoðun nýrnasamsetning og blóðsaltaþ.m.t. jaðar.

Veik með natríumskortur áður en meðferð hefst ætti að koma aftur í eðlilegt horf vatns-salta vísar. Á tímabilinu sem notkun lyfsins er bönnuð blóðskilun með aðstoð pólýakrýlónítríl himnur.

Umsagnir um Ramipril

Flestir sjúklingar sem nota upprunalega lyfið og ekki hagkvæmari hliðstæður, þar með talið innlendir framleiðendur, skilja jákvæð viðbrögð við Ramipril. Hins vegar taka margir fram sem neikvæður þáttur að lyfið hefur of víðtækan lista yfir aukaverkanir.

Almenn einkenni lyfsins

„Ramipril“, hliðstæður lyfsins, svo og flókin lyf eru blóðþrýstingslækkandi lyf. Ramipril sjálft er virkt efni sem er að finna í mörgum lyfjum. Það er ACE hemill sem getur hindrað ensímið og lækkað blóðþrýsting. Það gerir þér kleift að bæta batahorfur sjúkdómsins hjá öldruðum verulega.

Klínískar rannsóknir hafa sýnt að ramiprilat, virka umbrotsefni Ramipril, hamlar angíótensínbreytandi ensíminu mun sterkari. Vegna þessa eru Ramipril, hliðstæður og flóknar efnablöndur valin leið fyrir erfitt stjórnað háþrýsting.

Þar sem lyfið getur lokað mjög á ACE og hjálpar til við að stjórna háum blóðþrýstingi, hefur Ramipril margar hliðstæður. Öll eru þau notuð við meðhöndlun á háþrýstingi. Ennfremur er upprunalega ramipríl lyfið „Tritace“. Allir hinir eru samheitalyf hans, sem þarf að bera saman árangur við hann. Staðfesta skal aðkomu til sölu með líffræðilegum jafngildum Tritace lyfsins.

Sem stendur er listi yfir hliðstæður sem hér segir: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril er einnig framleitt af rússnesku fyrirtækjunum Tathimpharmpreparaty, Biokom og Severnaya Zvezda. Afurðir þess síðarnefnda eru kallaðar Ramipril SZ.

Hefðbundnir skammtar og flóknar efnablöndur

Auðvelt er að skammta og taka blóðþrýstingslækkandi lyfið Ramipril. Virkni þess gerir þér kleift að greina þrjá staðlaða skammta af lyfinu. Þetta eru 2,5 mg, 10 og 5 mg. Töflur af þessum massa eru teknar tvisvar á dag. Það eru líka flókin lyf sem innihalda ramipril og hýdróklórtíazíð: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Egyptaland. Hér er magn ramipríls á bilinu 2,5 mg til 10 og skammturinn af hýdróklórtíazíði er frá 12,5 til 25 mg í einni töflu.

Annar flokkur flókinna lyfja er sambland af Ramipril og kalsíumtakablokki, Amlodipine. Dæmi um lyf er Egipress, sem er fáanlegt í tveimur venjulegum skömmtum: 10 mg ramipril og 5 mg amlodipin, og einnig í skammti sem er 10/10 mg. Til viðbótar við þessa samsetningu er til önnur tegund lyfja sem inniheldur ACE hemilinn Ramipril og kalsíumtakalyfið Felodipin. Þetta er Triapin, sem inniheldur 2,5 mg af ramipril og 2,5 mg af felodipini.

Notkunarleiðbeiningar

Til viðbótar ráðleggingum læknisins ætti sjúklingurinn að taka mið af notkunarleiðbeiningunum. Það inniheldur upplýsingar um ábendingar, aukaverkanir, skammta og lyfjagjöf, frábendingar og varúðarreglur. Notkunarleiðbeiningar sem fylgja Ramipril efnablöndu útskýra einnig þörfina fyrir að neita áfengi meðan á háþrýstingsmeðferð stendur.

Ramipril, hliðstæður lyfsins og samheitalyf eru ætluð fyrir:

nauðsynlegur háþrýstingur,
sem hluti af flókinni fjölflokkameðferð við langvinnri hjartabilun,
sykursýki og önnur nýrnasjúkdómur á klínískum eða undirklínískum stigum, ekki tengdur nýrnaslagæðarþrengsli,
með slagæðaháþrýsting með einkennum,
til að koma í veg fyrir hjartadrep, minnka dánartíðni hjá sjúklingum með hjartasjúkdóma, svo og til meðferðar á háþrýstingi með mikla heildarhættu á hjarta og æðum.

Aðalábendingin er háþrýstingur í slagæðum. Þetta er algengasti sjúkdómurinn á miðjum og elli, sem þarfnast leiðréttingar. Einnig á að ávísa lyfinu „Ramipril“ eða öðrum ACE hemli á fyrstu 2-9 dagana frá bráða tímabili hjartadreps. Skammtur lyfsins ætti að vera eins þolinn og mögulegt er, jafnvel þegar sjúklingurinn er ekki með háþrýsting. Þetta stafar af öflugum hjartavarnaráhrifum ACE-hemla.

Skammtar

Aðalskammtaform Ramipril er töflur. Í hylkjum er það sjaldgæfara. Í þessu tilfelli er ráðlagður upphafsskammtur 1,25 mg. Minnsti skammtur lyfsins er 2,5 mg, sem neyðir það til að skipta í tvennt. Að hafa línu á töflunni gerir þetta auðvelt.

Við hvers konar háþrýsting er upphafsskammturinn 1,25 mg einu sinni á dag. Síðan tvöfaldast skammturinn með góðu umburðarlyndi. Skammtaaðlögun er framkvæmd þar til blóðþrýstingsvísirinn hefur náð stöðugleika. Viðmiðunin fyrir árangursríka meðferð við háþrýstingi er viðvarandi blóðþrýstingur, sem sjaldan hækkar í hvíld.

Öryggisráðstafanir

Taka ætti lyfið undir stjórn þrýstings, sérstaklega við fyrsta skipun. Það er mikilvægt að slagbilsþrýstingur sé lækkaður ekki lægri en 90 mm. Hg. Gr. Ef blóðþrýstingur fellur undir þetta stig er mælt með því að þú leitir aðstoðar sjúkraliða. Til að koma í veg fyrir lækkun blóðþrýstings er ekki mælt með því að nota Ramipril ásamt nítrötum, hjartsláttartruflunum í flokki I (Procainamide) og alfa-1 blokkum (Alfuzosin, Tamsulozin).

Taka skal lyfið reglulega og helst á sömu klukkustund. Þetta gerir þér kleift að laga renín-angíótensín-aldósterón kerfið, sem stjórnar blóðþrýstingi. Ekki sleppa því að taka lyf, sem geta komið fram með miklum háþrýstingskreppum. Skörp synjun um að taka getur valdið höggum, en áhættan af þeim eykst á þessu tímabili.

Umsagnir sjúklinga um lyfið

Tritace og samheitalyf þess eru hágæða lyf sem stjórna blóðþrýstingnum vel. Hingað til er þetta lyf öflugasta blóðþrýstingslækkandi lyfið. Þökk sé þessu eru dóma sjúklinga um hann almennt jákvæðar. Þeir einkenna það sem áreiðanlegt og öflugt lyf sem stjórnar blóðþrýstingnum vel. Sérstaklega mikilvægar eru umsagnir þeirra sjúklinga sem áður hafa tekið önnur lyf í þessum hópi.

Sjúklingar tóku eftir fáum aukaverkunum sem tengjast eiturverkunum. Mikil sækni í ACE, sem og lítill skammtur af lyfinu, óvirkir fjölda efnaskiptaáhrifa sem eru hugsanlega óæskileg við stöðuga notkun. Það er mikilvægt að fjöldi kreppna innan stöðugrar notkunar Ramipril minnki verulega. Hins vegar er fullkomin útilokun þeirra ekki möguleg með einlyfjameðferð.

Umsagnir lækna um lyfið

Tölfræði um háþrýsting er niðurdrepandi. Það staðfestir mikilvægi þessa sjúkdóms fyrir nútíma læknisfræði. Það er einnig mikilvægt að meinafræði minnki lífslíkur verulega. Háþrýstingur myndast vegna offramleiðslu reníns, sem eykur magn angíótensíns í blóði. Hömlun á þessu ensími leiðir til lækkunar á þrýstingi. Þetta er nauðsynlegt til að koma í veg fyrir mænuvökva í skipsveggnum og útliti ægilegra fylgikvilla háþrýstings.

Eins og afturvirkar klínískar rannsóknir sýna, þróast margar gáttatif og tilfelli kransæðasjúkdóms eftir að sjúklingur hefur þegar verið með háþrýsting í nokkurn tíma. Þess vegna er mikilvægi meðferðar hennar mikið. Og það sem meira er að það er mögulegt að útrýma kvillunum þökk sé ACE hemlum. Meðal þeirra er Ramipril lang öflugasti og áhrifaríkastur.

Umsagnir lækna um hann sanna kosti þess. Lyfið er þægilegt í notkun, hefur fáar aukaverkanir og er nokkuð árangursríkt. En þrátt fyrir þessa eiginleika gæti það ekki verið nóg til að meðhöndla alvarlegan háþrýsting. Þetta er næstum 40-50% af klínískum tilvikum.

Meðferð þeirra þarfnast samsetningar meðferðar sem samanstendur af ACE hemli, þvagræsilyf, kalsíumtakablokka og stundum beta-blokka. Sem hemill á angíótensínbreytandi ensími hentar Ramipril vel. Þess vegna getur það alltaf tekið sinn stað í meðferð háþrýstings, þegar það er leyfilegt. Þrátt fyrir að margir sjúklingar telji það tiltölulega háan kostnað vegna skorts.

Samsetning á hverja töflu 10,00 mg:

Virkt efni: ramipril - 10,00 mg.
Hjálparefni: laktósaeinhýdrat (mjólkursykur) - 174,00 mg, natríum bíkarbónat - 10,00 mg, natríum croscarmellose - 4,00 mg, natríumsterýl fúmarat - 2,00 mg.

töflur með skammtinum 2,5 mg - kringlóttar tvíkúptar töflur af hvítum eða næstum hvítum lit með áhættu.
Töflur með skammtinum 5 mg og 10 mg eru kringlóttar flatar sívalurstöflur með hvítum eða næstum hvítum lit með hliðar og áhættu.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfhrif
Ramipril virka umbrotsefnið sem myndast undir áhrifum „lifrarensíma“, ramiprilat, er langverkandi ACE hemill (samheiti ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I), sem er peptidyl dipeptidase. ACE í plasma og vefjum hvetur umbreytingu angíótensíns I til angíótensíns II, sem hefur æðavíkkandi áhrif, og sundurliðun bradýkíníns, sem hefur æðavíkkandi áhrif.
Þess vegna, þegar tekið er ramipril inni, minnkar myndun angiotensin II og bradykinin safnast upp, sem leiðir til æðavíkkunar og lækkunar á blóðþrýstingi (BP). Uppalinn með ramipríli, aukning á virkni kallikrein-kínínkerfisins í blóði og vefjum með virkjun prostaglandínkerfisins og aukning á nýmyndun prostaglandína, sem örvar myndun nituroxíðs í æðaþelsfrumum, veldur hjartavarnaráhrifum og æðaþræðandi áhrifum. Angiotensin II örvar framleiðslu aldósteróns, svo að taka ramipríl leiðir til lækkunar á seytingu aldósteróns og aukningar á innihaldi kalíumjóna í blóðserminu.
Með lækkun á styrk angíótensíns II í blóði er útrýmt hamlandi áhrifum þess á seytingu reníns með því að nota neikvæða endurgjöf, sem leiðir til aukinnar virkni reníns í blóðvökva.
Gert er ráð fyrir að þróun sumra aukaverkana (einkum „þurr“ hósta) tengist einnig aukningu á virkni bradykinins.
Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting leiðir það að taka ramipril til lækkunar á blóðþrýstingi í „liggjandi“ og „standandi“ stöðu án þess að bæta upp hjartsláttartíðni (HR). Ramipril dregur verulega úr heildarviðnámi í útlægum æðum (OPSS), nánast án þess að valda breytingum á blóðflæði í nýrna og gauklasíunarhraða. Blóðþrýstingslækkandi áhrif byrja að þróast 1-2 klukkustundum eftir inntöku staks skammts af lyfinu, ná hæsta gildi eftir 3-6 klukkustundir og eru viðvarandi í 24 klukkustundir. Meðan á ramipril stendur geta blóðþrýstingslækkandi áhrif smám saman aukist, venjulega stöðugð í 3-4 vikur af reglulegu millibili að taka lyfið og þrautast síðan í langan tíma. Skyndileg notkun lyfsins leiðir ekki til skjótrar og verulegs hækkunar á blóðþrýstingi (skortur á „fráhvarfseinkennum“),
Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting hægir ramipril á þróun og framvindu hjartavöðvaþrýstings og æðarveggs.
Hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun dregur ramipril úr OPSS (dregur úr álagi á hjartað), eykur getu bláæðarásar og minnkar álagsþrýsting vinstri slegils, sem í samræmi við það leiðir til lækkunar á forhleðslu á hjarta. Hjá þessum sjúklingum, þegar þeir taka ramipril, er aukning á hjartaafköstum, útfallsbroti og bætt þol áreynslu. Með nýrnasjúkdómi með sykursýki og ekki sykursýki dregur það úr framvindu nýrnabilunar og byrjun nýrnabilunar á lokastigi og því dregur úr þörf á blóðskilun eða nýrnaígræðslu. Á fyrstu stigum nýrnakvilla hjá sykursýki eða nýrnasjúkdómi dregur ramipril úr tíðni albúmínmigu. Hjá sjúklingum sem eru í mikilli hættu á að fá hjarta- og æðasjúkdóma vegna æðasjúkdóma (greindur kransæðasjúkdómur, saga útlægs slagæðasjúkdóms, sögu um heilablóðfall) eða sykursýki með að minnsta kosti einum áhættuþætti til viðbótar (microalbuminuria, slagæðaháþrýstingur, aukning á styrk heildarinnar kólesteról (OX), lækkun á styrk háþéttni lípóprótein kólesteróls (HDL-C), reykingar) viðbót ramipríls við venjulega meðferð þýðir Það dregur verulega úr tíðni hjartadreps, heilablóðfalls og dánartíðni af völdum hjarta- og æðasjúkdóma. Að auki dregur ramipril úr dánartíðni í heildina, sem og þörfina á aðgerð vegna æða og hægir á byrjun eða framvindu langvinns hjartabilunar.
Hjá sjúklingum með hjartabilun og klínísk einkenni sem þróuðust á fyrstu dögum bráðs hjartadreps (2-9 dagar), minnkaði dánartíðni (um 27%), hættu á skyndidauða (um 30 til 30) %), hættan á versnun hjartabilunar til alvarlegrar (NYHA flokkur III-IV starfshópur) / meðferðarþolinn (23%), líkurnar á síðari sjúkrahúsvist vegna þróunar hjartabilunar (26%).
Hjá almenna sjúklingahópnum, svo og hjá sjúklingum með sykursýki, bæði með slagæðarháþrýsting og með eðlilegan blóðþrýsting, dregur ramipril verulega úr hættu á nýrnakvilla og tíðni öralbuminuria.

Lyfjahvörf
Eftir inntöku frásogast ramipril hratt úr meltingarveginum (50-60%). Samtímis fæðuinntaka hægir á frásogi þess en hefur ekki áhrif á frásogið. Ramipril gengst undir ákafur umbrot / virkjun í forkerfi (aðallega í lifur með vatnsrofi), sem leiðir til eina virka umbrotsefnisins, ramiprilat, sem hefur virkni með tilliti til ACE hömlunar um það bil 6 sinnum meiri en virkni ramipril. Að auki myndast diketópíperasín, sem hefur ekki lyfjafræðilega virkni, vegna umbrots ramipríls, sem síðan er samtengt með glúkúrónsýru, glúkúronað og einnig umbrotið í diketópíperasýru.
Öll mynduð umbrotsefni, að undanskildum ramiprilat, hafa engin lyfjafræðileg virkni.
Aðgengi ramiprils eftir inntöku er á bilinu 15% (fyrir 2,5 mg skammt) til 28% (fyrir 5 mg skammt). Aðgengi virka umbrotsefnisins, ramiprilat, eftir inntöku 2,5 mg og 5 mg af ramipril er um það bil 45% (samanborið við aðgengi þess eftir gjöf í bláæð í sömu skömmtum).
Eftir inntöku ramipríls næst hámarksþéttni ramipril og ramiprilat í plasma eftir 1 og 2-4 klukkustundir, í sömu röð. Lækkun á plasmaþéttni ramiprilats kemur fram í nokkrum stigum: dreifingar- og útskilnaðarstig með helmingunartíma (T)_1/2) ramiprilat, u.þ.b. 3 klukkustundir, síðan millifasinn með T_1/2 ramiprilat, sem samanstendur af um það bil 15 klukkustundum, og lokafasa með mjög lágum styrk ramiprilats í plasma og T_1/2 ramiprilat, u.þ.b. 4-5 dagar. Þessi loki áfangi er vegna hægfara losunar ramiprilats úr sterku tengi við ACE viðtaka. Þrátt fyrir langan lokafasa með stökum skammti af ramipril til inntöku í 2,5 mg skammti eða meira næst jafnvægisplasmaþéttni ramiprilats eftir um það bil 4 daga meðferð. Með námskeiðinu er notkun lyfsins „árangursrík“ T_1/2 fer eftir skammtinum 13-17 klukkustundir.
Tengingin við plasmaprótein í blóði er um það bil 73% fyrir ramipril og 56% fyrir ramiprilat.
Eftir gjöf í bláæð er dreifingarrúmmál ramiprils og ramiprilat um það bil 90 l og um það bil 500 l.
Eftir inntöku skilst ramipril (10 mg), merkt með geislavirka samsætunni, 39% af geislavirkni í gegnum þarma og um 60% með nýrum. Eftir gjöf ramiprils í bláæð finnast 50-60% skammtsins í þvagi í formi ramiprils og umbrotsefna hans. Eftir gjöf ramiprilats í bláæð finnast um 70% skammtsins í þvagi í formi ramiprilats og umbrotsefna þess, með öðrum orðum, með gjöf ramipril og ramiprilat í bláæð, skilst verulegur hluti skammtsins út um meltingarveginn með galli, framhjá nýrunum (50% og 30%, í sömu röð). Eftir inntöku 5 mg af ramipríli hjá sjúklingum með frárennsli í gallvegi skiljast næstum eins magn af ramipríli og umbrotsefnum þess út um nýru og gegnum þörmum fyrstu 24 klukkustundirnar eftir gjöf.
Um það bil 80-90% umbrotsefna í þvagi og galli voru greind sem ramiprilat og ramiprilat umbrotsefni. Ramipril glúkúróníð og ramipril diketopiperazin eru um það bil 10-20% af heildarmagni, og ómótaða ramipril innihaldið í þvagi er um það bil 2%.
Dýrarannsóknir hafa sýnt að ramipril skilst út í brjóstamjólk.
Ef skert nýrnastarfsemi er með kreatínín úthreinsun (CC) minna en 60 ml / mín. hægir á útskilnaði ramiprilats og umbrotsefna þess. Þetta leiðir til aukningar á plasmaþéttni ramiprilats sem lækkar hægar en hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi.
Þegar töku ramipríls í stórum skömmtum (10 mg) leiðir skert lifrarstarfsemi til að hægja á fyrirbyggjandi umbroti ramipríls í virkt ramiprilat og hægja á brotthvarfi ramiprilats.
Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum og sjúklingum með slagæðarháþrýsting, eftir tveggja vikna meðferð með ramipril í dagskammti 5 mg, er engin klínískt marktæk uppsöfnun ramipril og ramiprilat. Hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun, eftir tveggja vikna meðferð með ramipril í dagsskammti sem er 5 mg, sást 1,5-1,8 sinnum aukning á plasmaþéttni ramiprilats og svæðið undir lyfjahvarfaferli (AUC) í styrk tíma.
Hjá heilbrigðum öldruðum sjálfboðaliðum (65-76 ára) eru lyfjahvörf ramipríls og ramiprilats ekki marktækt frábrugðin hjá ungum heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Með umhyggju

Samtímis notkun lyfsins Ramipril ásamt lyfjum sem innihalda aliskiren eða angiotensin II viðtakablokka (með tvöföldum hömlun á renín-angíótensín-aldósterónkerfinu (RAAS) er aukin hætta á miklum lækkun á blóðþrýstingi, þróun blóðkalíumlækkunar og skert nýrnastarfsemi samanborið við einlyfjameðferð) (sjá sjá) Kaflinn „Sérstakar leiðbeiningar“).
Aðstæður þar sem of mikil lækkun á blóðþrýstingi er sérstaklega hættuleg (með æðakölkunarsjúkdómum í kransæðum og heilaæðum).
Aðstæður ásamt aukningu á virkni RAAS, þar sem þegar ACE er hindrað er hætta á mikilli lækkun á blóðþrýstingi með skerta nýrnastarfsemi:

alvarlegur slagæðaháþrýstingur, sérstaklega illkynja slagæðaháþrýstingur,
langvarandi hjartabilun, sérstaklega alvarleg, eða sem önnur blóðþrýstingslækkandi lyf eru notuð fyrir,
hemodynamically marktæk einhliða þrengsli í nýrnaslagæð (í nærveru beggja nýrna) - hjá slíkum sjúklingum getur jafnvel lítilsháttar aukning á styrk kreatíníns í blóði í sermi verið til marks um einhliða versnun nýrnastarfsemi,
fyrri inntaka þvagræsilyfja,
truflanir á jafnvægi vatns og salta vegna ófullnægjandi inntöku vökva og natríumklóríðs, niðurgangs, uppkasta og of mikillar svitamyndunar.

Skert lifrarstarfsemi (skortur á reynslu af notkun: það er mögulegt að bæði mögnun og veiking á áhrifum ramipríls sé möguleg, hjá sjúklingum með skorpulifur í legi með uppsöfnun og bjúg, er veruleg virkjun RAAS möguleg)
Skert nýrnastarfsemi (CC meira en 20 ml / mín. / 1,73 m² líkamsyfirborðs) vegna hættu á blóðkalíumlækkun og hvítfrumnafæð.
Ástand eftir ígræðslu nýrna.
Altækir sjúkdómar í stoðvef, þ.mt altæk rauða úlfa, scleroderma, samhliða meðferð með lyfjum sem geta valdið breytingum á mynd af útlægu blóði (hugsanlega hömlun á beinmergsbólgu, þróun daufkyrningafæðar eða kyrningahrap) (sjá kafla „Milliverkanir við önnur lyf“).
Sykursýki (hætta á blóðkalíumlækkun).
Aldraðir (hætta á aukinni blóðþrýstingslækkandi áhrif).
Blóðkalíumlækkun

Notist á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur

Ekki má nota Ramipril á meðgöngu þar sem það getur haft skaðleg áhrif á fóstrið: skert þróun nýrna fósturs, lækkaður blóðþrýstingur fósturs og nýbura, skert nýrnastarfsemi, blóðkalíumlækkun, ofsabjúga í höfuðbeini höfuðkúpunnar, oligohydramnios, samdráttur í útlimum, aflögun beinbeins höfuðkúpunnar, oligohydramnios.
Þess vegna ætti að útiloka þungun áður en lyfið er tekið hjá konum á barneignaraldri.
Ef kona er að skipuleggja meðgöngu, skal hætta meðferð með ACE hemlum.
Ef staðfesting er á meðgöngu meðan á meðferð með Ramipril stendur, ættir þú að hætta að taka það eins fljótt og auðið er og flytja sjúklinginn á að taka önnur lyf þegar áhætta fyrir barnið er minnst.
Ef meðferð með Ramipril er nauðsynleg meðan á brjóstagjöf stendur, skal hætta brjóstagjöf.

Skammtar og lyfjagjöf

Taka ætti töflur óháð matartíma (það er að taka töflur bæði fyrir og meðan eða eftir máltíðir) og drekka nóg af vatni (1/2 bolli). Ekki tyggja eða mala töflur fyrir notkun.
Skammturinn er valinn eftir meðferðaráhrifum og þoli sjúklinga á lyfinu. Meðferðin er venjulega löng og tímalengd hennar í hverju tilfelli er ákvörðuð af lækninum.
Mælt er með skömmtum hér að neðan, nema annað sé tekið fram, með venjulegri nýrna- og lifrarstarfsemi.
Með slagæðarháþrýsting
Venjulega er upphafsskammturinn 2,5 mg einu sinni á dag að morgni. Ef ekki er hægt að staðla blóðþrýsting þegar lyfið er tekið í þennan skammt í 3 vikur eða lengur, þá er hægt að auka skammtinn í 5 mg ramipril á dag. Ef 5 mg skammturinn er ekki nægjanlegur, þá er hægt að tvöfalda hann eftir 2-3 vikur í hámarks ráðlagðan dagskammt, 10 mg á dag.
Í staðinn fyrir að auka skammtinn í 10 mg á dag með ófullnægjandi blóðþrýstingslækkandi virkni daglegs skammts, 5 mg, er mögulegt að bæta öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum við meðferðina, einkum þvagræsilyf eða „hægt“ kalsíumgangalokar.
Við langvarandi hjartabilun
Ráðlagður upphafsskammtur, 1,25 mg (1/2 tafla með 2,5 mg), 1 sinni á dag. Skammturinn getur aukist, háð svörun við meðferð sjúklingsins. Mælt er með því að tvöfalda skammtinn með 1-2 vikna millibili. Ef þú þarft að taka sólarhringsskammt, 2,5 mg eða hærri, má gefa hann einu sinni á dag eða skipta í tvo skammta.
Hámarks ráðlagður dagskammtur er 10 mg.
Með nýrnakvilla vegna sykursýki eða sykursýki
Ráðlagður upphafsskammtur, 1,25 mg einu sinni á dag (1/2 tafla með 2,5 mg). Skammturinn getur aukist í 5 mg einu sinni á dag. Við þessar aðstæður hafa skammtar sem voru stærri en 5 mg einu sinni á dag í klínískum samanburðarrannsóknum ekki verið rannsakaðir á fullnægjandi hátt.
Til að draga úr hættu á hjartadrepi, heilablóðfalli eða dánartíðni hjarta- og æðakerfis hjá sjúklingum með mikla hjarta- og æðaráhættu.
Ráðlagður upphafsskammtur, 2,5 mg, 1 sinni á dag. Það fer eftir þoli sjúklings, hægt er að auka skammtinn smám saman. Mælt er með að tvöfalda skammtinn eftir 1 viku meðferð og á næstu 3 vikum meðferðar, auka hann í venjulegan viðhaldsskammt, 10 mg einu sinni á dag.
Skammtar umfram 10 mg hafa ekki verið rannsakaðir á fullnægjandi hátt í klínískum samanburðarrannsóknum. Notkun lyfsins hjá sjúklingum með CC minni en 0,6 ml / sek er ekki vel skilin.
Með hjartabilun með klínískum einkennum sem þróuðust fyrstu dagana (frá 2. til 9. dags) eftir brátt hjartadrep
Ráðlagður upphafsskammtur er 5 mg á dag, skipt í tvo staka skammta af 2,5 mg, sem teknir eru einn á morgnana og hinn á kvöldin. Ef sjúklingur þolir ekki þennan upphafsskammt (of mikil lækkun á blóðþrýstingi er mælt með) er mælt með því að hann taki 1,25 mg (1/2 tafla af 2,5 mg) 2 sinnum á dag í tvo daga.
Þá getur skammturinn aukist, allt eftir viðbrögðum sjúklingsins. Mælt er með að skammturinn með aukningu hans tvöfaldist með 1-3 daga millibili. Síðar er hægt að gefa heildar dagsskammtinn, sem upphaflega var skipt í tvo skammta, einu sinni. Hámarks ráðlagður skammtur er 10 mg.
Eins og er er reynslan við meðhöndlun sjúklinga með alvarlega langvarandi hjartabilun (III-IV starfshópur samkvæmt NYHA flokkun), sem myndaðist strax eftir brátt hjartadrep, ófullnægjandi. Ef slíkir sjúklingar ákveða að fara í meðferð með Ramipril er mælt með því að meðferð hefjist með lægsta mögulega skammti - 1,25 mg (1/2 tafla af 2,5 mg) einu sinni á dag, og gæta skal sérstakrar varúðar við hverja aukningu skammtar.
Notkun Ramipril hjá ákveðnum hópum sjúklinga
Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi
Með CC frá 50 til 20 ml / mín. Er upphafsskammturinn venjulega 1,25 mg (1/2 tafla með 2,5 mg). Hámarks leyfilegi dagskammtur er 5 mg.
Sjúklingar með ófullkomlega leiðréttt tap á vökva og blóðsöltum, sjúklingar með alvarlegan háþrýsting í slagæðum, svo og sjúklingum sem mikil blóðþrýstingslækkun hefur í för með sér ákveðna áhættu (til dæmis með alvarlegar æðakölkunarsjúkdóma í kransæða- og heilaæðum)
Upphafsskammturinn er minnkaður í 1,25 mg / dag (1/2 tafla af 2,5 mg).
Sjúklingar með fyrri þvagræsimeðferð
Nauðsynlegt er, ef unnt er, að hætta við þvagræsilyf 2-3 daga (fer eftir lengd verkunar þvagræsilyfja) áður en meðferð með Ramipril er hafin eða að minnsta kosti minnka skammtinn af þvagræsilyfjum sem tekin eru. Meðferð slíkra sjúklinga ætti að byrja með lægsta skammtinum, 1,25 mg af ramiprili (1/2 tafla með 2,5 mg), tekin einu sinni á dag, á morgnana. Eftir að hafa tekið fyrsta skammtinn og í hvert skipti eftir að hafa aukið skammt af ramipril og (eða) þvagræsilyfjum, sérstaklega „þvagfæralyfjum“, ættu sjúklingar að vera undir lækniseftirliti í að minnsta kosti 8 klukkustundir til að forðast stjórnlaust lágþrýstingsviðbrögð.
Aldraðir sjúklingar (eldri en 65 ára)
Upphafsskammturinn er minnkaður í 1,25 mg á dag (1/2 tafla af 2,5 mg).
Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi
Viðbrögð blóðþrýstings við því að taka Ramipril geta annað hvort aukist (vegna þess að hægt hefur á útskilnað ramiprilats) eða veikst (vegna þess að hægja á umbreytingu óvirks ramipríls í virkt ramiprilat). Þess vegna þarf í upphafi meðferðar vandlega lækniseftirlit. Hámarks leyfilegi dagskammtur er 2,5 mg.

Hvernig á að nota: skammta og meðferðar

Töflurnar eru gleyptar heilar (ekki tyggja), skolaðar niður með nægilegu magni (1/2 bolli) af vatni, óháð máltíðinni (það er að taka töflur bæði fyrir og meðan á máltíðum stendur eða eftir). Skammturinn er valinn eftir meðferðaráhrifum og þoli sjúklinga á lyfinu.

Meðferð með Ramipril-SZ er venjulega löng og tímalengd hennar er ákvörðuð af lækni hverju sinni.

Mælt er með eftirfarandi skömmtum nema annað sé tilgreint og þá með eðlilega nýrna- og lifrarstarfsemi.

Með ómissandi háþrýsting er venjulega upphafsskammturinn 2,5 mg 1 sinni á dag að morgni. Ef ekki er hægt að staðla blóðþrýsting þegar lyfið er tekið í þennan skammt í 3 vikur eða lengur, þá er hægt að auka skammtinn í 5 mg ramipril á dag. Ef 5 mg skammturinn er ekki nægjanlegur, þá er hægt að tvöfalda hann eftir 2-3 vikur í hámarks ráðlagðan dagskammt, 10 mg á dag.

Í stað þess að auka skammtinn í 10 mg á dag með ófullnægjandi blóðþrýstingslækkandi verkun dagsskammts, 5 mg, er mögulegt að bæta öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum við meðferðina, einkum þvagræsilyf eða „hægt“ kalsíumgangalokar.

Við langvarandi hjartabilun, ráðlagður upphafsskammtur: 1,25 mg einu sinni á dag (1/2 tafla 2,5 mg). Skammturinn getur aukist, allt eftir svörun sjúklingsins við meðferðinni. Mælt er með því að tvöfalda skammtinn með 1-2 vikna millibili. Ef þú þarft að taka 2,5 mg sólarhringsskammt eða meira, þá má gefa hann einu sinni á dag eða skipta í tvo skammta.

Hámarks ráðlagður dagskammtur er 10 mg.

Fyrir nýrnasjúkdóm með sykursýki eða ekki sykursýki, ráðlagður upphafsskammtur: 1,25 mg einu sinni á dag (1/2 tafla 2,5 mg). Skammturinn getur aukist í 5 mg einu sinni á dag. Við þessar aðstæður hafa skammtar sem voru stærri en 5 mg einu sinni á dag í klínískum samanburðarrannsóknum ekki verið rannsakaðir á fullnægjandi hátt.

Til að draga úr hættu á hjartadrepi, heilablóðfalli eða dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma hjá sjúklingum með mikla hjarta- og æðaráhættu, er ráðlagður upphafsskammtur af Ramipril-SZ 2,5 mg einu sinni á dag. Það fer eftir þoli sjúklings, hægt er að auka skammtinn smám saman. Mælt er með að tvöfalda skammtinn eftir 1 viku meðhöndlun og á næstu 3 vikum meðferðar, auka hann í venjulegan viðhaldsskammt, 10 mg einu sinni á dag.

Skammtar umfram 10 mg hafa ekki verið rannsakaðir á fullnægjandi hátt í klínískum samanburðarrannsóknum.

Notkun lyfsins hjá sjúklingum með kreatínín úthreinsun undir 0,6 ml / s hefur ekki verið rannsökuð nægjanlega.

Við hjartabilun sem þróaðist á fyrstu dögunum (frá 2. til 9. dags) eftir brátt hjartadrep er ráðlagður upphafsskammtur 5 mg á dag, skipt í tvo staka skammta af 2,5 mg, sem teknir eru einn morgun, og annað um kvöldið. Ef sjúklingur þolir ekki þennan upphafsskammt (of mikil blóðþrýstingslækkun sést), er mælt með því að hann fái 1,25 mg 2 sinnum á dag (1/2 tafla 2,5 mg) í tvo daga. Þá getur skammturinn aukist, allt eftir viðbrögðum sjúklingsins. Mælt er með að skammturinn með aukningu hans tvöfaldist með 1-3 daga millibili. Síðar er hægt að gefa heildar dagsskammtinn, sem upphaflega var skipt í tvo skammta, einu sinni.

Hámarks ráðlagður skammtur er 10 mg.

Eins og er er reynslan við meðhöndlun sjúklinga með alvarlega hjartabilun (III-IV starfshópur samkvæmt NYHA flokkun), sem átti sér stað strax eftir brátt hjartadrep, ófullnægjandi. Ef slíkir sjúklingar ákveða að fara í meðferð með Ramipril-SZ er mælt með að meðferð hefjist með lægsta mögulega skammti - 1,25 mg einu sinni á dag (1/2 tafla 2,5 mg) og gæta skal sérstakrar varúðar við hverja aukningu skammtar.

Notkun Ramipril-SZ hjá ákveðnum hópum sjúklinga

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi: þegar kreatínín úthreinsun er frá 50 til 20 ml / mín. Á 1,73 m2 líkamsyfirborðs, er upphafsdagskammtur venjulega 1,25 mg (1/2 tafla 2,5 mg). Hámarks leyfilegi dagskammtur er 5 mg.

Sjúklingar með að hluta leiðréttt tap á vökva og blóðsöltum, sjúklingar með alvarlegan háþrýsting í slagæðum, svo og sjúklingum sem of mikil lækkun á blóðþrýstingi hefur ákveðna áhættu í (td með alvarlegum æðakölkunarsjúkdómum í kransæðum og heilaæðum): upphafsskammturinn er lækkaður í 1,25 mg / dag (1/2 tafla 2,5 mg).

Sjúklingar með fyrri þvagræsimeðferð: Ef mögulegt er, ætti að hætta notkun þvagræsilyfja 2-3 dögum síðar (fer eftir lengd verkunar þvagræsilyfja) áður en meðferð með Ramipril-SZ er hafin eða, að minnsta kosti, minnka skammtinn af þvagræsilyfjum sem tekin eru. Meðferð þessara sjúklinga ætti að byrja með lægsta skammtinum, 1,25 mg af ramiprili (1/2 tafla með 2,5 mg), tekin einu sinni á dag, á morgnana. Eftir að hafa tekið fyrsta skammtinn og í hvert skipti eftir að hafa aukið skammt af ramipril og (eða) „lykkju“ þvagræsilyfjum, ættu sjúklingar að vera undir læknishjálp í að minnsta kosti 8 klukkustundir til að forðast stjórnlaus blóðþrýstingslækkandi viðbrögð.

Aldraðir sjúklingar (eldri en 65): minnka upphafsskammtinn í 1,25 mg á dag (1/2 tafla 2,5 mg).

Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi: blóðþrýstingsviðbrögð við því að taka Ramipril-SZ geta annað hvort aukist (vegna hægagangs í útskilnaði ramiprilats) eða veikst (vegna hægagangs í umbreytingu óvirks ramipríls í virkt ramiprilat). Þess vegna þarf í upphafi meðferðar vandlega lækniseftirlit. Hámarks leyfilegi dagskammtur er 2,5 mg.

Lyfjafræðileg verkun

Virka efninu í Ramipril-SZ undir áhrifum „lifrarensíma“ er breytt í virka umbrotsefnið ramiprilat, sem hefur langtíma hamlandi áhrif á ACE. ACE í plasma og vefjum hvetur umbreytingu angíótensíns I til angíótensíns II og sundurliðun bradýkíníns. Þess vegna, þegar tekið er ramipril inni, minnkar myndun angiotensin II og bradykinin safnast upp, sem leiðir til æðavíkkunar og lækkunar á blóðþrýstingi (BP).

Aukning á virkni kallikrein-kínínkerfisins í blóði og vefjum ákvarðar hjartavarandi og æðaþræðandi áhrif ramipríls vegna virkjunar á prostaglandínkerfinu og í samræmi við það eykur myndun prostaglandína, sem örvar myndun nituroxíðs (NO) í endotheliocytes.

Angiotensin II örvar framleiðslu aldósteróns, svo að taka ramipril dregur úr seytingu aldósteróns og eykur sermisinnihald kalíumjóna.

Með lækkun á styrk angíótensíns II í blóði er útrýmt hamlandi áhrifum þess á seytingu reníns með neikvæðum endurgjöf sem leiðir til aukningar á renínvirkni í blóði. Gert er ráð fyrir að þróun nokkurra óæskilegra viðbragða (einkum „þurr“ hósta) tengist einnig aukningu á virkni bradykinins.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting leiðir það að taka ramipril til lækkunar á blóðþrýstingi í „liggjandi“ og „standandi“ stöðu án þess að bæta upp hjartsláttartíðni (HR). Ramipril dregur verulega úr heildarviðnámi í útlægum æðum (OPSS), nánast án þess að valda breytingum á blóðflæði í nýrna og gauklasíunarhraða. Blóðþrýstingslækkandi áhrif byrja að birtast innan 1-2 klukkustunda eftir inntöku staks skammts af lyfinu og nær hámarksgildi þess eftir 3-9 klukkustundir og varir í 24 klukkustundir. Með námskeiðsskammti geta blóðþrýstingslækkandi áhrif smám saman aukist, stöðugast venjulega um 3 til 4 vikur af reglulegri lyfjagjöf og síðan varað í langan tíma. Lyfið er ekki með „fráhvarf“ heilkenni, þ.e.a.s. skyndileg stöðvun lyfjagjafar leiðir ekki til skjótrar og verulegs hækkunar á blóðþrýstingi.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting hægir ramipril á þróun og framvindu hjartavöðvaþrýstings og æðarveggs.

Hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun dregur ramipril úr OPSS (minnkun álags á hjarta), eykur getu bláæðarásar og minnkar álagsþrýsting vinstri slegils, sem í samræmi við það leiðir til lækkunar á forhleðslu á hjarta. Hjá þessum sjúklingum, þegar þeir taka ramipril, er aukning á hjartaafköstum, útfallsbroti og bætt þol áreynslu.

Í nýrnasjúkdómi með sykursýki og ekki sykursýki hægir ramipril á framvindu nýrnabilunar og byrjun nýrnabilunar á lokastigi og dregur því úr þörf á blóðskilun eða ígræðslu nýrna. Á fyrstu stigum nýrnakvilla vegna sykursýki eða nýrnasjúkdóms dregur ramipril úr alvarleika albúmínmigu.

Hjá sjúklingum sem eru í mikilli hættu á að fá hjarta- og æðasjúkdóma vegna eða sárs í æðum (greindur kransæðahjartasjúkdóm, saga um útlæga slagæðasjúkdóm, sögu um heilablóðfall) eða sykursýki með að minnsta kosti einum áhættuþætti til viðbótar (örálbúmyndhjúpi, slagæðarháþrýstingur, aukinn styrkur heildarkólesteróls (OX), lækkun á styrk kólesteróls í háþéttni fitupróteinum (HDL-C), reykingar) viðbót ramiprils við venjulega meðferð dregur verulega úr tíðni hjartadreps, heilablóðfalls og dánartíðni af völdum hjarta- og æðasjúkdóma. Að auki dregur ramipril úr dánartíðni í heildina, sem og þörfina á aðgerðum vegna æða, og hægir á byrjun eða framvindu langvinnrar hjartabilunar.

Hjá sjúklingum með hjartabilun sem þróaðist á fyrstu dögum bráðs hjartadreps (2-9 dagar), með því að taka ramipril frá 3 til 10 daga brátt hjartadrep dregur úr hættu á dánartíðni (um 27%), hættan á skyndidauða (um 30 %), hættan á langvarandi hjartabilun sem gengur út í alvarlega (NYHA flokkur III-IV starfshópur) / meðferðarþolinn (27%), líkurnar á síðari sjúkrahúsvist vegna hjartabilunar (26%).

Hjá almenna sjúklingahópnum, svo og hjá sjúklingum með sykursýki, bæði með slagæðarháþrýsting og með eðlilegan blóðþrýsting, dregur ramipril verulega úr hættu á nýrnakvilla og tíðni öralbuminuria.

Slepptu formi og samsetningu

Skammtaform - töflur: næstum hvítar eða hvítar, kringlóttar flatar sívalur, með þurrku og skiljalínu (í þynnupakkningum: 10 stk., 3 pakkningar í pappaknippu, 14 stk. Í öskju, 1 eða 2 pakkningar) .

Virka innihaldsefnið í Ramipril er ramipril, í 1 töflu - 2,5 mg, 5 mg eða 10 mg.

Aukahlutir: laktósa, örkristallaður sellulósi, úðabrúsi (kísilkvoíði), magnesíumsterat, primogel (natríum karboxýmetýl sterkja).

Lyfjahvörf

Við inntöku er frásog nær 50-60%. Borða hefur ekki áhrif á frásogshraða, heldur dregur úr frásogshraða. Hámarksstyrkur ramipríls næst eftir 2-4 klst. Eftir gjöf. Í lifur umbrotnar efnasambandið og myndar virka umbrotsefnið ramiprilat (ACE hömlunarhlutfall er 6 sinnum hærra en fyrir ramipril) og óvirka umbrotsefnið diketopiperazin. Þá gengst ramipril á glúkúróníðun. Að undanskildum ramiprilat hafa öll umbrotsefni sem myndast ekki lyfjafræðilega virkni.

Ramipril binst plasmaprótein um 73%, og ramiprilat - um 56%. Aðgengi eftir inntöku 2,5–5 mg af lyfinu er 15–28%, þegar um er að ræða ramiprilat - 45%. Með 5 mg sólarhringsskammti á dag næst stöðugt stig ramiprilats í blóðvökva á fjórða degi.

Helmingunartími ramiprils er 5,1 klst. Styrkur ramiprilats í blóði í sermi minnkar í dreifingar- og brotthvarfsfasa með helmingunartíma 3 klukkustundir, í aðlögunarstiginu er helmingunartíminn 15 klukkustundir og á löngum lokafasa, sem einkennist af mjög lágu innihaldi ramiprilats í plasma - 4-5 dagar. Helmingunartími brotthvarfs eykst hjá sjúklingum sem þjást af langvarandi nýrnabilun.

Dreifingarrúmmál ramipril er 90 lítrar, ramiprilata er 500 lítrar. Efnið skilst út um nýru í magni sem nemur 60% af skammtinum sem tekinn er og í gegnum þarma - í magni 40% (aðallega í formi umbrotsefna). Við skerta nýrnastarfsemi minnkar útskilnaðartíðni ramipríls og umbrotsefna þess í réttu hlutfalli við lækkun á kreatínínúthreinsun, með lifrarstarfsemi hamlar umbreyting þess í ramiprilat og með hjartabilun eykst ramiprilat innihald um 1,5-1,8 sinnum.

Leiðbeiningar um notkun Ramipril: aðferð og skammtur

Töflurnar eru teknar til inntöku fyrir eða eftir máltíð og gleypa þær heilar með vatni.

Læknirinn ávísar skammtinum á grundvelli klínískra ábendinga, að teknu tilliti til einstaklings umburðarlyndis og meðferðaráhrifa lyfsins.

Arterial háþrýstingur: upphafsskammturinn er 2,5 mg 1 sinni á dag (á morgnana) eða í 2 skömmtum. Til að ná tilætluðum meðferðaráhrifum er hægt að auka fjölskammta skammta eftir 2-3 vikna meðferð. Venjulegur viðhaldsskammtur er 2,5-5 mg, hámarkið er 10 mg á dag. Við fyrri meðferð með þvagræsilyfjum ætti að hætta við þau eða minnka skammtinn eigi síðar en 3 dögum fyrir upphaf Ramipril.Upphafsskammtur fyrir sjúklinga sem taka þvagræsilyf, sjúklinga með skerta nýrnastarfsemi eða með slagæðarháþrýsting og hjartabilun er 1,25 mg á dag einu sinni. Hefja skal umsóknina undir ströngu eftirliti læknis. Hjá sjúklingum með raskað jafnvægi á vatni og salta eða hætta á blóðþrýstingslækkandi viðbragði ætti upphafsdagskammtur ekki að fara yfir 1,25 mg,
Langvinn hjartabilun: upphafsskammturinn er 1,25 mg einu sinni, ef nauðsyn krefur, má tvöfalda skammtinn eftir 1-2 vikur. Dagskammturinn ætti ekki að fara yfir 10 mg. Við samtímis gjöf þvagræsilyfja ætti að minnka skammt þeirra áður en meðferð hefst,
Hjartabilun sem átti sér stað innan 2-9 daga eftir brátt hjartadrep: upphafsskammtur - 2,5 mg 2 sinnum á dag (morgun og kvöld) og eftir tveggja daga meðferð - 5 mg 2 sinnum á dag. Viðhaldsskammtur - 2,5-5 mg 2 sinnum á dag. Ef lyfið þolist illa (slagæðar lágþrýstingur) ætti að minnka upphafsskammtinn í 1,25 mg 2 sinnum á dag, síðan eftir 2 daga er hægt að auka það í 2,5 mg og eftir 2 daga í 5 mg 2 sinnum á dag. Dagskammturinn ætti ekki að fara yfir 10 mg. Ef skammturinn þolist illa á að hætta 2,5 mg 2 sinnum á dag. Vegna ófullnægjandi reynslu af notkun Ramipril hjá sjúklingum með alvarlega hjartabilun í III-IV starfshópnum (samkvæmt NYHA flokkun) sem átti sér stað strax eftir brátt hjartadrep, ætti upphafsskammtur fyrir þennan sjúklingaflokk ekki að fara yfir 1,25 mg einu sinni á dag. Skammtahækkunina ætti að fara fram undir eftirliti læknis,
Nýrnakvilla í langvarandi, dreifðri meinafræði nýrna, nýrnakvilla vegna sykursýki: upphafsskammtur - 1,25 mg einu sinni. Með góðu þoli lyfsins er hægt að tvöfalda skammtinn á tveggja vikna fresti þar til viðhaldsskammtur er 5 mg náð einu sinni á dag,
Draga úr hættu á heilablóðfalli, hjartadrepi eða dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma hjá sjúklingum með mikla hjarta- og æðasjúkdóm: Upphafsskammtur er 2,5 mg einu sinni. Sýnt er fram á smám saman aukningu á skammti: eftir 1 viku, síðan eftir 2-3 vikur - í viðhaldsskammt sem er 10 mg einu sinni á dag.

Ráðlagður skammtur af Ramipril fyrir sjúklinga með nýrnabilun:

CC minna en 30 ml / mín.: Upphafsskammtur - 1,25 mg á dag, hámark - 5 mg,
KK 30-60 ml / mín: upphafsskammtur - 2,5 mg á dag, hámark - 5 mg,
CC meira en 60 ml / mín: upphafsskammturinn er 2,5 mg á dag, hámarks er 10 mg.

Við lifrarbilun ætti upphafsskammtur ekki að fara yfir 1,25 mg, hámarks - 2,5 mg einu sinni.

Upphafsskammtur fyrir aldraða sjúklinga er 1,25 mg á dag.

Sérstök eftirlit er krafist hjá sjúklingum eldri en 65 ára sem taka þvagræsilyf, hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun með skerta nýrna- og lifrarstarfsemi. Skammturinn er valinn eftir markstigi blóðþrýstings.