Gabapentin: samsetning og notkun lyfsins sem lyf

virkt efni : gabapentin,

1 hylki inniheldur 300 mg af gabapentini hvað varðar 100% vatnsfrítt efni,

Hjálparefni: örkristallaður sellulósi, maíssterkja, talkúm

hylkjasamsetning: gelatín, títantvíoxíð (E 171).

Eiginleikar lyfsins Gabapentin

Nýlega hefur lyfið Gabapentin áhuga sem leið notað í klínískri framkvæmd. Upphaflega var það skráð sem flogaveikilyf.

Efnaformúla lyfsins er gabapentín

Seinna tóku þeir eftir getu lyfsins til að stöðva sársauka gegn taugakvilla við taugakvilla í taugakerfinu, taugakvilla í lömunarveiki og viðbragðsmeðferð við andhverfu.

Rannsóknir sem gerðar voru síðar staðfestu tilvist verkjalyfja í lyfinu, sem birtist í taugakvilla af völdum sykursýki og meltingarvegi. Það sem mestu máli skiptir er notkun Gabapentin lyfja til að útrýma taugakvillaverki heilkenni ýmissa etiologies.

Samsetning og lögun

Viðskiptaheitið er Gabapentin, samsetning lyfsins er gabapentin 300 mg, viðbótarþættir eru kalsíumsterat, natríum karboxýmetýl sterkja, örkristallaður sellulósa. Hylkið er títantvíoxíð og gelatín.

Lyfið er gefið út í formi töflna eða hylkja. Hylki geta verið hvít, gul eða græn, allt eftir framleiðanda.

Gabapentin hylkislosunarform

Gelatínhylkin innihalda duft af ljósgulum eða hvítum lit. Duftið er fínkornað, myndun lítilla molna, sem, þegar það er pressað með glerspaða, er hægt að dreifa, er ásættanlegt.

Gabapentin töflur eru aðeins fáanlegar samkvæmt lyfseðli. Nákvæm meginregla lyfsins er enn í vafa.

Uppbygging Gabapentin í efnasamsetningu þess er svipuð GABA. Hann hefur þó ekki samskipti við GABA örva og GABA viðtaka. Samspil efnisins á sér stað við nýja viðtaka sem gegna hlutverki hlekkja í barksterum.

Við rannsóknir á rottum tóku þeir eftir nærveru próteinbindandi svæða lyfsins, sem bendir til verkjastillandi og krampastillandi virkni efnisins sjálfs og afleiðna þess. Krampastillandi áhrif eru áberandi, með hjálp þess er mögulegt að útrýma sársauka af taugakvilla á útlæga og miðlæga stigi.

Aukin myndun GABA í miðtaugakerfinu með Gabapentin

Verkjastillandi og krampastillandi áhrif lyfsins eru möguleg vegna brotthvarfs glútamatsháðs dauða frumna í taugahópnum með því að hindra myndun glútamats. Gabapentin er fær um að auka myndun gamma-amínó smjörsýru í miðtaugakerfinu.

Á sama tíma, undir áhrifum lyfsins, er losað taugaboðefni sem hefur spennandi áhrif. Taugaverkir léttir með því að binda kalsíumganga.

Sem afleiðing af þessari víxlverkun minnkar magn kalsíums sem kemst inn í frumurnar og PD í himnur taugatrefja minnkar. Undir áhrifum Gabapentin eykst styrkur GABA í umfryminu taugafrumum, plasma serótóníns verður stærra. Við umbrot skilst lyfið út úr líkamanum með blóðskilun, í gegnum nýrun.

Vísbendingar um inngöngu

Í leiðbeiningunum um notkun Gabapentin eru slík gögn tilgreind:

1. sársauka á taugakvilla hjá fullorðnum eldri en 18 ára (engin gögn liggja fyrir um skaðlaus notkun fram að þessum aldri),
2. staðgenglar með eða án endurdreifingar, byrjar 12 ára aldur (engar upplýsingar eru um örugga notkun fram að 12 ára aldri).

Lyfinu er ávísað sem flókinn þáttur við meðhöndlun á flogum að hluta til án alhæfingar og með auka dreifingu hjá börnum frá þriggja ára aldri og hjá fullorðnum.

Notkun gabapentins til að útrýma taugakvilla

Fram að þriggja ára aldri er erfitt að dæma um notkun lyfsins - engin gögn eru til um örugga og skilvirka notkun þess hjá slíkum sjúklingum.

Frábendingar

Ekki má nota Gabapentin í:

• með neikvæðum viðbrögðum líkamans við meginhlutanum eða hjálparefnunum í samsetningu lækningatækja,
• á meðgöngu og við brjóstagjöf,
• á barnsaldri (allt að 8 ára).

Neysla Gabapentin er óháð máltíðum. Töflur eða hylki eru skoluð niður með nægilegu magni af vatni.

Hjá unglingum og fullorðnum í meðferð flogaveiki er ávísað 300 mg af lyfinu. Á hverjum degi er skammtur af Gabapentin aukinn um 300 mg þar til tilætluðum áhrifum er náð. Meðalvirk dagskammtur er 1800 mg, hjá sumum sjúklingum getur það verið 3600 mg.

Við meðferð sjúklinga á aldrinum 8 til 12 ára er magn lyfjanna reiknað út frá líkamsþyngd - 10-15 mg / kg / dag. Á næstu þremur dögum er lyfið aðlagað að 30 mg, skipt í þrjá hluta á dag.

Það er annað plan til að nota lyfin:

1. líkamsþyngd 26-36 kg - 900 mg,
2. 37-50 kg - 1200 mg,
3. meira en 50 kg - 1800 mg.

Meðferð við sársauka af taugakvilla felur í sér að nota lágmarksskammt, 300 mg á dag, með jöfnum aukningu að fjárhæð 1800 mg. Þessari upphæð ætti að skipta í þrjá skammta.

Að taka 300 mg af gabapentini á dag vegna taugakvilla

300-400 mg í upphafi meðferðar er ávísað sjúklingum sem stöðugt þurfa blóðskilun. Markmiðið er að metta líkamann með lyfjum.

Í kjölfarið heldur fjögurra tíma millibili áfram að taka 200-300 mg. Daglegur skammtur lyfsins hjá sjúklingum með kvilla í útskilnaðarkerfinu fer eftir stigi QC.

Ofskömmtun

Ef gert er ráð fyrir neyslu stærri skammta af lyfinu koma syfja, tvísýni, mæði, sundl. Í sumum tilvikum skert meðvitund.

Sljóleiki vegna ofskömmtunar Gabapentin

Samkvæmt leiðbeiningunum ætti lyfið ekki að valda fráhvarfseinkennum. Umsagnir sjúklinga um Gabapentin sýna að í sumum tilvikum var hnignun á líðan eftir að meðferð var hætt.

Í lyfjafræði eru önnur lyf framleidd, Gabapentin hliðstæður - Tebantin, Konvalis, Neurontin, Gapentek, Lepsitin.

Hliðstæður af lyfinu Gabapentin

Sameiginlegur eiginleiki allra þessara lyfja er að þau innihalda gabapentín.

Lyf eða ekki

Lyf sem innihalda Gabapentin tilheyra þessum lyfjum sem valda geðrofsfræðilegu ósjálfstæði. Margir halda að gabapentín sé lyf.

Meðal sérfræðinga er skoðun á hættunni við lyfið - það getur valdið bráðri birtingarmynd þunglyndis og haft áhrif á útlit sjálfsvígshugsana. Opinberu leiðbeiningarnar lýsa öllum mögulegum áhættum og því er ekki mælt með því að nota lyfið á eigin spýtur.

Hættan við notkun lyfsins liggur í líkum á því að fráhvarfseinkenni koma fram. Þetta bendir til sterkra áhrifa þess og neikvæðra áhrifa á mannslíkamann. Það verður að hafa í huga að læknir ávísar öllum lyfjum sem innihalda gabapentin.

Sérfræðingurinn rannsakar áður sögu sjúklings vandlega og dregur þá aðeins ályktanir um stefnumótin. Annars getur sjúklingurinn haft skert meðvitund, skert tal og sjálfsvígshneigð.

Meðferð með þessum lyfjum við áfengis- eða vímuefnafíkn er ekki réttlætanleg - á bakgrunni einnar fíknar getur komið upp ný. Ef vart verður við aukaverkanir, ættir þú strax að leita til læknis.

Lyfjafræðilegur hópur

PBX kóða N03A X12.

Flogaveiki Sem einlyfjameðferð við meðhöndlun á krampaköstum að hluta með eða án aukinnar alhæfingar hjá fullorðnum og börnum 12 ára.

Sem viðbótarmeðferð við meðhöndlun á krampaköstum að hluta með eða án aukinnar alhæfingar hjá fullorðnum og börnum frá 6 ára aldri.

Meðferð við taugaverkjum í útlimum með taugakvilla í taugakerfi eða taugakvilla með sykursýki hjá fullorðnum.

Skammtar og lyfjagjöf

Inni, óháð máltíðinni, með miklu vatni.

Í upphafi meðferðar er mælt með aðlögunarkerfinu sem sýnt er í töflu 1 fyrir fullorðna og börn eldri en 12 ára.

Sjúklingar með flogaveiki þurfa langtímameðferð. Skömmtun er ákvörðuð í samræmi við þol einstaklinga og virkni lyfsins. Þegar, að sögn læknisins, er þörf á að minnka skammtinn, hætta að taka lyfið eða skipta um það fyrir annað lyf, verður það að gera smám saman á að minnsta kosti viku.

Fullorðnir og börn eldri en 12 ára.

Virkur skammtur af Gabantin er 900-3600 mg á dag (skipt í 3 skammta).

Hefja má meðferð með títrun skammtsins, eins og lýst er í töflu 1, eða 300 mg eins og mælt er fyrir um þrisvar á dag á fyrsta degi. Í framtíðinni, eftir því hver svörun sjúklingsins er við meðferð og þol lyfsins, er hægt að auka skammtinn smám saman um 300 mg á dag á 2-3 daga fresti í hámarksskammtinn sem er 3600 mg á dag. Hjá sumum sjúklingum getur verið þörf á hægari skammtaaðlögun gabapentins. Lágmarks tímabilið áður en náð er 1800 mg skammti á dag samsvarar einni viku, 2400 mg skammtar á dag - 2 vikur, 3600 mg skammtar á dag - að meðaltali 3 vikur. Hámarkshlé milli skammta af lyfinu ætti ekki að fara yfir 12:00 til að koma í veg fyrir flog.

Börn á aldrinum 6 til 12 ára.

Meðferð hefst með skammtinum 10-15 mg / kg / dag. Virkur skammtur er 25-35 mg / kg / dag, með títrun í um það bil 3 daga. Dagsskammti er skipt í þrjá skammta, hámarkshlé milli skammta lyfsins ætti ekki að fara yfir 12:00.

Taugakvilla hjá fullorðnum.

Hægt er að hefja meðferð annað hvort með því að stilla skammtinn, eins og lýst er í töflu 1, eða með því að ávísa upphafsskammti sem er 900 mg á dag, skipt í þrjá skammta. Í framtíðinni, eftir því hver svörun sjúklingsins er við meðferð og þol lyfsins, er hægt að auka skammtinn smám saman um 300 mg á dag á 2-3 daga fresti í hámarksskammtinn sem er 3600 mg á dag.

Hjá sumum sjúklingum getur verið þörf á hægari skammtaaðlögun gabapentins. Lágmarkstími til að ná 1800 mg skammti á dag samsvarar einni viku, 2400 mg skammtar á dag - það tekur 2 vikur, 3600 mg skammtar á dag - að meðaltali 3 vikur. Hámarkshlé milli skammta af lyfinu ætti ekki að fara yfir 12:00.

Öryggi meðferðar í meira en 5 mánuði við meðhöndlun á útlægum taugakvilla hefur ekki verið rannsakað. Ef það er nauðsynlegt að nota gabapentin við meðhöndlun á útlægum taugakvilla í meira en 5 mánuði, verður læknirinn að meta klínískt ástand sjúklingsins og ákvarða þörfina fyrir viðbótarmeðferð.

Ef sleppt er af næsta skammti af lyfinu verður að taka skammtinn sem gleymdist að því tilskildu að næsti skammtur berist ekki fyrr en eftir kl. Annars ætti ekki að taka skammtinn sem gleymdist.

Hjá sjúklingum með veikt almennt ástand líkamans, með litla líkamsþyngd, eftir líffæraígræðslu, ætti að aðlaga skammtinn af gabapentini hægar með því að nota skammtaform með lægri skömmtum af lyfinu eða með því að auka bilið milli þess að auka skammtinn.

Aldraðir sjúklingar (eldri en 65 ára).

Hjá öldruðum sjúklingum getur verið þörf á skammtabreytingu vegna aldurstengdrar skerðingar á nýrnastarfsemi (sjá töflu 2).

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi.

Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi eða hjá blóðskilun er mælt með aðlögun skammta eins og lýst er í töflu 2.

Lyfhópur, INN, umfang

Gabapentin tilheyrir lyfjafræðilegum hópi flogaveikilyfja og flogaveikilyfja. Alþjóðlega óeignarheitið lyfsins (INN) er Gabapentin.

Lyfið er notað á ýmsum sviðum læknisfræðinnar:

• í taugafræði til meðferðar á flogaveiki og krampaheilkenni hjá fullorðnum og börnum,
• í meðferð og dermatovenerology til að útrýma eymslum með ristil og verkjum sem tengjast skemmdum á hryggjarótum.

Eyðublöð og áætlað verð

Gabapentin hylki eru fáanleg í pakkningum með 10 til 100 stykki. Að utan geta hylkin haft lit frá hvítgulum til ljósgrænum, innan í duftinu er hvítt.

Verð á gabapentini er mismunandi eftir fjölda töflna í pakkningunni.

Íhlutirnir

Samsetning lyfsins inniheldur aðal virka efnið og aukahlutir:

Lyfhrif og lyfjahvörf

Gabapentin er hliðstæða taugaboðefnahemlsins gamma-amínósmjörsýru, áhrif umsóknarinnar eru svipuð róandi lyfjum og geðrofslyfjum, en verkunarháttur er annar. Virka efnið hefur ekki áhrif á upptöku og viðtaka sem eru viðkvæmir fyrir GABA. Helstu klínísku áhrifin eru vegna þeirrar staðreyndar að gabapentin binst við spennuháða kalsíumganga og hindrar inntöku frumu kalsíumjóna með því að hindra verkjahvörf.

Verkunarháttur Gabapentin

Gabapentin fer frjálslega inn í heilavefinn og hindrar krampandi virkni, kemur í veg fyrir að flog geti tekið lyf og rafpúls utan frá, arfgenga meinafræði, þegar hún er kreist með æxlisæxlum. Á sama tíma hefur verkunarháttur flogaveikilyfja ekki verið rannsakaður rækilega, sem takmarkar verulega ábendingar fyrir ávísun lyfsins.

Aðgengi virka efnisins er 60%, þröskuldurinn fyrir samskipti við plasmaprótein í blóði er innan við 3%, en aðgengi er ekki skammtatengt þar sem með aukningu á neyslu efnisins minnkar virkni Gabapentin.

Við inntöku er stærsta magn lyfsins ákvarðað í plasma eftir tvær til þrjár klukkustundir og helmingunartíminn er 5-7 klukkustundir. Það skilst aðeins út með þvagi, þó það sé ekki unnið í mannslíkamanum og tekur ekki þátt í oxunarferlum, umbreyting og síun í lifur eiga sér ekki stað.

Hvernig á að skipta um lyf?

Í apótekum eru hliðstæður lyfsins kynntar, sem fela í sér svipaðan virka efnisþátt, og lyf með svipaða verkunarreglu. Þeir eru mismunandi í verði og formi sleppingar.

Ábendingar og takmarkanir

Hvað hjálpar lyfinu? Nauðsynlegt er að skilja skýrt meginregluna um verkun lyfsins og ákvarða ábendingar fyrir notkun þessa lyfs:

• notað sem einlyfjameðferð hjá sjúklingum eldri en 12 ára, í viðurvist flogaköstum, sem og samtímis alhæfing meinafræði,
• taugakvilla í fullorðnum
• lyfjaþolið flogaveiki,
• brotthvarf eymsli eftir að hafa þjáðst af ristli.

Lyfið hefur strangar frábendingar, í tengslum við öfluga íhluti, og er notað vandlega ef brot eru á innri líffærum, taugasjúkdómafræði.

Meðal takmarkana á notkun lyfsins er vert að draga fram:

• einstaklingsóþol og ofnæmi fyrir íhlutunum sem mynda lyfið,
• bráða bólguferli í líkamanum sem tengist bilun í innkirtlum (brisbólga, bilun í skjaldkirtli, drep í brisi, meinafræði í nýrnahettum),
• lyfjameðferð og lifrarskemmdir, samtímis sjúkdómar í gallvegi (skorpulifur, lifrarbilun, lifrarbólga B og C),
• alvarleg nýrnabilun, ásamt því að gangast undir tilbúna síun - blóðskilun,
• meðgöngutímabil, þar sem engin vísbendingar eru um áhrif á fóstrið. Í aðstæðum þar sem ávinningur fyrir heilsu og líf móðurinnar vegur þyngra en hættan á að skaða fóstrið, er Gabapentin ávísað að höfðu samráði við lækninn sem stundar meðgöngu konunnar,
• brjóstagjöfartímabil, þar sem engar upplýsingar eru fyrir hendi um útsetningu fyrir barninu. Í því ferli að rannsaka lyfið var sannað að virku efnin komast frjálslega inn í brjóstamjólk,
• einstaklingar yngri en 12 ára til meðferðar á krampakennd,
• verkir í lendarhryggnum eftir herpetic gos í ristill á yngri en 18 ára aldri.

Skammtar fyrir fullorðna og börn

Skammtaáætlunin fer eftir líffræðilegum þáttum og einkennum meinafræðinnar. Grunnreglurnar fyrir útreikning á skömmtum eru sýndar í töflunni.

Lyfinu er ekki ávísað handa börnum yngri en 12 ára með krampa krampa, upphafsskammturinn hjá barni er ekki frábrugðinn þeim hjá fullorðnum - 900 mg í þremur skiptum skömmtum, en hámarksmagnið - 2400 mg í þremur skiptum skömmtum (3600 mg eftir 18 ár).

Til meðferðar við áfengisfíkn

Rannsóknir með samanburðarhópi sýndu að sjúklingar sem fóru í meðferð í 3 mánuði til að meðhöndla áfengisfíkn bentu til minnkunar á þrá eftir áfengum sem innihalda áfengi og stöðugleika sálræns ástands (að taka staðalskammt 300 mg þrisvar á dag).

Með aukningu á skammtinum í 600 mg þrisvar á dag skorti ekki aðeins þrá eftir áfengi, heldur jafnvægi svefninn, 46% yfirgefin drykkju og ástand sálfræðilegs bakgrunns batnaði um 15% (minnkað þunglyndi, pirringur, árásargirni).

Gebapentin hjálpar virkan til að berjast gegn áfengissýki.

Hvernig á að hætta við lyfið?

Óheimilt er að hætta lyfinu skyndilega, útlit heilkennisheilkenni og þróun fylgikvilla frá taugakerfinu er einkennandi - frá kvíða, árásargirni, sveiflum í skapi, svefnleysi til framkomu ofskynjana og þróun flogaveikis.

Besta lausnin er smám saman lækkun skammta á 7-10 dögum, í stórum skömmtum og langtímanotkun í nokkur ár, fráhvarfsferlið getur verið nokkrir mánuðir þar til hylkið er alveg hætt.

Hugsanlegar aukaverkanir og ofskömmtun

Ef brotið er á skammtaáætluninni, sjálfsmeðferð, óþol einstaklinga fyrir lyfinu og íhlutum þess geta aukaverkanir komið frá innri kerfum líkamans:

Ofskömmtun lyfsins sést þegar farið er yfir ráðlagðan skammt og birtist með eftirfarandi klínísku mynd:

• heila,
• tvöföld sjón
• meltingarfærasjúkdómur (uppköst, niðurgangur),
• taugafræðileg einkenni (syfja, ofskynjanir, heimska, heimska, dá)
• ráðleysi í rúmi og tíma.

Meðferð hefst með magaskolun og léttir á einkennum, sértæk mótefni eru ekki til. Sjúklingurinn er sendur á sjúkrahús til að leiðrétta ástandið og fylgjast með heilsufarinu.

Hefur það fíkniefni?

Lyfið hefur ekki ávanaáhrif þar sem verkunarháttur á líkamann er frábrugðinn örvunaráhrifum ópíóíðviðtaka. Það veldur ekki tilfinning um vellíðan, heldur hefur það verkjastillandi áhrif.

Sérkenni Gabapentin er að með aukningu á skammti minnka áhrifin þvert á móti.

Milliverkanir við önnur lyf

Nota skal lyfið vandlega með öðrum lyfjum og taka tillit til áhrifa milliverkana:

1. Morfín og fíkniefni verkjalyf - hafa ekki áhrif á hvort annað, hlutlaust hlutfall án þess að hindra eða magna áhrifin á notkun tveggja lyfja samtímis.
2. Inntaka með sýrubindandi lyfjum hindrar verkun Gabapentin um 15-30%.
3. Lækkun á útskilnaði lyfsins kemur fram þegar það er notað ásamt lyfjum sem innihalda cimetidin.

Sérstakar leiðbeiningar

Notið með varúð í viðurvist bólguferla í líkamanum, með bólguviðbrögðum í brisi, það er þess virði að hætta notkun lyfsins hægt til að koma í veg fyrir versnun á ástandi og ögrun krampa.

Gabapentin er ekki notað til meðferðar á flogaveiki ígerð. Á meðferðartímabilinu ætti að forðast nokkrar aðgerðir: að aka bifreiðum, sérstaklega þegar verið er að vinna með almenningssamgöngur, og takmarka vinnu við eldfim efni og þurfa langa athygli, þar sem viðbragðshraði getur minnkað með yfirgnæfandi hindrunarferlum í heilaberkinum.

Umsagnir sérfræðinga og sjúklinga

Umsagnir lækna um Gabapentin eru afar jákvæðar, virk lyfseðilsskyld er í réttu hlutfalli við árangursstig við meðhöndlun krampakenndra einkenna.

Umsagnir sjúklinga sem tóku Gabapentin til að létta taugakvilla í flestum tilvikum eru neikvæðar, sjúklingar taka eftir aukaverkunum af því að taka Gabapentin töflurnar úr meltingarvegi og taugasjúkdómum og einnig er tekið fram hröð fíkn. Eftir lok meðferðar er bent á breytingar á gæðum svefns, kvíða og stöðugri syfju.

Igor, 31 árs: „Fíknin byrjaði virkilega, það er erfitt jafnvel að borða án næsta skammts, hugsaðu svo. Ég á við vandamál að stríða sem ég get ekki neitað að taka pillur, ég sakna þess aldrei - það er eins og eins konar lyf.

Skammturinn minn er stöðugur við 400 mg þrisvar á dag á fjórða ári. Nú tek ég eftir því að ég er með þunglyndi og sjálfsvígshugleiðingar í höfðinu. Hugsanir eru brjálaðar, tilfinningin um að ég sé þegar búin að missa hugann og að einhver sé að hugsa fyrir mig. Nú er kominn tími til að læknir fái geðmeðferð. “

Gabapentin er áhrifaríkt lyf til að koma í veg fyrir krampa fyrirbæri, stöðva taugakvilla og koma í veg fyrir flogaköst. Með fyrirvara um reglur um lyfjagjöf og skammtaáætlun er mögulegt að ná fullkomlega fyrirgefningu sjúkdóma í taugakerfi án aukaverkana og truflana af líkamanum.

Horfðu á myndbandið: Gabapentin Side Effects 100mg 300 mg Dosage for nerve pain and withdrawal (Maí 2024).