Hvernig á að nota lyfið Telsartan N?

Lýsing á skammtaforminu

Töflur 12,5 mg + 40 mg. Sporöskjulaga, tvíkúpt, tveggja laga, eitt lag frá bleiku bleiku til bleiku, hitt lagið frá hvítu til næstum hvítu með mögulegu samanlagðri bleiku. Á hvíta yfirborði töflanna er hætta á og upphleypt „T“ og „1“ á gagnstæðum hliðum hennar.

Töflur 12,5 mg + 80 mg. Sporöskjulaga, tvíkúpt, tveggja laga, eitt lag frá bleiku bleiku til bleiku, hitt lagið frá hvítu til næstum hvítu með mögulegu samanlagðri bleiku. Á hvíta yfirborði töflanna er hætta á og upphleypt „T“ og „2“ á gagnstæðum hliðum hennar.

Skammtaform

Grunn eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar:

töflur frá hvítum til næstum hvítum, án skeljar, hylkislaga, með prentunum „T“ og „L“ á báðum hliðum bilunarlínunnar á annarri hliðinni og áletrunin „40“ (fyrir 40 mg töflur) eða endurspeglun „80“ ( fyrir töflur með 80 mg) á hinni hliðinni.

Frábendingar

Ofnæmi (þ.mt fyrir aðrar súlfónamíðafleiður, gallteppu, alvarleg lifrarbilun, alvarleg nýrnabilun (CC minna en 30 ml / mín.), Blóðkalíumlækkun, blóðnatríumlækkun, blóðkalsíumlækkun, arfgengur frúktósaóþol (inniheldur sorbitól), meðganga, brjóstagjöf, allt að 18 ára aldri (verkun og öryggi hefur ekki verið staðfest). C varúð: Lifrarbilun eða versnandi lifrarsjúkdómur (hætta á lifrarstoppu vegna truflana á salta), tvíhliða nýrnasjúkdóm í nýrun slagæðar eða þrengsli í einstökum nýrnaslagæðum, nýrnabilun, ástand eftir ígræðslu nýrna, minnkun á bcc (fyrri þvagræsimeðferð, mataræði með takmörkun á saltinntöku, niðurgangi eða uppköstum), hjartabilun, ósæðar eða míkkuþrengsli, GOKMP, sykursýki, CHD, SLE þvagsýrugigt.

Hvernig á að nota: skammta og meðferðar

Inni, óháð fæðuinntöku, 1 sinni á dag.

Hægt er að ávísa töflum með hlutfalli telmisartans / hýdróklórtíazíðs 40 / 12,5 mg og 80 / 12,5 mg handa sjúklingum þar sem notkun telmisartans í 40 eða mg skammti eða hýdróklórtíazíð í 12,5 mg skammti leiðir ekki til fullnægjandi stjórnunar á blóðþrýstingi.

Ekki er þörf á skammtaaðlögun vegna nýrnabilunar af vægum til miðlungs alvarleika, svo og hjá öldruðum sjúklingum.

Við lifrarbilun af vægum til miðlungs alvarleika ætti skammturinn ekki að fara yfir 40 / 12,5 mg á dag.

Lyfjafræðileg verkun

Telmisartan er sértækur mótlyf fyrir angíótensín II viðtaka (tegund AT1). Fjarlægir angíótensín II frá tengingu við viðtakann en hefur ekki verkun örva í tengslum við þennan viðtaka. Það myndar langtímasamband aðeins við AT1 undirtegund angíótensín II viðtaka. Það hefur enga skyldleika við aðra viðtaka, þar á meðal AT2 viðtakann og aðra, minna rannsakaða angíótensínviðtaka. Telmisartan leiðir til lækkunar á styrk aldósteróns í blóðvökva. Hefur ekki áhrif á virkni renín- og jónagæða í plasma, ACE, virkjar ekki bradykinin.

Í 80 mg skammti eru háþrýstingsáhrif angíótensín II fullkomlega stífluð. Áhrif lyfsins vara meira en 24 klukkustundir, þar með talið síðustu 4 klukkustundirnar áður en næsti skammtur er tekinn. Fram kemur að blóðþrýstingslækkandi verkun er gerð innan 3 klukkustunda frá fyrsta skammti. Hámarkslækkun blóðþrýstings sést venjulega 4 vikum eftir að meðferð hefst.

Með slagæðarháþrýstingi dregur það úr slagbils- og þanbilsþrýstingi án þess að hafa áhrif á hjartsláttartíðni. Ef um er að ræða skyndilega niðurfellingu telmisartans fer blóðþrýstingur smám saman yfir í upphafsstig sitt án þess að þróa „fráhvarf“ heilkenni.

Hýdróklórtíazíð er tíazíð þvagræsilyf. Það hefur ekki áhrif á endurupptöku raflausna í nýrnapíplum, sem eykur bein útskilnað Na + og Cl- (u.þ.b. í jafngildi). Þvagræsandi áhrif leiða til lækkunar á bcc, aukningar á virkni reníns í plasma, aukningar á seytingu aldósteróns og fylgja aukning á innihaldi K + og bíkarbónata í þvagi, svo og blóðkalíumlækkun. Við samtímis gjöf telmisartans er minnst á tap K + af völdum hýdróklórtíazíðs, væntanlega vegna hömlunar á renín-angíótensín-aldósterónkerfinu. Eftir töku hýdróklórtíazíðs eykst þvagræsilyf eftir 2 klukkustundir, hámarksáhrifin koma fram eftir u.þ.b. 4 klst.

Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif lyfsins næst venjulega 4 vikum eftir að meðferð hefst.

Aukaverkanir

Frá öndunarfærum: sýking í efri öndunarvegi (þ.mt berkjubólga, kokbólga, skútabólga), mæði, andnauð, öndunarerfiðleikarheilkenni (þ.mt lungnabólga og lungnabjúgur).

Frá CCC: hægsláttur, hraðsláttur, hjartsláttartruflanir, marktækur lækkun á blóðþrýstingi, réttstöðuþrýstingsfalli, drep í hjartaöng (æðabólga), verkur í brjósti.

Frá hlið miðtaugakerfisins: aukin pirringur, tilfinning um ótta, þunglyndi, kvíða, svima, yfirlið, svefnleysi, óstöðugleika þegar gengið er, náladofi.

Frá meltingarfærum: kviðverkir, niðurgangur, meltingartruflanir, magabólga, lystarleysi, lystarleysi, sialadenitis, munnþurrkur, vindgangur, uppköst, hægðatregða, brisbólga, gula (lifrarfrumu- eða gallteppur).

Frá innkirtlakerfinu: blóðsykurshækkun, glúkósúría, skert glúkósaþol.

Frá hlið efnaskipta: kólesterólhækkun í blóði, blóðþurrð í blóði, blóðkalíumlækkun, blóðnatríumlækkun, lækkað BCC, skert umbrot í salta, blóðkalsíumhækkun.

Frá blóðmyndandi líffærum: rauðkyrningafæð, vanmyndunarblóðleysi, blóðlýsublóðleysi, mergbæling, hvítfrumnafæð, daufkyrningafæð / kyrningafæð, blóðflagnafæð.

Úr þvagfærum: sýkingar í þvagfærum, millivefslungabólga, skert nýrnastarfsemi.

Frá stoðkerfi: liðagigt, liðverkir, bakverkir, verkir í neðri fótum, vöðvaverkir, krampar kippir í kálfavöðvana (crumpi), einkenni eins og sinabólga, vöðvaslappleiki, vöðvakrampar.

Ofnæmisviðbrögð: bráðaofnæmisviðbrögð, exem, roði, kláði í húð, viðbrögð sem líkjast rauða húð, æðabólga í húð, ljósnæmi, útbrot í húð, versnun SLE, eitrun í húðþekju, ofsabjúgur, ofsakláði.

Úr skynjunum: sjónskerðissjúkdómar, óskýr sjónskynjun (tímabundin), xanthopsia, svimi.

Frá æxlunarfærum: minnkað styrkleiki.

Rannsóknarstofuvísar: lækkun á Hb, hækkun á kreatíumínhækkun, aukin virkni „lifrar“ transamínasa, háþríglýseríðhækkun.

Annað: flensulík heilkenni, hiti, aukin sviti. Ofskömmtun. Einkenni (telmisartan): greinileg lækkun á blóðþrýstingi, hraðtakt og / eða hægsláttur.

Einkenni (hýdróklórtíazíð): blóðkalíumlækkun (vöðvakrampar, aukin hjartsláttartruflanir af völdum samtímis notkunar hjartaglýkósíða eða hjartsláttartruflana), blóðklóríðskortur, ofþornun vegna mikillar þvagræsingar, ógleði, syfja.

Meðferð: örvun uppkasta, magaskolun, lyfjakol, einkenni og stuðningsmeðferð, eftirlit með þéttni salta og kreatíníns í blóðinu. Ef um er að ræða verulega lækkun á blóðþrýstingi ætti að setja sjúklinginn í lárétta stöðu og bæta við blóðsölunartap, bcc.

Telmisartan er ekki fjarlægt með blóðskilun. Ekki hefur verið sýnt fram á hve fjarlægja hýdróklórtíazíð við blóðskilun.

Sérstakar leiðbeiningar

Hjá sjúklingum með tvíhliða nýrnaslagæðarþrengingu eða slagæðarþrengingu í eina starfandi nýra þegar þeir nota lyf sem hafa áhrif á renín-angíótensín-aldósterónkerfið eykst hættan á áberandi lækkun og nýrnabilun.

Engin reynsla er af blöndunni hjá sjúklingum með alvarlega nýrnabilun eða eftir ígræðslu nýrna. Með vægum eða miðlungs alvarlegum nýrnabilun er mælt með reglubundinni ákvörðun á styrk K +, kreatíníns í blóði. Notkun tíazíð þvagræsilyfja hjá sjúklingum með nýrnabilun getur leitt til azotemia. Mælt er með reglulegu eftirliti með nýrnastarfsemi.

Hjá sjúklingum með lækkun á BCC og / eða blóðnatríumlækkun (vegna þvagræsimeðferðar, takmörkun á saltinntöku, niðurgangi eða uppköstum) getur komið fram klínískt áberandi lækkun á blóðþrýstingi, sérstaklega eftir að taka fyrsta skammt lyfsins. Áður en byrjað er að nota lyfið er leiðrétting á þessum kvillum nauðsynleg.

Hjá sjúklingum með alvarlega hjartabilun, nýrnaslagæðarþrengingu, getur notkun lyfja sem hafa áhrif á ástand renín-angíótensín-aldósterónkerfisins fylgt þróun of mikillar lækkunar á blóðþrýstingi, of mikið blóðsykursfall, oligouria eða, í mjög sjaldgæfum tilvikum, bráð nýrnabilun.

Hjá sjúklingum með frumkomið aldósterónheilkenni eru blóðþrýstingslækkandi lyf, sem verkunarháttur þess er til að hindra virkni renín-angíótensín-aldósterónkerfisins, venjulega ekki árangursríkir. Í slíkum tilvikum er ekki mælt með skipun lyfsins.

Hjá sjúklingum með sykursýki getur verið nauðsynlegt að aðlaga skammta insúlíns eða blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku. Meðan á meðferð með tíazíð þvagræsilyfjum stendur getur dulið form sykursýki komið fram.

Í sumum tilfellum getur notkun tíazíð þvagræsilyfja valdið þvagsýrugigt og þvagsýrugigt.

Á meðferðartímabilinu er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með styrk blóðsalta í blóðserminu.

Hættan á blóðkalíumlækkun eykst hjá sjúklingum með skorpulifur, með aukinni þvagræsingu, ófullnægjandi inntöku á blóðsöltum, svo og þegar um er að ræða notkun samtímis GCS eða ACTH.

Telmisartan, sem er hluti af lyfinu, getur leitt til blóðkalíumhækkunar. Þrátt fyrir að ekki hafi verið greint frá klínískt marktækri blóðkalíumhækkun við notkun efnablöndunnar, skal tekið fram að áhættuþættir fyrir þroska þess eru nýrna- og / eða hjartabilun og sykursýki.

Engar vísbendingar eru um að lyfið geti dregið úr eða komið í veg fyrir blóðnatríumlækkun af völdum þvagræsilyfja. Blóðsykurshækkun er venjulega lítillega áberandi og þarfnast ekki leiðréttingar.

Hýdróklórtíazíð getur dregið úr útskilnaði Ca2 + og valdið (ef ekki er þekkt Ca2 + efnaskiptatruflun) tímabundin og minniháttar kalsíumhækkun. Mikilvægari blóðkalsíumlækkun getur verið merki um dulda ofstarfsemi skjaldkirtils. Áður en ákvörðun er gerð um virkni skjaldkirtils verður að hætta við lyfið.

Hjá sjúklingum með kransæðasjúkdóm getur veruleg lækkun á blóðþrýstingi leitt til hjartadreps eða heilablóðfalls.

Ráðlagður dagskammtur 40 / 12,5 eða 80 / 12,5 inniheldur 169 eða 338 mg af sorbitóli, hvort um sig.

Hættan á ofnæmisviðbrögðum við hýdróklórtíazíði er aukin hjá sjúklingum með sögu um ofnæmissjúkdóma eða berkjuastma.

Til eru skýrslur um þróun SLE með tíazíð þvagræsilyfjum.

Ef nauðsyn krefur er hægt að nota lyfið í samsettri meðferð með öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum.

Á meðferðartímabilinu þarf að gæta varúðar við iðkun hættulegra athafna (þ.mt að keyra bíl) sem krefjast aukins athygli og hraða geðlyfjaviðbragða (möguleiki á að mynda sundl og syfju þegar þú notar blóðþrýstingslækkandi lyf).

Telmisartan hefur ekki vansköpunaráhrif, heldur hefur eiturverkanir á fóstur. Þegar um er að ræða fyrirhugaða meðgöngu skal skipta um lyfið með öðrum lyfjum sem eru samþykkt til notkunar á meðgöngu. Ef þungun er staðfest, ættir þú strax að hætta að taka lyfið.

Á II og III þriðjungi getur notkun lyfsins valdið salta truflunum í fóstrinu. Greint hefur verið frá þróun blóðflagnafæðar nýbura, gula (í fóstrinu eða nýburanum) þegar móðir tekur þvagræsilyf af tíazíði. Ekki er vitað hvort telmisartan berst í brjóstamjólk, þvagræsilyf af tíazíði fara í brjóstamjólk og geta hindrað brjóstagjöf.

Samspil

Með samtímis notkun Li + og angiotensin II viðtakablokka, aukning á styrk Li + í blóðsermi og aukning á eiturverkunum. Notkun hýdróklórtíazíðs dregur úr úthreinsun Li +. Nákvæm athugun er nauðsynleg, eftirlit með styrk Li + í sermi.

Blóðkalemísk áhrif hýdróklórtíazíðs vega upp á móti kalíumsparandi áhrifum telmisartans. Hins vegar er hægt að auka blóðkalemísk áhrif hýdróklórtíazíðs með öðrum lyfjum sem leiða til blóðkalíumlækkunar (þ.mt önnur þvagræsilyf, hægðalyf, GCS, ACTH, amfótericín, karbenoxólón, penicillín G natríum, salisýlsýra og afleiður þess).

Samtímis notkun kalíumsparandi þvagræsilyfja, K + efnablöndna og annarra lyfja sem geta aukið K + innihald í sermi (þ.mt natríumheparín), K + sem inniheldur fæðubótarefni getur leitt til blóðkalíumhækkunar.

Við samhliða notkun með hjartaglýkósíðum, hjartsláttartruflunum og öðrum lyfjum sem valda hjartsláttaróreglu eins og pirouette er mælt með reglulegu eftirliti með styrk K + í blóðvökva.

Telmisartan eykur blóðþrýstingslækkandi áhrif annarra blóðþrýstingslækkandi lyfja.

Lyfið getur aukið styrk digoxins (allt að 39%), þess vegna getur verið nauðsynlegt að fylgjast með plasmaþéttni digoxins.

Samhliða notkun hýdróklórtíazíðs með etanóli, barbitúrötum, fíknandi verkjalyfjum - hættan á að fá réttstöðuþrýstingsfall, með blóðsykurslækkandi lyfjum (bæði til inntöku og insúlín) - aðlögun skammta af blóðsykurslækkandi lyfjum getur verið nauðsynleg, ásamt metformíni - hættan á mjólkursýrublóðsýringu, með colestyramine og colestipolasis frásogi. með glúkósíðum í hjarta - hættan á blóðkalíumlækkun eða blóðmagnesíumlækkun (hjartsláttartruflunum), með bólgueyðandi gigtarlyfjum - minnkun á þvagræsilyfjum, natríumskerðandi og blóðþrýstingslækkandi áhrif hýdróklórtíazíð, með pressóramínum (þ.mt noradrenalíni - veikingu á áhrifum pressóramína, með vöðvaslakandi lyfjum sem ekki eru afskautandi (þ.mt tubocurarine)) - aukning á verkun vöðvaslakandi lyfja með krampaþrýstingi - þörf getur verið á aðlögun skammta þvagfærasjúkdóma vegna (vegna oflits af völdum hýdróklórtíazíðs, með allópúrínóli - aukning á tíðni ofnæmisviðbragða fyrir allópúrínóli, með Ca2 + söltum - hættan á myndun blóðkalsíumlækkunar (vegna minnkaðs útskilnaðar), með beta-adrenvirka blokka og diazok fræ - hættan á aukinni blóðsykurshækkun, með m-andkólínvirkum lyfjum (þ.m.t. atropín, biperiden) - aukning á aðgengi hýdróklórtíazíðs (vegna minnkaðs hreyfigetu í meltingarvegi).

Lyfið getur aukið hættuna á aukaverkunum af amantadíni, dregið úr útskilnaði frumudrepandi lyfja um nýru (þ.mt sýklófosfamíð, metótrexat) og aukið mergbælandi áhrif þeirra.

Lyfhrif

Hýdróklórtíazíð er tíazíð þvagræsilyf. Þvagræsilyf af tíazíði hafa áhrif á endurupptöku raflausna í nýrnapíplum, sem eykur bein skilning á natríum og klóríðum (u.þ.b. jafngildi). Þvagræsandi áhrif hýdróklórtíazíðs leiða til lækkunar á bcc, aukningar á virkni reníns í plasma, aukningar á seytingu aldósteróns og síðan aukning á kalíum í þvagi og kolvetni og þar af leiðandi lækkun kalíums í blóði í blóði.Við samtímis gjöf telmisartans er tilhneiging til að stöðva tap kalíums af völdum þessara þvagræsilyfja, væntanlega vegna RAAS hömlunar.

Eftir inntöku eykst þvagræsilyf eftir 2 klukkustundir og hámarksáhrif koma fram eftir u.þ.b. 4 klst. Þvagræsandi áhrif lyfsins eru viðvarandi í um 6-12 klukkustundir.

Langtíma notkun hýdróklórtíazíðs dregur úr hættu á fylgikvillum hjarta- og æðasjúkdóma og dánartíðni vegna þeirra.

Telmisartan - Sértæk ARA II (gerð AT₁), áhrifaríkt þegar það er tekið til inntöku. Hefur mikla sækni í AT undirtegundina₁viðtaka angíótensíns II, þar sem verkun angíótensíns II er að veruleika. Fjarlægir angíótensín II frá tengslum við viðtakann án þess að sýna eiginleika örva í tengslum við þennan viðtaka. Telmisartan binst aðeins við AT undirtegund₁viðtaka angíótensíns II. Tengingin er stöðug. Það hefur ekki skyldleika við aðra viðtaka, þ.m.t. til AT₂viðtaka og aðrir minna rannsakaðir angíótensínviðtökur. Hagnýtur mikilvægi þessara viðtaka, svo og áhrif hugsanlegrar örvunar þeirra með angíótensíni II, sem styrkur þeirra eykst við skipun telmisartans, hefur ekki verið rannsökuð.

Telmisartan dregur úr styrk aldósteróns í blóðvökva, hindrar ekki renín í blóðvökva og hindrar ekki jónagöng. Telmisartan hamlar ekki ACE (kínínasa II), sem einnig hvatar niðurbrot bradykinins. Þess vegna er ekki gert ráð fyrir aukningu á aukaverkunum af völdum bradykinins.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting hindrar telmisartan í 80 mg skammti fullkomlega háþrýstingsáhrif angíótensíns II. Komið er fram upphaf blóðþrýstingslækkandi aðgerða innan 3 klukkustunda eftir fyrstu inntöku telmisartans. Áhrif lyfsins varir í 24 klukkustundir og eru áfram umtalsverð allt að 48 klukkustundir. Yfirlýst blóðþrýstingslækkandi verkun þróast venjulega 4 vikum eftir reglulega notkun lyfsins.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting minnkar telmisartan SBP og DBP án þess að hafa áhrif á hjartsláttartíðni.

Þegar um er að ræða skyndilega niðurfellingu telmisartans snýr blóðþrýstingur smám saman upp í upphafsstig án þess að fráhvarfseinkenni þróist.

Í rannsókn á telmisartan voru metin tilfelli hjarta- og æðasjúkdóms, hjartadreps sem ekki var banvænt, heilablóðfall eða banasjúkrahús vegna hjartabilunar. Sýnt hefur verið fram á lækkun á hjarta- og æðasjúkdómum og dánartíðni hjá sjúklingum með mikla hjarta- og æðasjúkdóm (kransæðasjúkdóm, heilablóðfall, útlæga slagæðasjúkdóm eða sykursýki með tilheyrandi skemmdum á marklíffærum eins og sjónukvilla, ofstækkun vinstri slegils, fjölfrumu- eða öralbuminuri í sögu). eldri en 55 ára.

Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif lyfsins Telsartan ® N næst venjulega 4 vikum eftir að meðferð hefst.

Lyfjahvörf

Samsett notkun telmisartans og hýdróklórtíazíðs hefur ekki áhrif á lyfjahvörf hvers innihaldsefnis lyfsins.

Eftir inntöku lyfsins Telsartan ® N C_hámark Hýdróklórtíazíð í plasma næst innan 1-3 klukkustunda. Aðgengi að öllu jöfnu er um 60% (miðað við heildar útskilnað nýrna). Plasmaprótein binda 64% af hýdróklórtíazíði og V_d er (0,8 ± 0,3) l / kg. Hýdróklórtíazíð umbrotnar ekki í líkamanum og skilst út um nýru nánast óbreytt. Um það bil 60% af inntöku skammtinum er skilið út innan 48 klukkustunda. Úthreinsun um nýru er um 250-300 ml / mín. T_1/2 hýdróklórtíazíð er 10-15 klukkustundir.

Það er munur á plasmaþéttni hjá körlum og konum. Hjá konum er styrkur telmisartans í plasma 2-3 sinnum hærri en hjá körlum, og konur hafa einnig tilhneigingu til að hafa klínískt óverulega aukningu á plasmaþéttni hýdróklórtíazíðs.

Nýrnabilun. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi minnkar brotthvarfshýdróklórtíazíð. Rannsóknir á sjúklingum með 90 ml / mín. Af kreatíníni Cl sýndu að T_1/2 hýdróklórtíazíð eykst. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi T_1/2 um það bil 34 klukkustundir

Þegar það er tekið inn hratt frásogast frá Meltingarvegur. Aðgengi er um það bil 50%. Hámarksþéttni á sér stað eftir um það bil 0,5-1,5 klst. Þegar það er tekið samtímis mat, lækkar AUC á bilinu 6 til 19% (þegar skammtur er tekinn 40 og 160 mg, í sömu röð). 3 klukkustundum eftir inntöku er styrkur í blóðvökva jafnaður óháð máltíðinni.

Það er munur á styrk telmisartans í plasma hjá körlum og konum. C_hámark í plasma, um það bil 3 sinnum og AUC um það bil tvisvar sinnum hærra hjá konum samanborið við karla án marktækra áhrifa á verkun. Hins vegar er ekki aukning á lágþrýstingsáhrifum hjá konum.

Veruleg tenging við plasmaprótein (yfir 99,5%), aðallega við albúmín og alfa₁-sýrt glýkóprótein. V_d um það bil 500 lítrar

Telmisartan umbrotnar með samtengingu við glúkúrónsýru. Umbrotsefni eru lyfjafræðilega óvirk. T_1/2 er meira en 20 klukkustundir

Það skilst út um þörmum óbreytt, útskilnaður um nýru - innan við 2%. Heildarplasmaúthreinsun er mikil (um það bil 900 ml / mín.).

Aldraðir sjúklingar. Lyfjahvörf telmisartans hjá öldruðum sjúklingum eru ekki frábrugðin ungum sjúklingum. Ekki er þörf á skammtaaðlögun.

Nýrnabilun. Ekki er þörf á að breyta skammti telmisartans hjá sjúklingum með nýrnabilun, þar með talið sjúklinga í blóðskilun. Telmisartan er ekki fjarlægt með blóðskilun.

Lifrarbilun. Rannsóknir á lyfjahvörfum hjá sjúklingum með lifrarbilun sýndu aukningu á heildaraðgengi allt að næstum 100%. Með lifrarbilun T_1/2 breytist ekki (sjá. "Skammtar og lyfjagjöf").

Meðganga og brjóstagjöf

Ekki má nota lyfið Telsartan ® N á meðgöngu.

Reynsla af hýdróklórtíazíði á meðgöngu, sérstaklega á fyrsta þriðjungi meðgöngu, er takmörkuð.

Hýdróklórtíazíð fer yfir fylgju. Í ljósi lyfjafræðilegs verkunarhámarks hýdróklórtíazíðs er gert ráð fyrir að notkun þess á öðrum og þriðja þriðjungi meðgöngu geti raskað fitubrjóstholi og valdið breytingum á fósturvísi og fóstri, svo sem gula, truflun á jafnvægi vatns og salta og blóðflagnafæð.

Ekki ætti að nota hýdróklórtíazíð við meðhöndlun nauðsynlegs háþrýstings hjá þunguðum konum, nema í mjög sjaldgæfum tilvikum þar sem ekki er hægt að nota aðrar meðferðir.

Ekki má nota ARA II á meðgöngu.

Þegar greining á meðgöngu ber að stöðva lyfið strax.

Ef nauðsyn krefur skal nota aðra meðferð (aðrir flokkar blóðþrýstingslækkandi lyfja sem samþykktir eru til notkunar á meðgöngu).

Ekki má nota Telsartan ® H meðferð á brjóstagjöf.

Í dýrarannsóknum komu ekki fram áhrif telmisartans og hýdróklórtíazíðs á frjósemi. Rannsóknir á áhrifum á frjósemi hjá mönnum hafa ekki verið gerðar.

Skammtar og lyfjagjöf

Að innan óháð máltíðinni.

Telsartan ® N verður að taka 1 tíma á dag.

Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) er hægt að ávísa sjúklingum þar sem einlyfjameðferð með telmisartani í 40 mg skammti eða einlyfjameðferð með hýdróklórtíazíði leiðir ekki til nægilegrar stjórnunar á blóðþrýstingi.

Telsartan ® N (12,5 mg + 80 mg) er hægt að ávísa sjúklingum þar sem einlyfjameðferð með telmisartani í 80 mg skammti eða lyfið Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) leiðir ekki til nægilegrar stjórnunar á blóðþrýstingi.

Hjá sjúklingum með alvarlegan háþrýsting í slagæðum er hámarksskammtur af telmisartani 160 mg / dag. Þessi skammtur þoldist vel og árangursríkur.

Sérstakir sjúklingahópar

Skert nýrnastarfsemi. Takmörkuð reynsla af notkun samsetningar hýdróklórtíazíðs og telmisartans hjá sjúklingum með minniháttar eða miðlungsmikla skerðingu á nýrnastarfsemi þarfnast ekki skammtabreytinga í þessum tilvikum. Hjá slíkum sjúklingum skal fylgjast með nýrnastarfsemi (með Cl kreatinin minna en 30 ml / mín., Sjá „frábendingar“).

Skert lifrarstarfsemi. Hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkun A og B), ætti dagskammtur Telsartan ® N ekki að fara yfir 12,5 mg + 40 mg á dag (sjá lyfjahvörf).

Aldur. Ekki þarf að breyta skömmtum.

Ofskömmtun

Engin tilvik ofskömmtunar hafa verið greind. Hugsanleg einkenni ofskömmtunar samanstendur af einkennum frá einstökum efnisþáttum lyfsins.

Einkenni ofskömmtunar hýdróklórtíazíðs: truflanir á vatns-saltajafnvægi í blóði (blóðkalíumlækkun, blóðklóríðskortur), lækkun á BCC, sem getur leitt til vöðvakrampa og / eða aukið kvilla vegna CCC: hjartsláttartruflanir af völdum samtímis notkunar á glýkósíðum í hjarta eða sumum hjartsláttartruflunum.

Einkenni ofskömmtunar telmisartans: veruleg lækkun á blóðþrýstingi, hraðtaktur, hægsláttur.

Meðferð: meðferð við einkennum, blóðskilun er ekki árangursrík. Ekki hefur verið sýnt fram á hve fjarlægja hýdróklórtíazíð við blóðskilun. Reglulegt eftirlit er með blóðsaltainnihaldi og styrk kreatíníns í sermi.

Framleiðandi

Reddy's Laboratories Ltd., Indlandi. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indlandi. Samsetning Unit-III, Sy. 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, Indlandi.

Upplýsingar um kvartanir og óæskileg viðbrögð við eiturlyfjum skal senda á eftirfarandi heimilisfang: skrifstofa Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moskvu, Ovchinnikovskaya nab., 20, bls. 1.

Sími: (495) 795-39-39, fax: (495) 795-39-08.

Lyfjafræðilegir eiginleikar

Telmisartan er sértækur hemill á angíótensín II viðtakanum (tegund AO 1), sem verkar við inntöku. Með mikla sækni kemur telmisartan í stað angíótensíns II á mótum þess með AO 1 viðtakategundinni sem ber ábyrgð á verkun angíótensíns II. Telmisartan sýnir ekki að hluta til virkni AO 1 viðtakans sem örva. Telmisartan binst sértækt við AO 1 viðtakann í langan tíma. Lyfið sýnir ekki skyldleika við aðra viðtaka, þar með talið AO 2 og aðrir einkennast minna af AT viðtökum. Virk hlutverk þessara viðtaka er ekki þekkt, svo og áhrif hugsanlegrar örvunar þeirra með angíótensín II, sem eykur telmisartan. Telmisartan dregur úr þéttni aldósteróns í blóði. Telmisartan er ekki hindrað af plasma reníns hjá mönnum og hindrar ekki jónagöng. Telmisartan hamlar ekki ACE (kínasa II), sem brýtur einnig niður bradykinin. Þess vegna má ekki búast við aukningu á aukaverkunum í tengslum við bradykinin.

Hjá mönnum bælir telmisartan í skammtinum 80 mg næstum því að fullu áhrif angiotensin II á hækkun blóðþrýstings.

Klínísk skilvirkni og öryggi

Meðferð við nauðsynlegum háþrýstingi

Eftir fyrsta skammtinn af telmisartani byrja blóðþrýstingslækkandi áhrif smám saman að birtast innan 3:00. Hámarkslækkun blóðþrýstings næst venjulega 4-8 vikum eftir upphaf meðferðar og varir við langvarandi meðferð.

Blóðþrýstingslækkandi áhrif eru stöðug í meira en sólarhring eftir að skammturinn var tekinn, þar með talinn síðasti 4:00 fyrir næsta skammt, eins og sést á göngudeildarmælingu á blóðþrýstingi. Þetta er ítrekað staðfest með hlutfalli afgangs og hámarksáhrifa, sem er meira en 80% eftir notkun 40 og 80 mg af telmisartani í klínískum samanburðarrannsóknum með lyfleysu. Það er greinilegt samband milli skammtsins og endurheimtartíma upphafs slagbilsþrýstings (SBP). Gögn varðandi þanbilsþrýsting (DBP) eru í ósamræmi.

Hjá sjúklingum með slagæðarháþrýsting lækkar telmisartan bæði slagbilsþrýsting og þanbilsþrýsting, meðan það hefur ekki áhrif á púlshraðann. Ekki hefur enn verið ákvarðað framlag þvagræsilyfja og meltingarfærandi áhrifa lyfsins til lágþrýstingsvirkni. Árangur telmisartans við lækkun blóðþrýstings er sambærilegur við önnur lyf sem tákna aðra flokka blóðþrýstingslækkandi lyfja (klínískar rannsóknir til að bera saman telmisartan við amlodipin, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide og lisinopril).

Með skyndilegri stöðvun meðferðar með telmisartani fer blóðþrýstingur smám saman aftur í það stig sem var fyrir meðferð í nokkra daga án þess að merki um öfugan háþrýsting væru til staðar.

Í klínískum rannsóknum með beinum samanburði tveggja blóðþrýstingslækkandi lyfja voru tilfelli þurr hósta marktækt sjaldgæfari með telmisartan en ACE hemlar.

Telmisartan frásogast hratt, þó að frásogið magn sé mismunandi. Meðaltal heildaraðgengis telmisartans er um það bil 50%. Þegar telmisartan er notað með mat, lækkar svæðið undir styrk-tíma ferlinum (AUC 0-∞) á bilinu frá 6% (í 40 mg skammti) til 19% (í 160 mg skammti). 3:00 eftir notkun, er styrkur telmisartans í blóði sá sami þegar hann er tekinn á fastandi maga eða þegar hann er tekinn með mat.

Búist er við að lítilsháttar lækkun á AUC dragi úr meðferðaráhrifum. Engin línuleg tengsl eru á milli skammta og plasmaþéttni lyfsins. C max og, í minna mæli, AUC aukast óhóflega í 40 mg skammti.

Telmisartan er marktækt bundið plasmapróteinum (> 99,5%), aðallega með albúmíni og alfa-1 sýru glýkópróteini. Meðal dreifingarrúmmál (V dss) í jafnvægi er um það bil 500 L.

Telmisartan umbrotnar með samtengingu móðurefnisins við glúkúróníð, samtengingin hefur enga lyfjafræðilega virkni.

Telmisartan einkennist af líf-veldisvísis lyfjahvarfaferli með lokahelmingunartíma brotthvarfs meira en 20 klukkustundir. Hámarksplasmastyrkur (Cmax) og, í minna mæli, svæðið undir styrk-tímaferli (AUC) eykst óhóflega miðað við skammtinn. Engar vísbendingar eru um klínískt marktækan uppsöfnun telmisartans þegar ráðlagður skammtur er notaður. Hjá konum var plasmaþéttni hærri en hjá körlum án marktækra áhrifa á verkun.

Eftir inntöku skilst telmisartan næstum fullkomlega út í hægðum, aðallega óbreytt. Heildarútskilnaður lyfsins með þvagi er 70 ár. Samsetning með öðrum lyfjum sem hafa áhrif á renín-angíótensín-aldósterónkerfið og / eða notkun kalíum sem innihalda aukefni.

Mælt er með að fylgjast náið með kalíumgildum hjá sjúklingum í áhættuhópi.

ACE hemlar, telmisartan og aðrir angíótensín II viðtakablokkar eru minni árangri við að lækka blóðþrýsting hjá sjúklingum í Negroid kappakstrinum en í öðrum kynþáttum, líklega vegna þess að sjúklingar með slagæðarháþrýsting í Negroid hlaupinu eru líklegri til að hafa lágt gildi reníns.

Þegar einhver blóðþrýstingslækkandi lyf er notuð, getur of mikil lækkun á blóðþrýstingi hjá sjúklingum með blóðþurrð hjartasjúkdóma eða hjarta- og æðasjúkdóm í blóðþurrð leitt til hjartadreps eða heilablóðfalls.

Notist á meðgöngu eða við brjóstagjöf

Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun Telmisartan handa þunguðum konum.

Faraldsfræðilegur grundvöllur hættu á vansköpun vegna notkunar ACE hemla á fyrsta þriðjungi meðgöngu var ekki sannfærandi, en ekki er hægt að útiloka að lítilsháttar aukning sé á áhættu.

Ekki ætti að hefja angíótensín II viðtakablokka á meðgöngu. Ef áframhaldandi meðferð með angíótensín II blokka er talin nauðsynleg og sjúklingurinn er að skipuleggja meðgöngu, er mælt með því að skipta um meðferð með blóðþrýstingslækkandi meðferð með staðfestu öryggi á meðgöngu. Ef þungun er staðfest, skal tafarlaust hætta meðferð með angíótensín II viðtakablokka og hefja viðeigandi aðra meðferð.

Vitað er að notkun angíótensín II viðtakablokka á II og III þriðjungi meðgöngu veldur eiturverkunum á fóstur hjá fólki (skert nýrnastarfsemi, oligohydramniosis, seinkuð myndun á beinbein) og eiturverkunum á nýbura (nýrnabilun, lágþrýstingur, blóðkalíumlækkun). Ef notkun angíótensín II viðtakablokka hófst á öðrum þriðjungi meðgöngu er mælt með að gera ómskoðun á nýrum og beinum fósturskúpunnar. Fylgjast verður vandlega með ástandi nýbura sem mæður tóku angíótensín II viðtakablokka með tilliti til slagæðaþrýstingsfalls (sjá kafla „frábendingar“ og „eiginleikar notkunar“).

Ekki er mælt með Telmisartan meðan á brjóstagjöf stendur þar sem ekki er vitað hvort það skilst út í brjóstamjólk. Forgangsmeðferð með betur rannsakaðri öryggisprófun er ákjósanleg, sérstaklega þegar barn er barn á brjósti eða fyrirburi.