Leiðbeiningar um notkun Glucovans, frábendingar, aukaverkanir, umsagnir

Skammtaform af Glucovans - töflum: hylkislaga tvíkúpt í filmuskel með ljós appelsínugulum lit með letri á annarri hliðinni „2,5“ eða gulur litur með letri „5“ (15 stk. Í þynnum, í pappakassa 2 þynnur).

• Glibenclamide - 2,5 mg eða 5 mg,
• Metformin hýdróklóríð - 500 mg.

Hjálparefni: povidon K30, croscarmellose natríum, magnesíumsterat, örkristallaður sellulósi.

Samsetning skeljarins er ljós appelsínugul / gul: ópadry OY-L-24808 bleikur / ópadry 31-F-22700 gulur (hýprómellósa 15cP, laktósaeinhýdrat, títantvíoxíð, rautt járnoxíð, svart járnoxíð / litarefni kínólíngul, makrógól, járnoxíð gult), hreinsað vatn.

Lyfhrif

Glucovans er föst blanda af tveimur blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku, sem tilheyra mismunandi lyfjafræðilegum hópum: glíbenklamíði og metformíni.

Metformin er hluti af biguanide hópnum og dregur úr magni bæði postprandial og basal glúkósa í blóðvökva. Það er ekki örvandi insúlínframleiðsla, sem veldur lágmarkshættu á blóðsykursfalli. Þrír verkunarhættir eru einkennandi fyrir efnið:

• hömlun á frásogi glúkósa í meltingarveginum,
• að auka næmi útlægra insúlínviðtaka, auka neyslu og nýtingu glúkósa í vöðvafrumum,
• samdráttur í nýmyndun glúkósa í lifur með hömlun á glýkógenólýsu og glúkógenmyndun.

Metformín hefur einnig jákvæð áhrif á fitusamsetningu blóðsins, dregur úr styrk þríglýseríða, lítilli þéttni lípópróteina (LDL) og heildarkólesteróli.

Glibenclamide er annarrar kynslóðar súlfonýlúrea afleiðu. Glúkósastigið þegar þetta virka efni er tekið er lækkað vegna virkjunar insúlínframleiðslu með beta-frumum sem staðsettar eru í brisi.

Verkunarhættir metformíns og glíbenklamíðs eru mismunandi en efnin hafa samverkandi áhrif og geta aukið blóðsykurslækkandi virkni hvers annars, sem gerir kleift að ná verulegri lækkun á blóðsykri.

Lyfjahvörf

Frásog glíbenklamíðs frá meltingarvegi eftir inntöku er meira en 95%. Þessi virki hluti Glucovans er örgerður. Hámarksstyrkur efnis í plasma næst á um það bil 4 klukkustundum og dreifingarrúmmál er um það bil 10 lítrar. Glibenclamide binst plasmaprótein um 99%. Það er næstum 100% umbrotið í lifur og myndar tvö óvirk umbrotsefni sem skiljast út með galli (60% af skammtinum sem tekinn er) og þvagi (40% af skammtinum sem tekinn er). Helmingunartími brotthvarfs er breytilegur frá 4 til 11 klukkustundir.

Eftir inntöku frásogast metformín alveg frá meltingarveginum og hámarksplasmaþéttni næst innan 2,5 klukkustunda. Um það bil 20-30% efnisins skilst út úr meltingarveginum óbreytt. Heildaraðgengi er 50-60%.

Metformín dreifist í vefjum á miklum hraða og bindingu hans við plasmaprótein er í lágmarki. Efnið umbrotnar lítillega og skilst út um nýru. Helmingunartími brotthvarfs er að meðaltali 6,5 klukkustundir. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er minnkun á nýrnaúthreinsun og aukning á helmingunartíma sem leiðir til aukningar á innihaldi metformins í blóðvökva.

Samsetning glíbenklamíðs og metformíns í einu lyfi einkennist af sama aðgengi og þegar töfluform er tekið með þessum virku innihaldsefnum sérstaklega. Borða hefur ekki áhrif á aðgengi Glucovans, sem er sambland af glíbenklamíði og metformíni. Hins vegar eykst frásogshraði glíbenklamíðs þegar það er tekið með mat.

Ábendingar til notkunar

Samkvæmt leiðbeiningunum er Glucovans ávísað handa fullorðnum með sykursýki af tegund 2 ef:

• Fyrri einlyfjameðferð með súlfonýlúrealyfjum eða metformíni, matarmeðferð og líkamsrækt voru árangurslaus,
• Skipta ætti um samsettri meðferð með metformíni og súlfonýlúreafleiður hjá sjúklingum með vel stýrða og stöðugu glúkemia.

Frábendingar

• Sykursýki af tegund 1
• Sykursýki fyrir tilstilli sykursýki og dá
• Ketoacidosis sykursýki
• Mjólkursýrublóðsýring, þar með talin saga um
• Nýrna- og / eða lifrarbilun,
• Skert nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun (QC)
• Bráð skilyrði sem valda breytingum á nýrnastarfsemi: alvarleg sýking, ofþornun, lost, skuggaefni sem innihalda joð í æð,
• Porphyria
• Vefja súrefnisskortur í viðurvist bráðrar eða langvinnrar öndunar- eða hjartabilunar, lost, nýlegs hjartadreps,
• Tímabil meðgöngu og brjóstagjöf,
• Samhliða notkun míkónazóls,
• Víðtæk skurðaðgerð
• Bráð áfengisneysla, langvarandi áfengissýki,
• Fylgni við hypocaloric mataræði (minna en 1000 kcal á dag),
• Glúkósa-galaktósa vanfrásogsheilkenni, galaktósaóþol, laktasaskortur,
• Undir 18 ára
• Aldur eldri en 60 ára, þegar mikil áreynsla er framkvæmd (hætta á mjólkursýrublóðsýringu),
• Ofnæmi fyrir íhlutum lyfsins eða öðrum afbrigðum af súlfonýlúrealyfjum.

Með varúð er mælt með Glucovans vegna: sjúkdóma í skjaldkirtli með ósamþjöppuðu broti á virkni þess, nýrnahettubilun, hitaheilkenni, lágþrýstingur í fremri heiladingli.

Leiðbeiningar um notkun Glucovans: aðferð og skammtar

Mælt er með því að taka Glucovans töflur með máltíðum og mikið magn kolvetna ætti að vera í mataræðinu.

Læknirinn ávísar skammtinum fyrir sig, að teknu tilliti til magn blóðsykurs.

Upphafsskammtur er 1 tafla Glucovans 2,5 mg / 500 mg eða Glucovans 5 mg / 500 mg einu sinni á dag.

Þegar sjúklingur með samsetningu eða einlyfjameðferð með súlfonýlúrealyfi og metformíni er fluttur í Glucovans meðferð, til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkun, ætti upphafsskammtur ekki að vera meiri en samsvarandi dagskammtur af áður notuðum lyfjum. Til að ná viðeigandi stjórn á blóðsykri á að auka skammtinn smám saman, ekki meira en 5 mg / 500 mg á dag á tveggja vikna fresti eða minna. Skammtaaðlögun ætti alltaf að fara fram eftir magni blóðsykurs.

Hámarks dagsskammtur er 4 töflur Glucovans 5 mg / 500 mg eða 6 töflur 2,5 mg / 500 mg. Fyrirkomulag taflna er ákvarðað hver fyrir sig, það fer eftir dagskammti lyfsins:

• 1 tafla (af hverjum skammti) - 1 tími á dag, á morgnana,
• 2 eða 4 töflur (hvaða skammtur sem er) - 2 sinnum á dag, að morgni og á kvöldin,
• Taka skal 3, 5 eða 6 töflur með 2,5 mg / 500 mg eða 3 töflur með 5 mg / 500 mg - 3 sinnum á dag, að morgni, síðdegis og á kvöldin.

Fyrir aldraða sjúklinga ætti upphafsskammtur ekki að vera meiri en 1 tafla 2,5 mg / 500 mg. Fylgjast skal reglulega með tilgangi skammtsins og notkun Glucovans með tilliti til nýrnastarfsemi.

Aukaverkanir

• Frá meltingarfærum: mjög oft - skortur á matarlyst, ógleði, kviðverkir, uppköst, niðurgangur. Einkenni birtast venjulega í upphafi meðferðar og eru tímabundin. Örsjaldan - lifrartruflanir, lifrarbólga,
• Frá skynjunum: oft - bragð af málmi í munni. Í upphafi meðferðar er tímabundin sjónskerðing möguleg,
• Frá hlið efnaskipta: Blóðsykursfall, sjaldan - árás á porfýr í húð og porfýr í lifur, mjög sjaldan - Mjólkursýrublóðsýring. Við langvarandi meðferð - lækkun á styrk B12 vítamíns í blóðinu (getur valdið megaloblastic blóðleysi). Með hliðsjón af áfengisneyslu, svívirðileg viðbrögð,
• Blóðmyndandi líffæri: sjaldan - blóðflagnafæð og hvítfrumnafæð, örsjaldan - blóðfrumnafæð, blóðlýsublóðleysi, beinmergsbráðaofnæmi, kyrningahrap,
• Á húðinni: sjaldan - kláði, mislingalík útbrot, mjög sjaldan - exfoliative húðbólga, multiforme erythema, ljósnæmi,
• Ofnæmisviðbrögð: sjaldan - ofsakláði, mjög sjaldan - innyfli í æðum eða húð, ofnæmisbólga, bráðaofnæmislost. Með samtímis gjöf er krossofnæmi fyrir súlfónamíðum og afleiður þeirra mögulegt,
• Rannsóknarstofuvísar: sjaldan - aukning á styrk kreatíníns og þvagefnis í blóði í sermi að meðallagi, mjög sjaldan - blóðnatríumlækkun.

Ofskömmtun

Ofskömmtun Glucovans getur valdið þróun blóðsykurslækkunar þar sem súlfonýlúrea afleiðan er hluti af lyfinu.

Einkenni vægs til miðlungsmikils blóðsykursfalls ef ekki eru truflanir á miðtaugakerfi og yfirlið eru venjulega leiðréttar með tafarlausri neyslu sykurs. Þú ættir einnig að aðlaga skammtinn af Glucovans og / eða breyta mataræðinu. Ef sjúklingar með sykursýki finna fyrir alvarlegum blóðsykurslækkandi viðbrögðum, ásamt paroxysm, dái eða öðrum taugasjúkdómum, verður að veita læknis við bráðamóttöku. Strax eftir að greining hefur verið gerð eða við minnstu grun um blóðsykursfall er mælt með tafarlausri gjöf dextrósa lausn í bláæð áður en sjúklingur er lagður inn á sjúkrahús. Eftir að sjúklingurinn endurheimti meðvitund ætti að gefa honum mat sem er ríkur af kolvetnum, sem frásogast auðveldlega, sem kemur í veg fyrir endurupptöku blóðsykursfalls.

Langvarandi gjöf glúkóvana í stórum skömmtum eða núverandi samtengdum áhættuþáttum getur leitt til þróunar á mjólkursýrublóðsýringu þar sem metformín er hluti af lyfinu. Mjólkursýrublóðsýring er talin ástand sem þarfnast læknishjálpar og skal meðferð hennar eingöngu fara fram á sjúkrahúsi. Skilvirkasta meðferðaraðferðirnar sem stuðla að útskilnaði laktats og metformíns eru blóðskilun.

Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi getur úthreinsun glibenclamids í blóðvökva aukist. Þar sem þetta efni binst ákaflega við plasmaprótein í blóði er brotthvarf þess meðan á blóðskilun stendur.

Sérstakar leiðbeiningar

Mælt er með meðhöndlun með reglulegu eftirliti með fastandi blóðsykri og eftir að hafa borðað.

Við gjöf Glucovans er nauðsynlegt að taka tillit til möguleikans á að fá mjólkursýrublóðsýringu, einkenni sjúkdómsins geta verið útlit kviðverkja, mikil lasleiki, vöðvakrampar og meltingartruflanir.

Þegar Glucovans er beitt er hætta á að fá blóðsykurslækkun, líklegast kemur það fram hjá sjúklingum sem eru á lágu kolvetnisfæði, fylgja ekki mataræði, drekka áfengi, fá mikla áreynslu með hypocaloric mataræði. Varúð við ávísun, vandað val á skammti og framkvæmd ráðlegginga læknisins dregur úr líkum á veikindum.

Það er bannað að drekka áfengi meðan á meðferð stendur.

Áður en Glucovans er skipaður og meðan á lyfjagjöf stendur skal gera reglulegar rannsóknir til að ákvarða styrk kreatíníns í sermi. Greiningin ætti að framkvæma hjá sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi að minnsta kosti 1 sinni á ári, með skerta nýrnastarfsemi í nýrum og öldruðum sjúklingum - 2-4 sinnum á ári.

Ef smitsjúkdómar í berkjum, lungum eða þvagfæri koma fram, hafðu strax samband við lækni.

Meðganga og brjóstagjöf

Upphaf meðgöngu er frábending fyrir notkun glúkóvana. Upplýsa skal sjúklinga um að meðan á meðferð með lyfinu stendur ættu þeir að upplýsa lækninn um skipulagningu meðgöngu eða upphaf þess. Í báðum þessum tilvikum er Glucovans tafarlaust aflýst og ávísað er insúlínmeðferð.

Engar upplýsingar liggja fyrir um getu metformins ásamt glibenklamíði til að berast í brjóstamjólk, þess vegna er skipun lyfsins við brjóstagjöf óásættanleg.

Notist við elli

Skammturinn fyrir aldraða sjúklinga er ákvarðaður með hliðsjón af ástandi nýrnastarfsemi sem verður að meta reglulega. Upphafsskammtur hjá sjúklingum í þessum flokki er 1 tafla 2,5 mg / 500 mg.

Ekki er mælt með því að nota Glucovans hjá sjúklingum sem eru eldri en 60 ára og líkami þeirra er fyrir mikilli áreynslu, sem skýrist af aukinni hættu á að fá mjólkursýrublóðsýringu hjá þeim.

Lyfjasamskipti

Stöðva ætti gjöf glúkóvans 2 dögum áður og endurnýja 2 dögum eftir gjöf skuggaefna sem innihalda joð.

Samtímis notkun míkónazóls er bönnuð, vegna mikillar líkur á að fá blóðsykurslækkun, allt að dái.

Ekki er mælt með samsetningu lyfsins við etanól sem innihalda etanól og fenýlbútasón þar sem þau auka blóðsykurslækkandi áhrif Glucovans.

Við samtímis notkun með bosentan eykst hættan á eiturverkunum á lifur, áhrif glíbenklamíðs minnka.

Stór skammtur af klórprómasíni dregur úr losun insúlíns, sem stuðlar að aukningu á blóðsykri.

Blóðsykurslækkandi áhrif glúkóvína minnka þegar þau eru notuð ásamt sykurstera, tetrakósaktíði, þvagræsilyfjum, danazóli og beta2-adrenvirkum örvum.

Þó að ACE-hemlar séu teknir með angíótensínbreytandi ensímum, þar með talið enalapríli og kaptópríli, er lækkun á blóðsykri.

Samsetning með metformíni krefst sérstakrar varúðar hjá sjúklingum með nýrnastarfsemi, þar sem líkurnar á að fá mjólkursýrublóðsýring eru miklar með notkun „þvagfæralyfja“.

Samsetning glúkóvína og einkennandi lyf, beta-blokkar, reserpín, klónidín, guanetidín felur einkenni blóðsykursfalls.

Skammtaaðlögun er nauðsynleg þegar flúkónazól er tekið, það er hætta á blóðsykursfalli.

Glibenclamide dregur úr meltingarfærandi áhrifum desmopressins.

Blóðsykurslækkandi áhrif glúkóvína aukast við samtímis notkun með mónóamínoxídasa hemlum (MAO), súlfónamíðum, segavarnarlyfjum (kúmarínafleiður), flúorókínólóna, klóramfeníkól, pentoxifýlín, fitu lækkandi lyf úr hópi fíbrata, dísópýramíð.

Glucovans hliðstæður eru: Glybomet, Glukonorm, Glyukofast, Bagomet Plus, Metformin, Siofor.

Glucovans Umsagnir

Sjúklingar með sykursýki skilja oft umsagnir frá Glucovans á netinu. Oft ræða þau mál sem tengjast skammtavali og meðferðaráætlunum, svo og sameiginlegri gjöf þess með öðrum lyfjum. Umsagnirnar sjálfar eru þó nokkuð umdeildar. Skýrslurnar nefna að til að ná hámarksáhrifum meðan á meðferð stendur er nauðsynlegt að telja fjölda hitaeininga og kolvetniinntöku, svo og fylgjast með vandlegu eftirliti með skömmtum lyfjanna.

Hins vegar eru einnig skoðanir um tilgangsleysi Glucovans. Sjúklingar kvarta undan skorti á bættri líðan og verulegum frávikum frá eðlilegu gildi styrks sykurs í blóði (blóðsykursfall). Aðrir sjúklingar segja frá því að til að staðla heilsu sína yrðu þeir að grípa til langrar og ítarlegrar leiðréttingar á meðferðaráætlun og lífsstíl.

Glucovans sleppa formi, lyfjaumbúðum og samsetningu.

Töflurnar eru húðaðar með ljós appelsínugula skel, hylkislaga, tvíkúpt, með letri „2,5“ á annarri hliðinni.

1 flipi
metformín hýdróklóríð
500 mg
glíbenklamíð
2,5 mg

Hjálparefni: póvídón K30, magnesíumsterat, kroskarmellósnatríum, örkristölluð sellulósa, Opadry (Opadri) OY-L-24808, hreinsað vatn.

15 stk. - þynnur (2) - pappakassar.
20 stk. - þynnur (3) - pappakassar.

Gular húðaðar töflur eru hylkislaga, tvíkúptar með leturgröftu „5“ á annarri hliðinni.

1 flipi
metformín hýdróklóríð
500 mg
glíbenklamíð
5 mg

Hjálparefni: póvídón K30, magnesíumsterat, kroskarmellósnatríum, örkristölluð sellulósa, Opadry (Opadri) 31F22700, hreinsað vatn.

15 stk. - þynnur (2) - pappakassar.
20 stk. - þynnur (3) - pappakassar.

Lýsingin á lyfinu er byggð á opinberlega samþykktum notkunarleiðbeiningum.

Lyfjafræðileg verkun Glucovans

Samsett blóðsykurslækkandi lyf til inntöku.

Glucovans er föst blanda af tveimur blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku af ýmsum lyfjafræðilegum hópum.

Metformin tilheyrir flokknum biguanides og dregur úr glúkósa í sermi með því að auka næmi útlægra vefja fyrir verkun insúlíns og auka upptöku glúkósa. Metformín dregur úr frásog kolvetna úr meltingarveginum og hamlar glúkógenósu í lifur. Það hefur einnig jákvæð áhrif á fitusamsetningu blóðsins og dregur úr magni heildarkólesteróls, LDL og TG.

Glíbenklamíð vísar til súlfónýlúrea afleiður af annarri kynslóð. Glúkósastigið þegar töku glíbenklamíðs lækkar vegna örvunar á insúlínseytingu í brisi frumunum.

Skammtar og lyfjagjöf.

Skammtur lyfsins er ákvarðaður af lækni fyrir sig fyrir hvern sjúkling, allt eftir magni blóðsykurs.

Venjulega er upphafsskammtur Glucovans 1 flipi. 500 mg / 2,5 mg á dag. Þegar fyrri samsetta meðferð er skipt út fyrir metformín og glíbenklamíð er ávísað 1-2 töflum. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg fer eftir fyrra skammtastigi. Skammturinn er aðlagaður á 1-2 vikna fresti eftir upphaf meðferðar eftir blóðsykursgildi.

Töflurnar á að taka með máltíðunum.

Hámarks dagsskammtur er 4 töflur. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg eða 2 flipar. Glucovansa 500 mg / 5 mg.

Aukaverkanir Glucovans:

Frá meltingarfærum: í upphafi meðferðar geta ógleði, uppköst, kviðverkir, lystarleysi komið fram (í flestum tilfellum, farið sjálfstætt og þarfnast ekki sérstakrar meðferðar, til að koma í veg fyrir þróun þessara einkenna, er mælt með því að taka lyfið í 2 eða 3 skömmtum, hægur aukning á skammti lyfsins bætir einnig þol þess), hugsanlega „málmbragð“ í munni.

Annað: roði, megaloblastic blóðleysi, mjólkursýrublóðsýring.

Frá meltingarfærum: ógleði, uppköst, verkir í meltingarfærum, aukin virkni lifrarensíma.

Frá blóðkornakerfi: hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð, sjaldan - kyrningahrap, blóðlýsublóðleysi, blóðfrumnafæð.

Ofnæmisviðbrögð: - Ofsakláði, útbrot, kláði í húð.

Annað: blóðsykurslækkun, disulfiram-svipuð viðbrögð þegar áfengi er tekið.

Sérstakar leiðbeiningar um notkun Glucovans.

Meðan á Glucovans meðferð stendur er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með magni glúkósa í blóði á fastandi maga og eftir að hafa borðað.

Varað skal sjúklinginn við því að ef uppköst og kviðverkir í fylgd með vöðvakrampa eða almennum vanlíðan koma fram meðan á Glucovans meðferð stendur, þá ætti að hætta lyfinu og þú ættir strax að ráðfæra þig við lækni þar sem þessi einkenni geta verið merki um mjólkursýrublóðsýringu.

Sjúklingurinn ætti að upplýsa lækninn um útlit berkju- og lungnasýkingar eða þvagfærasýkingar.

48 klukkustundum fyrir skurðaðgerð eða gjöf geislameðferðar lyfs sem inniheldur joð, skal hætta glúkónum. Mælt er með því að hefja meðferð með Glucovans eftir 48 klukkustundir.

Meðan á meðferð stendur er ekki mælt með því að drekka áfengi.

Áhrif á hæfni til aksturs ökutækja og stjórnkerfi

Meðan á Glucovans meðferð stendur ætti ekki að taka þátt í aðgerðum sem krefjast aukins athygli og hraða geðhreyfingarviðbragða.

Milliverkanir glúkóvana við önnur lyf.

Lyf sem auka glúkóvana (aukin hætta á blóðsykurslækkun)

Við samtímis notkun með Glucovans getur míkónazól valdið þróun blóðsykurslækkunar (allt að þróun dá).

Flúkónazól eykur T1 / 2 af súlfonýlúreafleiður og eykur hættuna á blóðsykurslækkandi viðbrögðum.

Áfengisneysla eykur hættuna á blóðsykurslækkandi viðbrögðum (allt að þróun dáa). Forðast skal áfengi og lyf sem innihalda etanól (áfengi) meðan á meðferð með Glucovans stendur.

Notkun ACE hemla (captopril, enalapril) eykur líkurnar á að fá blóðsykurslækkandi viðbrögð hjá sjúklingum með sykursýki við meðhöndlun á sulfonylurea afleiðum með því að bæta þéttni glúkósa og draga úr þörf fyrir insúlín.

Betablokkar auka tíðni og alvarleika blóðsykurslækkunar. Betablokkar dulið einkenni um blóðsykursfall eins og hjartsláttarónot og hraðtakt.

Lyf sem veikja áhrif glúkóvana

Danazole hefur blóðsykurshrif. Ef þörf er á meðferð með danazol og þegar því síðara er hætt, þarf að aðlaga skammta Glucovans undir stjórn á blóðsykursgildi.

Klórpromazín í stórum skömmtum (100 mg / sólarhring) veldur aukningu á blóðsykri.

GCS eykur blóðsykur og getur leitt til þróunar ketónblóðsýringu.

Beta2-adrenostimulants eykur magn blóðsykurs vegna örvunar 2-adrenvirkra viðtaka.

Þvagræsilyf (sérstaklega „loopbacks“) vekja þróun ketósýringu vegna þróunar á starfrænum nýrnabilun.

Í / við kynningu á skuggaefnum sem innihalda joð geta valdið þróun nýrnabilunar, sem aftur mun leiða til uppsöfnunar lyfsins í líkamanum og þróa mjólkursýrublóðsýringu.

Betablokkar dulið einkenni um blóðsykursfall, svo sem hjartsláttarónot og hraðtakt.

Skammtar og lyfjagjöf

Glucovans töflur eru ætlaðar til inntöku. Töflur eru teknar meðan á máltíðum stendur, sem ætti að innihalda mikið magn kolvetna, til að koma í veg fyrir blóðsykurslækkun.

Skammtur lyfsins er valinn af lækninum sem mætir.

Upphafsskammtur Glucovans er 1 tafla (2,5 mg + 500 mg eða 5 mg + 500 mg) einu sinni á dag. Mælt er með því að auka skammtinn á tveggja eða fleiri vikna fresti um ekki meira en 500 mg af metformíni og 5 mg af glibenklamíði á dag til að stjórna blóðsykursgildum á fullnægjandi hátt.

Þegar fyrri samsetta meðferð var skipt út fyrir glíbenklamíð og metformín ætti upphafsskammturinn ekki að vera hærri en dagskammtur glíbenklamíðs og metformíns sem tekinn var fyrr. Skammtar lyfsins eru aðlagaðir á tveggja vikna fresti eftir upphaf meðferðar.

Hámarks dagsskammtur af Glucovans er 4 töflur 5 mg + 500 mg eða 6 töflur 2,5 mg + 500 mg.

Skömmtun lyfsins:

• Þegar ávísað er einni töflu á dag - á morgnana, í morgunmat,
• Með skipun 2, 4 töflna á dag - að morgni og kvöldi,
• Með skipun 3, 5, 6 töflur á dag - að morgni, síðdegis og á kvöldin.

Skammtaform

500 mg / 2,5 mg og 500 mg / 5 mg filmuhúðaðar töflur

Cfara

Skammtur 500 mg / 2,5 mg

Ein tafla inniheldur

virk efni: metformín hýdróklóríð 500 mg

glibenclamide 2,5 mg,

hjálparefni: kroskarmellósnatríum, póvídón K 30, örkristölluð sellulósa, magnesíumsterat

samsetning Opadry OY-L-24808 filmuskelin er bleik: laktósaeinhýdrat, hýprómellósi 15cP, makrógól, títantvíoxíð E 171, járnoxíðgult E 172, járnoxíð rautt E 172, járnoxíð svart E 172.

Skammtur 500 mg / 5 mg

Ein tafla inniheldur

virk efni: metformín hýdróklóríð 500 mg

glibenclamide 5 mg

hjálparefni: kroskarmellósnatríum, póvídón K 30, örkristölluð sellulósa, magnesíumsterat

samsetning Opadry 31-F-22700 filmuskelin er gul: laktósaeinhýdrat, hýprómellósi 15 cP, makrógól, kínólíngult lakk E 104, títantvíoxíð E 171, járnoxíð gult E 172, járnoxíð rautt E 172.

Skammtur 500 mg / 2,5 mg: töflur húðaðar með filmuhimnu í ljós appelsínugulum lit, hylkislaga með tvíkúptu yfirborði og letrað „2,5“ á annarri hliðinni.

Skammtur 500 mg / 5 mg: töflur húðaðar með gulri filmuskel, hylkislaga með tvíkúptu yfirborði og letrað „5“ á annarri hliðinni.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Lyfjahvörf

Metformin og Glibenclamide

Aðgengi metformíns og glíbenklamíðs í samsetningu er svipað aðgengi metformins og glíbenklamíðs þegar þau eru tekin samtímis í formi einstofna efnablandna. Borða hefur ekki áhrif á aðgengi metformins ásamt glibenclamíði, svo og aðgengi glibenclamids í samsettri meðferð með metformini. Hins vegar eykst frásogshraði glíbenklamíðs með fæðuinntöku.

Eftir inntöku metformin töflna næst hámarksplasmaþéttni (Cmax) eftir u.þ.b. 2,5 klukkustundir (Tmax). Heildaraðgengi hjá heilbrigðum einstaklingum er 50-60%. Eftir inntöku skiljast 20-30% metformíns út um meltingarveginn (GIT) óbreytt.

Þegar metformín er notað í venjulegum skömmtum og lyfjagjöf, næst stöðugur plasmaþéttni innan 24-48 klukkustunda og er yfirleitt minni en 1 μg / ml.

Magn bindingar metformíns við plasmaprótein er hverfandi. Metformín dreifist í rauð blóðkorn. Hámarksgildi í blóði er lægra en í plasma og næst á svipuðum tíma. Meðal dreifingarrúmmál (Vd) er 63–276 lítrar.

Metformín skilst út óbreytt í þvagi. Engin umbrotsefni metformins hafa verið greind hjá mönnum.

Úthreinsun metformins um nýru er meira en 400 ml / mín., Sem gefur til kynna að brotthvarf metformíns sé notað með gauklasíun og pípluseytingu. Eftir inntöku er helmingunartíminn um 6,5 klukkustundir.

Við skerta nýrnastarfsemi minnkar nýrnaúthreinsun í hlutfalli við kreatínín úthreinsun og því eykst helmingunartími brotthvarfs, sem leiðir til hækkunar metformíns í plasma.

Þegar það er gefið er frásog frá meltingarvegi meira en 95%. Hámarksþéttni í plasma næst eftir u.þ.b. 4 klukkustundir. Samskipti við plasmaprótein eru 99%.

Glibenclamide umbrotnar að öllu leyti í lifur til að mynda tvö umbrotsefni.

Glibenclamide skilst alveg út úr líkamanum eftir 45-72 klukkustundir í formi umbrotsefna: með galli (60%) og þvagi (40%). Lokahelmingunartími er 4-11 klukkustundir.

Skert lifrarstarfsemi dregur úr umbrotum glibenclamids og hægir á útskilnaði þess verulega.

Útskilnaður umbrotsefna í galli eykst ef um nýrnabilun er að ræða (fer eftir alvarleika skertrar nýrnastarfsemi) að kreatínín úthreinsunarstigi er 30 ml / mín. Þess vegna hefur nýrnabilun ekki áhrif á útskilnað glíbenklamíðs, meðan kreatínín úthreinsun er áfram yfir 30 ml / mín.

Lyfjahvörf í sérstökum sjúklingahópum:

Börn

Enginn munur var á lyfjahvörfum metformins og glíbenklamíðs hjá börnum og heilbrigðum fullorðnum.

Lyfhrif

Metformin er biguaníð með blóðsykurshækkandi áhrif, sem dregur úr bæði basal og eftir fæðingu glúkósa í plasma. Það örvar ekki seytingu insúlíns og veldur því ekki blóðsykurslækkun.

Metformin hefur 3 verkunarhætti:

dregur úr framleiðslu glúkósa í lifur með því að hindra glúkógenógen og glýkógenólýsu,

bætir upptöku og nýtingu á útlægum glúkósa í vöðvunum með því að auka insúlínnæmi,

seinkar frásogi glúkósa í þörmum.

Metformín örvar myndun innanfrumu glýkógens með því að vinna á glýkógenmyndun. Það bætir einnig getu allra tegunda glúkósuflutningahimna (GLUT).

Burtséð frá áhrifum þess á blóðsykur hefur metformín jákvæð áhrif á umbrot fitu. Í samanburðarrannsóknum með klínískum samanburðarrannsóknum kom í ljós að metformín lækkar heildar kólesteról, lítinn lípóprótein og þríglýseríð. Slík áhrif á umbrot lípíða sáust ekki í klínískum rannsóknum með samsettri meðferð með metformíni og glíbenklamíði.

Glíbenklamíð tilheyrir hópi annarrar kynslóðar súlfónýlúrealyfja að meðaltali helmingunartíma. Glíbenklamíð veldur lækkun á blóðsykri og örvar framleiðslu insúlíns í brisi. Þessi aðgerð veltur á tilvist starfandi ß-frumna í Langerhans hólmum.

Örvun á seytingu insúlíns með glíbenklamíði til að bregðast við fæðuinntöku er nauðsynleg.

Notkun glíbenklamíðs hjá sjúklingum með sykursýki veldur aukningu á insúlínörvandi svörun eftir fæðingu. Aukin viðbrögð eftir fæðingu í formi seytingar insúlíns og C-peptíðs eru viðvarandi í að minnsta kosti 6 mánuði eftir meðferð.

Metformín og glíbenklamíð hafa mismunandi verkunarhætti, en eru gagnkvæmt viðbót við blóðsykurshækkun hvers annars. Glibenclamide örvar framleiðslu insúlíns í brisi og metformín dregur úr ónæmi frumna gegn insúlíni með verkun á útlæga (beinagrindarvöðva) og lifrarnæmi fyrir insúlíni.

Skammtar og lyfjagjöf

Glucovans skal taka til inntöku með mat. Aðferðaráætlun lyfsins er aðlöguð eftir einstökum mataræði. Hverri máltíð ætti að fylgja máltíð með nægilega miklu kolvetnainnihaldi til að koma í veg fyrir blóðsykursfall.

Aðlaga skal skammt lyfsins eftir því hver umbrotsviðbrögð einstaklinga eru (blóðsykursgildi, HbA1c).

Glucovans 500 mg / 5 mg er aðallega hægt að nota hjá sjúklingum sem ekki hafa náð fullnægjandi stjórn þegar þeir taka Glucovans 500 mg / 2,5 mg.

Meðferð skal hefja með skammti af sameinuðu lyfinu sem jafngildir áður teknum einstökum skömmtum af metformíni og glíbenklamíði. Auka skal skammtinn smám saman, háð stigi blóðsykursbreytna.

Skammturinn er stilltur á tveggja eða fleiri vikna fresti með aukningu um 1 töflu, allt eftir magni blóðsykurs.

Smám saman aukning á skammti getur hjálpað til við að draga úr þoli meltingarvegar og koma í veg fyrir þróun blóðsykurslækkunar.

Hámarks dagsskammtur fyrir Glucovans® 500 / 2.5 er 6 töflur.

Hámarksskammtur á dag fyrir Glucovans® 500/5 mg er 3 töflur.

Í undantekningartilvikum er mælt með aukningu skammta um allt að 4 töflur af lyfinu Glucovans® 500 mg / 5 mg á dag.

Fyrir skammta lyfsins Glucovans® 500 mg / 2,5 mg

Einu sinni á dag: að morgni í morgunmat, með skipun 1 töflu á dag.

Tvisvar á dag: morgun og kvöld, með skipun 2 eða 4 töflna á dag.

Þrisvar á dag: morgni, síðdegis og á kvöldin, með skipun 3, 5 eða 6 töflur á dag.

Fyrir skammta lyfsins Glucovans® 500 mg / 5 mg

Einu sinni á dag: að morgni í morgunmat, með skipun 1 töflu á dag.

Tvisvar á dag: morgun og kvöld, með skipun 2 eða 4 töflna á dag.

Þrisvar á dag: morgun, síðdegis og kvöld, með skipun 3 töflna á dag.

Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun lyfsins ásamt insúlíni.

Meðan þú tekur Glucovans® og gallþvengi er mælt með því að þú takir Glucovans® að minnsta kosti 4 klukkustundir áður en gallþvengið þitt er gert til að lágmarka hættuna á minni frásogi.

Sérstakar skammtar leiðbeiningar fyrir ákveðna sjúklingahópa

Aldraðir og öldrulegir sjúklingar

Aðlaga skal skammt Glucovans® eftir breytum á nýrnastarfsemi. Upphafsskammtur er 1 tafla af Glucovans® 500 mg / 2,5 mg. Reglulegt mat á nýrnastarfsemi er nauðsynlegt.