Reduxin® (Reduxin)

Reduxine er fáanlegt í formi hylkja: stærð nr. 2, blátt og blátt, innihaldið er hvítt eða hvítt með gulleitum blæstri af dufti (10 hvor í þynnupakkningum, í pappaöskju með 3 eða 6 umbúðum).

Virk efni (í 1 hylki):

• Örkristölluð sellulósa - 158,5 mg eða 153,5 mg,
• Sibutramin hýdróklóríð einhýdrat - 10 mg eða 15 mg.

Aukahlutir: kalsíumsterat.

Samsetning hylkisskeljarins: gelatín, litarefni títantvíoxíðs, litarefni með einkaleyfi á bláu, litarefni azorubin (hylki 10 mg).

Frábendingar

• Óstjórnað slagæðarháþrýstingur (blóðþrýstingur yfir 145/90 mm Hg)
• Kransæðahjartasjúkdómur, útlægur slagæðasjúkdómur, hjartsláttartruflanir, meðfæddur hjartagalli, niðurbrot langvarandi hjartabilun, hraðtaktur, heilaæðasjúkdómar (tímabundið heilaæðaslys, heilablóðfall),
• Alvarlega skert nýrnastarfsemi og / eða lifrarstarfsemi,
• Almennar merkingar,
• Geðveiki
• Alvarlegir átraskanir (bulimia nervosa eða lystarstol),
• Góðkynja stækkun blöðruhálskirtils
• Tilvist lífrænna orsaka offitu (skjaldvakabrestur osfrv.)
• Thyrotoxicosis,
• Horn-gláku,
• Ávísað eiturlyf, áfengi eða vímuefni,
• Pheochromocytoma,
• Samtímis notkun geðrofslyfja, þunglyndislyfja og annarra lyfja sem verka á miðtaugakerfið,
• Samhliða notkun eða lyfjagjöf í 2 vikur fyrir gjöf Reduxine til mónóamínoxidasahemla (t.d. efedrín, etýlamfetamín, fenflúramín, phentermin, dexfenfluramine),
• Notkun annarra lyfja til að draga úr miðlægri líkamsþyngd, svo og lyfjum sem innihalda tryptófan og ávísað fyrir svefnraskanir,
• Börn yngri en 18 ára,
• Meðganga og brjóstagjöf
• Aldur eldri en 65,
• Ofnæmi fyrir einhverjum íhluta lyfsins.

Ættingi (taktu lyfið með varúð):

• Arterial háþrýstingur (saga og stjórnað),
• Langvinn blóðrásarbilun,
• Saga um hjartsláttartruflanir,
• Kransæðasjúkdómur (þ.m.t. sögu)
• Skert nýrna- og / eða lifrarstarfsemi með miðlungsmiklum og vægum alvarleika,
• Cholelithiasis,
• Saga munnlegra og vélknúinna atriða,
• Taugasjúkdómar, þ.mt krampar og þroskahömlun (þ.mt sögu).

Skammtar og lyfjagjöf

Reduxine hylki eru tekin til inntöku einu sinni á dag, fyrir máltíð eða meðan á máltíðum stendur. Hylkið er gleypt heilt og skolað niður með nægilegu magni af vatni eða öðrum vökva.

Skammturinn er stilltur fyrir sig og fer eftir þoli lyfsins og klínískri virkni þess. Upphafsskammturinn er venjulega 10 mg. Ef lyfið þolist illa geturðu byrjað að taka það með 5 mg.

Með lækkun á líkamsþyngd um minna en 5% á fyrsta mánuði meðferðar er skammtur lyfsins aukinn í 15 mg á dag. Hjá sjúklingum sem ekki missa 5% eða meira af upphafsþyngd sinni innan 3 mánaða er meðferð hætt. Ekki ætti að halda meðferðinni áfram, jafnvel þótt sjúklingur bæti aftur 3 kg eða meira eftir þyngdartap.

Heildarlengd Reduxin meðferðar er ekki nema 2 ár, þar sem engin gögn liggja fyrir um öryggi og virkni lyfsins við lengri meðferð.

Meðferð fer fram undir eftirliti læknis með hagnýta reynslu í baráttunni gegn offitu. Mælt er með að meðferð verði sameinuð hreyfingu og mataræði.

Lyfjafræðilegur hópur

Lyfhrif

Reduxin er samsettur efnablöndu sem verkar vegna efnisþátta þess.

Sibutramine er forlyf og hefur áhrif þess in vivo vegna umbrotsefna (aðal og afleidd amín) sem hindra endurupptöku mónóamína (serótónín, noradrenalín og dópamín). Aukning á innihaldi taugaboðefna í synapses eykur virkni miðlægra 5-HT-serótóníns og adrenvirkra viðtaka, sem stuðlar að aukinni metta og minnkun eftirspurnar eftir fæðu, sem og aukningu á hitauppstreymi. Óbeint virkja beta₃-adrenviðtaka, sibutramin verkar á brúna fituvef. Lækkun líkamsþyngdar fylgir aukning á plasmaþéttni HDL og fækkun þríglýseríða, heildarkólesteróls, LDL og þvagsýru. Sibutramin og umbrotsefni þess hafa ekki áhrif á losun mónóamína, hamla ekki MAO, hafa litla sækni í mikinn fjölda taugaboðefnaviðtaka, þar með talið serótónín (5-HT₁5-NT_1A5-NT_1B5-NT_2C), adrenvirka (beta₁-, beta₂-, beta₃-, alfa₁-, alfa₂-), dópamín (D₁, D₂), vöðva, histamín (N₁), bensódíazepín og glútamat (NMDA) viðtaka.

MCC Það er meltingarefni, hefur frásogseiginleika og ósértæk afeitrunaráhrif. Það binst og útrýma ýmsum örverum, afurðum sem eru mikilvægar, eiturefni af utanaðkomandi og innrænni eðli, ofnæmisvaka, útfæddra lyfja, svo og umfram ákveðnum efnaskiptaafurðum og umbrotsefnum sem bera ábyrgð á þróun innrænna eituráhrifa.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku frásogast það hratt úr meltingarveginum um að minnsta kosti 77%. Við upphafsgönguna í lifur umbrotnar það í lífbreytingu undir áhrifum CYP3A 4 ísóensímsins með myndun tveggja virkra umbrotsefna - mónómetýlsíbútramín (M1) og dídesmetýlsíbútramín (M2). Eftir stakan 15 mg skammt_hámark í blóðvökva er M1 4 ng / ml (3,2–4,8 ng / ml), M2 er 6,4 ng / ml (5,6–7,2 ng / ml). C_hámark náð eftir 1,2 klst. (sibutramin), 3-4 klukkustundir (M1 og M2). Samhliða borða lækkar C_hámark umbrotsefni um 30% og eykur tímann til að ná því um 3 klukkustundir án þess að breyta AUC. Það dreifist fljótt á efnum. Samskipti við prótein eru 97 (sibutramin) og 94% (M1 og M2). C_ss virkum umbrotsefnum í blóðvökva næst innan 4 daga frá upphafi notkunar og u.þ.b. tvöfalt meiri styrkur í blóðvökva eftir að hafa tekið einn skammt. T_1/2 sibutramin - 1,1 klst., M1 - 14 klukkustundir, M2 - 16 klst. Virk umbrotsefni gangast undir hýdroxýleringu og samtengingu við myndun óvirkra umbrotsefna sem skiljast aðallega út um nýru.

Sérstakir sjúklingahópar

Paul Núverandi takmarkaðar upplýsingar benda ekki til þess að klínískt marktækur munur hafi verið á lyfjahvörfum hjá körlum og konum.

Aldur. Lyfjahvörf hjá öldruðum heilbrigðum einstaklingum (meðalaldur - 70 ár) eru svipuð og hjá ungu fólki.

Nýrnabilun. Nýrnabilun hefur ekki áhrif á AUC virka umbrotsefnanna M1 og M2, nema umbrotsefnið M2 hjá sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi sem eru í skilun.

Lifrarbilun. Hjá sjúklingum með miðlungs lifrarbilun eftir stakan skammt af AUC sibutramins eru virku umbrotsefnin M1 og M2 24% hærri en hjá heilbrigðum einstaklingum.

Meðganga og brjóstagjöf

Þar sem enn sem komið er liggur ekki fyrir nægjanlegur fjöldi rannsókna á öryggi á áhrifum sibutramins á fóstrið, þá má ekki nota þetta lyf á meðgöngu.

Konur á æxlunaraldri ættu að nota getnaðarvarnir meðan þær nota Reduxin ®.

Ekki má nota Reduxin meðan á brjóstagjöf stendur.

Aukaverkanir

Oftast koma aukaverkanir fram í upphafi meðferðar (fyrstu 4 vikurnar). Alvarleiki þeirra og tíðni veikjast með tímanum. Aukaverkanir eru yfirleitt vægar og afturkræfar. Aukaverkanir, eftir áhrifum á líffæri og líffærakerfi, eru settar fram í eftirfarandi röð: mjög oft (≥10%), oft (≥1%, en miðtaugakerfið: mjög oft - munnþurrkur og svefnleysi, oft - höfuðverkur, sundl, kvíði, náladofi, svo og smekkbreyting.

Frá CCC: oft - hraðtaktur, hjartsláttarónot, hækkaður blóðþrýstingur, æðavíkkun.

Í meðallagi hækkun á blóðþrýstingi í hvíld um 1-3 mm Hg. og hófleg aukning á hjartslætti um 3–7 slög / mín. Í sumum tilvikum er ekki meira útilokað að hækka blóðþrýsting og hjartsláttartíðni. Klínískt marktækar breytingar á blóðþrýstingi og púls eru aðallega skráðar í upphafi meðferðar (á fyrstu 4-8 vikum).

Notkun Reduxin hjá sjúklingum með háan blóðþrýsting: sjá „frábendingar“ og „sérstakar leiðbeiningar“.

Úr meltingarfærum: mjög oft - lystarleysi og hægðatregða, oft - ógleði og versnun gyllinæð. Með tilhneigingu til hægðatregðu á fyrstu dögum er stjórnun á rýmingarstarfsemi þarmanna nauðsynleg. Ef hægðatregða á sér stað, hættu að taka og taka hægðalyf.

Af húðinni: oft - aukin svitamyndun.

Í mjög sjaldgæfum tilvikum lýsti meðferð með sibutramini eftirfarandi óæskilegum klínískt marktækum fyrirbærum: Kynþroska, bjúgur, flensulík heilkenni, kláði í húð, bakverkir, kvið, þversagnakennd aukning á matarlyst, þorsti, nefslímubólga, þunglyndi, syfja, tilfinningaleg sveigjanleiki, kvíði, pirringur, taugaveiklun, bráð millivefslungabólga, blæðing, Shenlein-Genoch purpura (blæðing í húð), krampar, blóðflagnafæð, tímabundin aukning á virkni lifrarensíma í blóði.

Í tengslum við rannsóknir eftir markaðssetningu var viðbótar aukaverkunum lýst, lýst hér á eftir, eftir líffærakerfum:

Frá CCC: gáttatif.

Frá ónæmiskerfinu: ofnæmisviðbrögð (frá miðlungsútbrotum á húð og ofsakláði til ofsabjúgs (bjúgur í Quincke) og bráðaofnæmi).

Geðraskanir: geðrof, sjálfsvígshugsanir, sjálfsvíg og geðhæð. Ef slíkar aðstæður koma upp verður að hætta lyfinu.

Úr taugakerfinu: krampar, minnisskerðing til skamms tíma.

Frá hlið líffærisins í sjón: óskýr sjón (blæja fyrir augum).

Úr meltingarfærum: niðurgangur, uppköst.

Á húð og undirhúð: hárlos.

Frá nýrum og þvagfærum: þvagteppa.

Frá æxlunarfærum: sáðlát / fullnægingu, getuleysi, tíðablæðingar, blæðingar í legi.

Samspil

Hemlar á oxun í smásjá, þ.m.t. hemlar CYP3A 4 ísóensímsins (þ.mt ketókónazól, erýtrómýcín, sýklósporín) auka plasmaþéttni sibutramín umbrotsefna með aukningu á hjartsláttartíðni og klínískt óveruleg aukning á QT bilinu.

Rifampicin, makrólíð sýklalyf, fenýtóín, karbamazepín, fenóbarbital og dexametasón geta flýtt fyrir umbrotum sibutramins. Samtímis notkun nokkurra lyfja sem auka serótóníninnihald í blóðvökva getur leitt til alvarlegra milliverkana. Í mjög sjaldgæfum tilvikum, við samtímis notkun lyfsins Reduxin® með SSRI lyfjum (lyfjum til meðferðar á þunglyndi), geta nokkur lyf til meðferðar við mígreni (sumatriptan, díhýdróergotamín), öflug verkjalyf (pentazósín, pethidín, fentanýl) eða hömlunarlyf (dextromethorphan) myndast. serótónínheilkenni.

Sibutramin hefur ekki áhrif á getnaðarvarnarlyf til inntöku.

Við samtímis gjöf sibutramins og áfengis var engin aukning á neikvæðum áhrifum áfengis. Samt sem áður er áfengi ekki samsett með ráðlögðum mataræðisaðgerðum þegar sibutramin er tekið.

Við samtímis notkun annarra lyfja með sibutramini sem hafa áhrif á hemostasis eða starfsemi blóðflagna eykst hættan á blæðingum.

Samspil lyfsins við samtímis notkun sibutramins við lyf sem auka blóðþrýsting og hjartsláttartíðni er ekki að fullu skilið. Þessi hópur lyfja inniheldur decongestants, segavarnarlyf, kalt og ofnæmislyf, sem fela í sér efedrín eða pseudoefedrín. Þess vegna skal gæta varúðar, þegar þessi lyf eru gefin samtímis með sibutramini. Ekki má nota samsetta notkun sibutramins með lyfjum til að draga úr líkamsþyngd, verkun á miðtaugakerfið eða lyf til meðferðar á geðröskunum.

Skammtar og lyfjagjöf

Að innan Einu sinni á dag, á morgnana, án þess að tyggja og drekka nóg af vökva (glasi af vatni). Hægt er að taka lyfið bæði á fastandi maga og sameina það með máltíð.

Skammturinn er stilltur fyrir sig, eftir þoli og klínískri virkni. Ráðlagður upphafsskammtur er 10 mg / dag. Ef innan 4 vikna frá upphafi meðferðar næst lækkun á líkamsþyngd minni en 2 kg, eykst skammturinn í 15 mg / dag.

Meðferð Reduxin ® ætti ekki að vara lengur en 3 mánuði hjá sjúklingum sem svara ekki vel meðferðinni, þ.e.a.s. sem innan þriggja mánaða frá meðferð ná ekki að lækka líkamsþyngd um 5% frá upphafsvísinum. Ekki ætti að halda meðferð áfram ef líkamsþyngd sjúklings eykst um 3 kg eða meira með frekari meðferð eftir náðri líkamsþyngd.

Meðferðarlengd ætti ekki að vera lengri en 1 ár þar sem upplýsingar um verkun og öryggi liggja ekki lengur fyrir í lengri tíma að taka sibutramin.

Meðferð með Reduxine ætti að fara fram í tengslum við mataræði og líkamsrækt undir eftirliti læknis með verklega reynslu í að meðhöndla offitu.

Ofskömmtun

Einkenni mjög takmarkaðar vísbendingar eru um ofskömmtun sibutramins. Algengustu aukaverkanirnar sem tengjast ofskömmtun eru hraðtaktur, hækkaður blóðþrýstingur, höfuðverkur, sundl. Sjúklingurinn ætti að láta lækninn vita af því ef grunur leikur á ofskömmtun.

Meðferð: Það er engin sérstök meðferð eða sérstakt mótefni. Nauðsynlegt er að framkvæma almennar ráðstafanir: til að tryggja ókeypis öndun, fylgjast með ástandi CVS, og einnig, ef nauðsyn krefur, að framkvæma stuðningsmeðferð með einkennum. Tímabær gjöf á virku kolefni, svo og magaskolun, getur dregið úr neyslu sibutramins í líkamanum. Sjúklingum með háan blóðþrýsting og hraðtakt er ávísað beta-blokka. Ekki hefur verið sýnt fram á virkni þvingaðrar þvagræsingar eða blóðskilunar.

Sérstakar leiðbeiningar

Meðferð með Reduxin ® ætti að fara fram sem hluti af flókinni meðferð til að draga úr líkamsþyngd undir eftirliti læknis með verklega reynslu í að meðhöndla offitu.

Flókin meðferð felur í sér bæði breytingu á mataræði og lífsstíl og aukningu á hreyfingu.

Mikilvægur þáttur í meðferð er að skapa forsendur fyrir viðvarandi breytingu á átthegðun og lífsstíl, sem eru nauðsynlegar til að viðhalda náðri minnkun á líkamsþyngd eftir að lyfjameðferð er hætt. Sem hluti af meðferðinni með Reduxin ® þurfa sjúklingar að breyta lífsstíl sínum og venjum svo að eftir að meðferð lýkur tryggja þeir að náðst verði minni líkamsþyngd.

Sjúklingar ættu greinilega að skilja að ef ekki er farið eftir þessum kröfum mun leiða til endurtekinnar aukningar á líkamsþyngd og endurtekinna heimsókna til læknisins.

Hjá sjúklingum sem taka Reduxin er nauðsynlegt að mæla blóðþrýsting og hjartsláttartíðni. Á fyrstu 3 mánuðum meðferðar skal fylgjast með þessum breytum á tveggja vikna fresti og síðan mánaðarlega. Ef í tveimur heimsóknum í röð er aukning á hjartsláttartíðni í hvíld ≥10 slög / mín. Eða CAD / DBP ≥10 mm Hg , þú verður að hætta meðferð. Sjúklingar með slagæðarháþrýsting, þegar blóðþrýstingslækkandi meðferð er hærri en 145/90 mm Hg. , þetta eftirlit ætti að fara fram sérstaklega vandlega og, ef nauðsyn krefur, með styttri millibili. Sjúklingar þar sem blóðþrýstingur tvisvar við endurtekna mælingu fór yfir 145/90 mm Hg. ætti að hætta meðferð með Reduxine ® (sjá „Aukaverkanir“).

Hjá sjúklingum með kæfisvefnheilkenni er nauðsynlegt að fylgjast vel með blóðþrýstingi.

Sérstaka athygli þarf samtímis gjöf lyfja sem auka QT bilið. Þessi lyf eru með histamín H-blokkum.₁viðtaka (astemizol, terfenadin), lyf við hjartsláttartruflunum sem auka QT bil (amíódarón, kínidín, flecainid, mexiletín, propafenon, sotalol), hreyfigetu í meltingarvegi cisapríð, pimozide, sertindol og þríhringlaga þunglyndislyf. Þetta á einnig við um aðstæður sem geta leitt til aukningar á QT bili (blóðkalíumlækkun og blóðmagnesíumlækkun - sjá „Milliverkanir“).

Bilið milli inntöku MAO hemla (þ.mt furazolidon, procarbazine, selegiline) og lyfsins Reduxin ® ætti að vera að minnsta kosti 2 vikur.

Þrátt fyrir að engin tengsl hafi verið komið á milli þess að taka Reduxin ® og þróun á aðal lungnaháþrýstingi, þó að velþekkt áhætta fyrir þennan hóp lyfja sé gefin, með reglulegu læknisfræðilegu eftirliti, ber að fylgjast sérstaklega með einkennum eins og versnandi mæði (öndunarbilun), brjóstverkur og þroti í fótleggjum .

Ef þú sleppir skammti af Reduxin ®, ættir þú ekki að taka tvöfaldan skammt af lyfinu í næsta skammti, það er mælt með því að þú haldir áfram að taka lyfið samkvæmt fyrirmælum.

Tímabil þess að taka Reduxin skal ekki vera lengra en 1 ár.

Með samhliða notkun sibutramins og annarra SSRI lyfja er aukin hætta á blæðingum. Hafa skal sibutramin með varúð hjá sjúklingum sem eru með tilhneigingu til blæðinga, sem og taka lyf sem hafa áhrif á hemostasis eða starfsemi blóðflagna.

Þrátt fyrir að klínískar upplýsingar um fíkn við sibutramin séu ekki tiltækar, ber að ganga úr skugga um hvort einhver tilfelli hafi verið um fíkn í sögu sjúklingsins og gaum að mögulegum einkennum um misnotkun lyfja.

Sibutramine tilheyrir lista yfir öflug efni, samþykkt með úrskurði ríkisstjórnar Rússlands frá 29. desember 2007 nr. 964.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og gangkerfa. Ef Reduxine er tekið getur það takmarkað hæfni þína til að aka ökutækjum og stjórna vélum. Á notkunartímabili lyfsins Reduxin ® verður að gæta þegar ekið er á bifreiðar og stundað aðrar mögulegar hættulegar athafnir sem krefjast aukins athygli og hraða geðhreyfingarviðbragða.

Framleiðandi

LLC „Óson“. 445351, Rússland, Samara-héraði, Zhigulevsk, ul. Sandur, 11.

Sími / fax: (84862) 3-41-09.

Alríkisstofnun sambandsríkisins „Moskvu innkirtlaverksmiðjan“. 109052, Moskvu, St. Novokhokhlovskaya, 25.

Sími / fax: (495) 678-00-50 / 911-42-10.

Heimilisfang og símanúmer viðurkennds samtaka fyrir tengiliði (kvartanir og kvartanir): LLC PROMOMED RUS. 105005, Rússlandi, Moskvu, ul. Malaya Pochtovaya, 2/2, bls. 1, pom. 1, herbergi 2.

Sími: (495) 640-25-28.

Lyfjasamskipti

Erýtrómýcín, ketókónazól og sýklósporín auka plasmaþéttni sibutramín umbrotsefna með aukningu á hjartsláttartíðni og klínískt óverulegri lengingu á QT bilinu.

Fenýtóín, rifampicín, fenóbarbital, karbamazepín, dexametasón og makrólíð sýklalyf geta flýtt fyrir umbroti Reduxin.

Við samtímis notkun með öflugum verkjalyfjum (petidíni, pentazósíni, fentanýli), sumum lyfjum til meðferðar á mígreni (díhýdróergotamíni, súmatriptani), segavarnarlyfjum (dextrómetorfan) og lyf til meðferðar á þunglyndi, í mjög sjaldgæfum tilvikum er þróun serótónínheilkennis möguleg.

Reduxin hefur ekki áhrif á getnaðarvarnarlyf til inntöku.

Við samtímis gjöf með etanóli kom ekki fram aukning á neikvæð áhrif þess síðarnefnda. Áfengi er þó algerlega ósamrýmanlegt þeim fæðisráðstöfunum sem mælt er með meðan á meðferð stendur.

Ábendingar til notkunar

Reduxin er ávísað til þyngdartaps í viðurvist eftirfarandi skilyrða:

• Mjög offita með líkamsþyngdarstuðul (BMI) 27 kg / m 2 eða meira ásamt öðrum áhættuþáttum sem tengjast ofþyngd (ekki insúlínháð sykursýki, dyslipoproteinemia),
• Offita offita með BMI 30 kg / m 2 eða meira.

Leiðbeiningar um notkun Reduxin: aðferð og skammtur

Taka skal Reduxin til inntöku einu sinni á dag, á morgnana, gleypa hylkin í heilu lagi og drekka þau með nægilegu magni af vökva, á fastandi maga eða meðan á máltíðum stendur.

Ráðlagður upphafsskammtur er 10 mg. Ef ekki er mögulegt að ná innan 4 vikna lækkun á líkamsþyngd að minnsta kosti 5%, er dagskammturinn aukinn í 15 mg.

Heildarlengd meðferðar ætti ekki að vera lengri en 2 ár (vegna skorts á gögnum um öryggi og virkni lengri notkunar sibutramins).

Ef innan 3 mánaða er engin minnkun á líkamsþyngd um að minnsta kosti 5% af upphafsþyngd, er Reduxine hætt. Ekki ætti að halda meðferð áfram ef sjúklingur bætir 3 kg eða meira við þyngd við frekari lyfjagjöf.