Lyfið er aðeins fáanlegt í töfluformi. Töflurnar geta verið með annan lit. Það fer eftir styrk virka efnasambandsins og litarefni í þeim. Þau eru þakin sérstöku skel.

1 tafla inniheldur 2,5 mg af saxagliptini og 500 eða 1000 mg af metformín hýdróklóríði. Töflurnar hafa kúpt aflöng lögun. Það fer eftir styrk metformins, þeir geta haft brúnt, bleikt eða gult lit. Á báðum hliðum eru vísbendingar um skammta með bláu bleki. Aukahlutir eru: karmellósnatríum, magnesíumsterat og sellulósa.

Lyfið er aðeins fáanlegt í töfluformi.

Töflurnar eru í sérstökum hlífðarþynnum sem eru 7 stk. í hverju. Pappapakkning inniheldur 4 þynnur og allar leiðbeiningar um notkun.

Lyfjafræðileg verkun

Lyfið sameinar í virku samsettu 2 virku efnasamböndunum. Þetta gerir það að alhliða tæki til meðferðar á sykursýki af tegund 2. Saxagliptin virkar sem hemill og leggur virkan þátt í framleiðslu peptíðvirkja og Metformin tilheyrir hópi stórúaníða. Virk umbrotsefni losnar með ýmsum breytingum.

Metformin hefur getu til að hægja á glúkónógenesi. Oxun fitu stöðvast og næmi insúlíns eykst verulega. Nýting frumna glúkósa er hraðari. Undir áhrifum Metformin er nýmyndun glýkógens bætt. Sykur byrjar að frásogast hægar í líffærum meltingarvegsins, sem stuðlar að skjótum þyngdartapi.

Saxagliptin stuðlar að nokkuð hratt losun insúlíns úr beta-frumum í brisi. Þetta ferli er háð glúkósainnihaldi í blóðvökva. Seytun glúkagans minnkar, sem kemur í veg fyrir aukna framleiðslu glúkósa í sumum byggingarhlutum í lifur. Saxagliptin hjálpar til við að draga úr virkjun sértækra hormóna, incretins. Á sama tíma hækkar stig þeirra í blóði og magn glúkósa á fastandi maga lækkar eftir aðalmáltíðina.

Lyfjahvörf

Saxagliptin umbrotnar alltaf í umbrotsefni. Jafnvel eftir góða síun í nýrnapíplum skilst metformín út úr líkamanum á alveg óbreyttu formi. Hámarksstyrkur virku efnanna sést 6 klukkustundum eftir að pillan hefur verið tekin.

Jafnvel eftir góða síun í nýrnapíplum skilst metformín út úr líkamanum á alveg óbreyttu formi.

Frábendingar

Það er ekki notað til meðferðar á sykursýki af tegund 1, svo og þegar um er að ræða ketónblóðsýringu af völdum sykursýki, þar sem lyfið hefur við slíkar aðstæður ekki tilætluð meðferðaráhrif.

Að auki eru nokkrar strangar frábendingar við því að taka lyfið:

skert eðlileg nýrnastarfsemi,
mjólkursýrublóðsýring
laktósaóþol og notað til meðferðar á stórum skömmtum af insúlíni,
fylgikvillar hjarta- og æðakerfis
hjartaáfall, blóðþurrð,
brátt hjartadrep,
ofnæmi fyrir virku efnunum í lyfinu,
bráð og langvinn efnaskiptablóðsýring,
aldur til 18 ára
mataræði með lágum kaloríum
meðgöngu og brjóstagjöf,
notkun til meðferðar á skuggaefnum sem innihalda joð sem geta leitt til þróunar bráðrar nýrnabilunar.

Ekki má nota Comboglyz í bága við eðlilega nýrnastarfsemi.
Ekki má nota Comboglis ef um fylgikvilla hjarta- og æðakerfis er að ræða.
Ekki má nota Comboglyz við bráðu hjartadrepi.
Ekki má nota Comboglyz í lágkaloríu mataræði.

Allar þessar frábendingar eru algerar. Oftast, með slíkum meinafræðum, er insúlín notað til að meðhöndla sykursýki.

Hvernig á að taka combogliz?

Þegar um er að ræða notkun blóðsykursmeðferðar, á að ávísa skammti af Combogliz fyrir sig fyrir hvern sjúkling, allt eftir almennu heilsufari. Mælt er með að taka lyfið á kvöldin, betra með matnum. Stærð staks skammts af Saxagliptin ætti ekki að fara yfir 2,5 mg eða í alvarlegum tilvikum 5 mg á dag.

Mælt er með því að gleypa töflurnar heilar án þess að tyggja. Það ætti að þvo það niður með miklu af soðnu vatni.

Þegar það er notað ásamt endurtekinni notkun með cýtókróm ísóensímum er ráðlagður skammtur 1 tafla með 2,5 mg á dag.

Mælt er með því að gleypa töflurnar heilar án þess að tyggja.

Aukaverkanir Comboglize

Sjúklingar taka oft eftir þróun óæskilegra aukaverkana:

höfuðverkur, allt að því sem virðist mígreni,
einkenni vímuefna sem birtast með ógleði, uppköstum og alvarlegum niðurgangi,
togverkir í kviðnum
smitandi fylgikvillar þvagfærakerfisins,
bólga í andliti og útlimum,
bein viðkvæmni eykst, hver um sig, þetta eykur einnig hættuna á beinbrotum þegar Saksagliptin er tekið (hópgreining á skömmtum 2,5 til 10 mg) og lyfleysa,
blóðsykurslækkun,
ofnæmi í formi húðútbrota og ofsakláða,
vindgangur
brot á smekkskyni sumra vara er mögulegt.

Sjúklingar taka oft eftir þróun óæskilegra aukaverkana í formi höfuðverkja.
Sjúklingar taka oft eftir þróun óæskilegra aukaverkana í formi vindgangur.
Sjúklingar taka oft eftir þróun óæskilegra aukaverkana í formi ógleði.

Slík einkenni ættu alveg að hverfa eftir aðlögun skammta eða að fullu hætt lyfinu. Ef enn eru merki um vímu getur verið þörf á afeitrun með einkennum.

Sérstakar leiðbeiningar

Þegar lyf eru tekin er brýnt að taka próf til að fylgjast með breytingum á nýrum. Það er mikil hætta á mjólkursýrublóðsýringu. Þetta á sérstaklega við um eldra fólk.

Þegar Saksagliptin er notað getur skammtaháð lækkun á meðalfjölda eitilfrumna komið fram. Þessi áhrif koma fram þegar 5 mg skammtur er tekinn í upphafsmeðferð með Metformin samanborið við einlyfjameðferð með Metformin einu sér.

Notist á meðgöngu og við brjóstagjöf

Ekki er mælt með því að taka það á barneignaraldri. Í dag eru ófullnægjandi rannsóknir á því hvort töflur hafa vansköpunarvaldandi eða fósturvísandi áhrif á fóstrið. Lyfjameðferð getur stuðlað að útliti fósturgalla og vaxtarskerðingu. Ef nauðsyn krefur eru allar barnshafandi konur fluttar til insúlínmeðferðar í lágum árangri.

Ekki er mælt með því að taka lyfið á meðgöngutímanum.

Engar áreiðanlegar upplýsingar liggja fyrir um hvort lyfið geti borist í brjóstamjólk. Þess vegna ráðleggja sérfræðingar að hætta brjóstagjöf.

Notist við elli

Með sérstakri varúð er lyfinu ávísað til aldraðra. Þeir hafa aukna hættu á að þróa ýmsa fylgikvilla, því þarf stöðugt eftirlit með heilsufarinu meðferðaraðila og innkirtlafræðingi. Ef slík þörf er, þá er skammturinn minnkaður í það lægsta, þar sem æskileg meðferðaráhrif næst enn. Til að búa til lyfleysu er ávísað viðbótar vítamínfléttum fyrir suma aldraða sjúklinga, sérstaklega þá sem eru með geðraskanir.

Notist við skerta nýrnastarfsemi

Aukin hætta er á efnaskiptablóðsýringu við langvarandi notkun. Það er betra fyrir sjúklinga með langvarandi nýrnabilun að minnka skammtinn í lágmark eða neita að taka hann alveg.

Það er stranglega bannað að taka sjúklinga með samhliða lifrarfrumur.

Ofskömmtun Comboglize

Sjúklingar þola lyfið vel. Það eru fá tilvik ofskömmtunar. Aðeins ef stór skammtur er gefinn fyrir slysni, getur verið að einhver einkenni benda til þess að mjólkursýrublóðsýringur myndist. Algengasta meðal þeirra:

vandamál í öndunarfærum
þreyta og verulega pirringur,
vöðvakrampar
miklir kviðverkir
útlit lyktar af asetoni úr munni.

Í þessu tilfelli getur magaskolun eða blóðskilun hjálpað. Með vægu stigi blóðsykursfalls er mælt með því að borða sætt eða drekka sætt te.

Milliverkanir við önnur lyf

Samsett notkun Comboglize með öðrum lyfjum getur hjálpað til við að auka plasmaþéttni laktats. Þessi lyf fela í sér:

magnesíumblöndur
Nikótínsýra
Rifampicin,
þvagræsilyf
Isoniazid,
skjaldkirtilshormón,
kalsíum tubule blokkar,
estrógen.

Samsett notkun Comboglize með nikótínsýru getur stuðlað að aukningu á plasmaþéttni laktats.
Samsett notkun Combogliz og Rifampicin getur aukið plasmaþéttni laktats.
Samsett notkun Comboglize með þvagræsilyfjum getur aukið plasmaþéttni laktats.

Samsetningin með Pioglitazone hefur ekki áhrif á lyfjahvörf Saxagliptin. Að auki er samsetningin einnota Saksagliptin, en eftir 3 klukkustundir af 40 mg af Famotidine breytast lyfjaeiginleikarnir ekki.

Þegar Combogliz er tekið getur árangur slíkra sjóða minnkað:

Flúkónazól
Erýtrómýcín,
Ketoconazole,
Fúrósemíð
Verapamil
etanól.

Ef sjúklingurinn tekur eitt af skráðu efnunum, verður þú örugglega að láta lækninn vita.

Áfengishæfni

Áfengi er bannað sjúklingum með sykursýki. Það getur haft áhrif á áhrif lyfjanna.

Leiðir sem eru mismunandi að samsetningu, en eru alveg eins í meðferðaráhrifum:

Combogliz framlengja,
Bagomet,
Janumet
Galvus Met,
Glibomet.

Sem hliðstæða Combogliz er Bagomet.
Samhliða Comboglize er Glybomet.
Samhliða Comboglize er Yanumet.

Áður en byrjað er á uppbótarmeðferð þarftu að lesa vandlega leiðbeiningarnar um valda lækninn þar sem hver þeirra getur haft alvarlegar frábendingar og aukaverkanir. Að auki er skammtur lyfsins annar.

Geymsluaðstæður lyfsins

Geymið á stað þar sem beint sólarljós fellur ekki. Geymsluhitastig - herbergi. Lyfið ætti að vera á þurrum stað og vernda gegn litlum börnum eins mikið og mögulegt er.

Hægt er að kaupa lyf á lyfjabúð með lyfseðli.

Umsagnir um Comboglize

Stanislav, 44 ára sykursjúkdómalæknir, Sankti Pétursborg: "Ég hef notað lyfið í langan tíma í starfi mínu. Áhrifin eru góð. Blóðsykurstig hjá sjúklingum með aðra tegund sykursýki lækkar eftir að meðferð lýkur. Það er áfram á eðlilegu stigi í langan tíma, sem gerir lyfið algilt "Það kostar minna en lengja, en áhrif þeirra eru eins, jafnvel samsetningin er sú sama. Sumir sjúklingar eru með ofnæmisviðbrögð í formi ofsakláða. En allt hverfur fljótt. Þess vegna mæli ég með lyfinu fyrir alla sjúklingana mína."

Varvara, 46 ára, innkirtlafræðingur, Penza: „Ég notaði lyfseðil til að staðla blóðsykurinn minn. En það voru mikið af slæmum umsögnum frá sjúklingum. Þetta stafar af því að alvarlegar aukaverkanir þróast oft. Sjúklingar lenda jafnvel á sjúkrahúsi með alvarleg einkenni vímuefna. Í slíkum tilvikum þarftu að hætta við meðferðina og hugsa um að skipta um. Þess vegna mæli ég með að sjúklingar byrji á lægsta mögulega skammti til að skoða viðbrögð líkamans.Ef allt er eðlilegt er hægt að halda áfram meðferðarlotunni og auka skammtinn smám saman.

Valery, 38 ára, Moskvu: „Hann ávísaði pillum af innkirtlafræðingi. Ég þjáist af sykursýki af annarri gerðinni. Sykurmagn komst aftur í eðlilegt horf. Þessi gildi héldu áfram í nokkurn tíma eftir að meðferð lauk. Í árdaga fann ég fyrir almennri vanlíðan. Ég var örlítið veik og var með höfuðverk. allt fór frá, áhrif lyfsins eru aðeins farin að aukast. Lyfið er svolítið dýrt. “

Andrei, 47 ára, Rostov-við-Don: „Lyfið passaði ekki. Eftir fyrstu pilluna leið mér illa. Ég byrjaði að uppköst, höfuðverkurinn stöðvaði ekki lengi. Ég þurfti að leita til læknis. Hann ávísaði dropar. Sumir töluðu um sömu neikvæðu viðbrögðin. Eftir að allt komst í eðlilegt horf var ávísað hliðstæðum lyfjum, en einnig eftir það voru aukaverkanir í formi mikillar vímuefna. Að auki birtust ofnæmisútbrot á húðinni. Því var Insúlín ávísað. "

Julia, 43 ára, Saratov: "Ég er ánægður með verkun lyfsins. Sykurmagnið fór fljótt aftur í eðlilegt horf. Ég léttist án megrunar. Hjarta mitt hætti við sárt. Almenn heilsufar mitt batnaði. Á fyrstu dögunum meiddi höfuðið svolítið, en þá stöðugðist allt. Ég mæli með því fyrir alla."

Lyfjafræðilegur hópur

Til inntöku blóðsykurslækkandi lyf. Dipeptidyl peptidase hemill (DPP-4 hemill). PBX kóða A10B N.

Til viðbótar við mataræði og hreyfingu til að bæta stjórn á blóðsykri hjá fullorðnum sjúklingum með sykursýki af tegund II, ef meðferð með saxagliptini og metformíni er viðeigandi.

Skammtar og lyfjagjöf

Með blóðsykursfallsmeðferð á að ávísa skammtinum af Comboglyz XR fyrir sig, allt eftir núverandi meðferðaráætlun sjúklings, virkni og þoli, og ætti ekki að fara yfir ráðlagðan hámarksskammt 5 mg af metformíni með stöðugu losun 2000 mg. Að jafnaði ætti að nota Combogliz XR efnablönduna einu sinni á dag, á kvöldin, meðan á máltíðum stendur, og auka skammtinn smám saman til að draga úr aukaverkunum frá meltingarvegi sem fylgja notkun metformins.

Ef meðferð með samsettu lyfi sem inniheldur saxagliptin og metformin er talin viðeigandi, er ráðlagður skammtur af saxagliptin 2,5 mg eða 5 mg einu sinni á dag.

Ráðlagður upphafsskammtur af metformín hýdróklóríði með viðvarandi losun er 500 mg einu sinni á dag, sem hægt er að stilla í 2000 mg skammt einu sinni á dag. Hámarksskammtur af Comboglyz XR - Saxagliptin 5 mg / Metformin Sustained Release 2000 mg er notað sem tvær töflur með 2,5 mg / 1000 mg einu sinni á dag.

Engar sérstakar rannsóknir hafa verið gerðar til að kanna öryggi og verkun Combogliz XR hjá sjúklingum sem áður höfðu verið meðhöndlaðir með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum og síðan færðir yfir í Combogliz XR. Allar breytingar á meðferð á sykursýki af tegund II ættu að vera framkvæmdar vandlega og undir stöðugu eftirliti, þar sem breytingar geta orðið á blóðsykursstjórnun.

XR Combogliz töflur á að gleypa heilar en ekki mylja, mylja eða tyggja þær. Stundum geta óvirkir þættir Combogliz XR í saur litið út eins og mjúkur, rakur massi sem líkist upprunalegu töflunni.

Sterkir CYP3A4 / 5 hemlar.

Þegar það er notað með öflugum cýtókróm P450 3A4 / 5 hemlum (CYP3A4 / 5) (t.d. ketókónazól, atazanavir, klaritrómýcín, indinavír, ítrakónazól, nefazódón, nelfínavír, ritonavír, saquinavír og tlithromicin tlitrómicín títrómínítítrítrínín títrómínín .

Aukaverkanir

Einlyfjameðferð og viðbótarmeðferð

Algengustu aukaverkanir (greint hefur verið frá þroska hjá að minnsta kosti 2 sjúklingum sem fengu saxagliptin í 2,5 mg skammti, eða að minnsta kosti 2 sjúklingar sem fengu saxagliptin í 5 mg skammti) í tengslum við upphaf meðferðar voru eitilfrumnafæð (0,1% og 0,5% á móti 0%, í sömu röð), útbrot (0,2% og 0,3% á móti 0,3%), hækkað kreatínínmagn í blóði (0,3% og 0 % á móti 0%) og aukið magn CPK í blóði (0,1% og 0,2% á móti 0%).

Hjá sjúklingum sem fengu saxagliptin í 2,5 mg skammti var höfuðverkur (6,5%) eina aukaverkunin sem greint var frá með tíðni of5% og mun oftar en hjá sjúklingum sem fengu lyfleysu.

Aukaverkanir sem greint var frá hjá 22% sjúklinga sem fengu saxagliptin í 2,5 mg skammti af saxagliptini í 5 mg skammti og ³1% oftar en lyfleysa, voru skútabólga (2,9% og 2,6% á móti 1 , 6%, í sömu röð), kviðverkir (2,4% og 1,7% á móti 0,5%), meltingarfærabólga (1,9% og 2,3% á móti 0,9%) og uppköst (2,2 % og 2,3% á móti 1,3%).

Tíðni beinbrota var 1 og 0,6 á hver 100 sjúklingaár, í sömu röð, fyrir saxagliptin (samanlagður skammtagreining 2,5 mg, 5 mg og 10 mg) og lyfleysa. Tíðni beinbrota hjá sjúklingum sem fengu meðferð með saxagliptini jókst ekki með tímanum. Ekki hefur verið sýnt fram á orsakasamhengi og forklínískar rannsóknir hafa ekki sýnt fram á neikvæð áhrif saxagliptíns á bein.

Fyrirbæri eins og blóðflagnafæð, sem er í samræmi við greiningu á sjálfvaknum blóðflagnafæðar purpura, sást við klíníska rannsókn.

Aukaverkanir í tengslum við saxagliptin notað við metformín hjá sjúklingum með sykursýki af tegund II sem ekki hafa fengið meðferð

Hjá sjúklingum sem fengu samsetta meðferð með saxagliptini og metformíni, sem viðbót eða sem upphafsmeðferð, var niðurgangur eina meltingarfærin sem kom fram hjá ≥5% sjúklinga í hverjum meðferðarhópi. Tíðni niðurgangs var 9,9%, 5,8% og 11,2% í hópnum sem fékk saxagliptin í 2,5 mg skammti, 5 mg og lyfleysuhópurinn, í sömu röð, meðan á rannsókninni stóð ásamt saxagliptini við metformín. Tíðnin var 6,9% og 7,3% í hópunum sem fengu 5 mg af saxagliptíni ásamt metformíni og metformíni einlyfjameðferð í rannsókn á upphafsmeðferð með metformíni.

Upplýsingar um aukaverkanir „blóðsykursfall“ voru byggðar á öllum tilkynningum um blóðsykursfall. Samtímis mæling á glúkósastigi var ekki nauðsynleg. Tíðni blóðsykurslækkunar var 3,4% hjá sjúklingum án meðferðarreynslu sem fengu ávísað saxagliptini í 5 mg skammti að viðbættu metformíni og 4,0% hjá sjúklingum sem fengu meðferð með metformíni.

Ofnæmisviðbrögð

Tilkynnt var um slíkar aukaverkanir ofsakláði og bjúg í andliti hjá 1,5%, 1,5% og 0,4% sjúklinga sem fengu saxagliptin í 2,5 mg skammti, og saxagliptin í 5 mg skammti og lyfleysu. Enginn sjúklinga með þetta fyrirbæri þurfti á sjúkrahúsvistun að halda og enginn þeirra var sagður lífshættulegur.

Helstu vísbendingar um stöðu líkamans

Hjá sjúklingum sem fengu einlyfjameðferð með saxagliptini eða samsettri meðferð með metformíni komu ekki fram klínískt marktækar breytingar á vísbendingum um ástand líkamans.

Algengustu aukaverkanirnar í rannsóknum sem greint var frá á þroska> 5% sjúklinga sem fengu meðferð með metformíni viðvarandi losun hýdróklóríðs, og oftar en sjúklingar sem fengu lyfleysu, voru niðurgangur og ógleði / uppköst.

Alger fjöldi eitilfrumna

Í klínískum rannsóknum var tíðni fráviks frá rannsóknarstofu frá norminu svipuð hjá sjúklingum sem tóku saxagliptin í 5 mg skammti og hjá þeim sem tóku lyfleysu.

Saxagliptin sýndi hvorki klínískt marktæk eða viðvarandi áhrif á fjölda blóðflagna.

Lækkað vítamíngildi ₁₂ í sermi, án klínískra einkenna, sást hjá u.þ.b. 7% sjúklinga.

Notist á meðgöngu eða við brjóstagjöf

Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi gögn um notkun lyfsins hjá þunguðum konum.

Ekki á að nota lyfið á meðgöngu.

Ef nauðsyn krefur ætti meðferð að hætta brjóstagjöf.

Öryggi og verkun Combogliz XR hjá börnum hefur ekki verið staðfest.

Aðgerðir forrita

Mjólkursýrublóðsýring er sjaldgæfur en alvarlegur efnaskipta fylgikvilli sem getur myndast vegna uppsöfnunar metformins meðan á meðferð með Comboglyz XR stendur; dánartíðni vegna mjólkursýrublóðsýringar er 50%. Mjólkursýrublóðsýring getur einnig myndast í tengslum við nokkrar sjúkdómsvaldandi sjúkdóma, þar með talið sykursýki, og á bakgrunni alvarlegrar ofnæmisvefvef og súrefnisskortur. Mjólkursýrublóðsýring einkennist af hækkun á laktatmagni í blóði (> 5 mmól / L), lækkun á pH, brot á salta samsetningu ásamt aukningu á anjónabili og aukningu á hlutfalli laktats / pyruvat. Ef metformín er orsök mjólkursýrublóðsýringar, er metformínmagn í plasma venjulega> 5 μg / ml. Tilkynnt tíðni mjólkursýrublóðsýringar hjá sjúklingum sem fá metformínhýdróklóríð er mjög lágt. Í þeim tilvikum sem greint var frá kom mjólkursýrublóðsýring fram aðallega hjá sjúklingum með sykursýki og verulega skerta nýrnastarfsemi, þar með talið meðfæddan nýrnasjúkdóm og nýrnasjúkdóm í blóði, oft innan margra samhliða læknisfræðilegra / skurðaðgerðarvandamála og nokkur samhliða lyfja. Hættan á að fá mjólkursýrublóðsýringu er aukin hjá sjúklingum með hjartabilun sem þarfnast læknismeðferðar, einkum hjá sjúklingum með óstöðuga eða bráða hjartabilun með möguleika á lágþrýstingi og súrefnisskorti.

Oft byrjar mjólkursýrublóðsýringin ekki áberandi og henni fylgja einungis ósértæk einkenni eins og vanlíðan, vöðvaverkir, öndunarerfiðleikar, aukin syfja og ósértæk verkjatruflun. Með meira áberandi blóðsýringu geta ofkæling, slagæðar lágþrýstingur og hjartsláttartruflanir komið fram. Sjúklingurinn og læknir hans ættu að muna mikilvægi slíkra einkenna og varast ber sjúklingnum við nauðsyn þess að upplýsa lækninn tafarlaust ef hann þróast. Hætta skal metformíni þar til ástandið er skýrt. Til að gera þetta geturðu ákvarðað magn salta í sermi, magn ketóna, glúkósa í blóði og, ef gefið er til kynna, sýrustig blóðsins, magn laktats og jafnvel magn metformíns í blóði.

Fastandi laktatmagn í blóði í bláæðum í bláæðum, yfir efri eðlilegu marki, en minna en 5 mmól / l hjá sjúklingum sem taka metformín, bendir ekki endilega til hættu á mjólkursýrublóðsýringu og má skýra það með öðrum aðferðum, svo sem illa stjórnuðum sykursýki eða offitu, of mikilli hreyfingu eða tæknileg vandamál við vinnslu sýna.

Grunar skal grun um mjólkursýru hjá öllum sykursýkissjúklingum með efnaskiptablóðsýringu án merkja um ketónblóðsýringu (ketonuria og ketonemia).

Mjólkursýrublóðsýring er neyðarástand þar sem meðferð fer fram á sjúkrahúsi. Hjá sjúklingi með mjólkursýrublóðsýringu sem tekur metformín er lyfinu tafarlaust aflýst og almennum stuðningsmeðferð er ávísað. Metformin hýdróklóríð gengst undir skilun (með úthreinsun 170 ml / mín. Með góðum blóðskilfræðilegum breytum), því er mælt með strax blóðskilun til meðferðar á blóðsýringu og hætt uppsöfnuðu metformíni. Slíkar ráðstafanir leiða oft til skjótrar aðhvarfs einkenna og bata.

Skert lifrarstarfsemi

Þar sem skert lifrarstarfsemi hefur verið tengd nokkrum tilfellum af mjólkursýrublóðsýringu skal forðast gjöf Combogliz XR hjá sjúklingum með klínísk einkenni eða rannsóknarstofu um lifrarsjúkdóm.

Mat á nýrnastarfsemi

Sjúklingar með kreatíníngildi í sermi sem fara yfir eðlileg efri mörk fyrir aldur þeirra ættu ekki að fá Combogliz XR. Hjá öldruðum sjúklingum ætti að aðlaga Comboglize XR undirbúninginn vandlega þar til lágmarksskammtur er ákvarðaður til að hafa nægjanlegan blóðsykursáhrif þar sem nýrnastarfsemi versnar með aldrinum. Hjá öldruðum sjúklingum, sérstaklega hjá sjúklingum eldri en 80 ára, skal fylgjast reglulega með nýrnastarfsemi og almennt ætti að stilla Comboglize XR að hámarks metformíni sem er hluti lyfsins.

Áður en meðferð með Combogliz XR er hafin, og síðan að minnsta kosti 1 sinni á ári, er nauðsynlegt að fylgjast með nýrnastarfsemi og framkvæma á venjulegan hátt.

Um það bil 7% sjúklinga upplifðu lækkun á B-vítamíni ₁₂ að óeðlilegum styrk í blóðsermi sem áður samsvaraði norminu, án klínískra einkenna. Svipuð lækkun, hugsanlega vegna áhrifa á frásog B-vítamíns ₁₂ með eðlislægu þáttar B-flóknu ₁₂ örsjaldan er tengt við blóðleysi og hraðast aftur saman eftir að hætt er að nota metformín eða ávísa viðbót sem inniheldur B-vítamín ₁₂ . Sjúklingum sem taka Combogliz XR er mælt með að gera almenna klíníska blóðrannsókn árlega og ætti að greina og meðhöndla öll frávik.

Sumt fólk (með ófullnægjandi inntöku eða frásog B-vítamíns ₁₂ eða kalsíum) er viðkvæmt fyrir lægra magni af B-vítamíni ₁₂ undir venjulegu. Þessir sjúklingar þurfa að gera staðlaða B-vítamínstigsgreiningu. ₁₂ í blóðsermi með 2-3 ára millibili.

Áfengi eykur áhrif metformíns á umbrot laktats. Varað er við sjúklingum um hættu á óhóflegri neyslu áfengis, bæði í mjög sjaldgæfum tilvikum og stöðugt, þegar þeir nota lyfið Combogliz XR.

Hætta skal notkun Combogliz XR tímabundið meðan á aðgerð stendur (nema fyrir smávægileg inngrip sem tengjast ekki takmörkun matar eða vökvainntöku) og ætti ekki að nota þau fyrr en sjúklingurinn getur tekið mat til inntöku og nýrnastarfsemi er ekki eðlileg.

Breytingar á klínísku ástandi sjúklinga með áður stjórnað sykursýki af tegund II

Sjúkling með sykursýki af tegund II, sem áður var stjórnað vel með notkun Combogliz XR, sem hefur frávik frá rannsóknarstofuprófum eða klínískum sjúkdómum (sérstaklega óljósum eða illa skilgreindum sjúkdómum), ætti að meta fljótt hvort það sé ketónblóðsýring eða mjólkursýrublóðsýring.

Notið með lyfjum sem valda blóðsykursfalli

Örvandi insúlínseyting, svo sem súlfonýlúrea, leiðir til blóðsykurslækkunar. Þess vegna, þegar það er notað í samsettri meðferð með saxagliptini, getur verið þörf á skammtaminnkun örvandi insúlín seytingar til að draga úr hættu á blóðsykursfalli.

Blóðsykursfall myndast ekki hjá sjúklingum sem fá metformín einlyfjameðferð við venjulegar notkunaraðstæður, en getur komið fram þegar neysla á nægjanlega hátt kaloría mat, þegar mikil líkamleg áreynsla er ekki á móti kaloríuminnihaldi, eða á móti samhliða notkun annarra lyfja sem draga úr glúkósa (eins og súlfonýlúrealyfi og insúlín) eða etýlalkóhól. Sérstaklega viðkvæm fyrir blóðsykurslækkandi verkun eru sumar og veikir sjúklingar, þeir sem borða illa, með nýrnahettubilun eða heiladingli, með áfengisneyslu. Hjá öldruðum sjúklingum og sjúklingum sem taka beta-adrenvirka viðtaka getur verið erfitt að þekkja blóðsykursfall.

Samtímis lyf sem hafa áhrif á nýrnastarfsemi eða lyfjahvörf metformins

Gæta skal varúðar við samhliða lyf sem geta haft slæm áhrif á nýrnastarfsemi eða leitt til alvarlegra blóðskilunarbreytinga eða haft áhrif á lyfjahvörf metformins, svo sem katjónísk lyf sem skiljast út með seytingu á nýrnapíplum.

Geislalæknarannsóknir sem fela í sér gjöf joðskuggaefna í æð

Rannsóknir á gjöf joðbundinna skuggaefna í æð geta leitt til bráðrar skerðingar á nýrnastarfsemi og verið tengd mjólkursýrublóðsýringu hjá sjúklingum sem fá metformín.

Með mjólkursýrublóðsýringu tengd hjarta- og æðasjúkdómi (áfalli) af hvaða ástæðu sem er, bráður hjartabilun, brátt hjartadrep og aðrir sjúkdómar sem einkennast af þróun blóðsykursfalls og geta einnig leitt til azotemia í fæðingu. Þegar þessir sjúkdómar koma fram hjá sjúklingum sem fá Combogliz XR, skal hætta notkun lyfsins brýn.

Tap á blóðsykursstjórnun

Ef sjúklingur sem hefur náðst stöðugleika í sykursýkisjúkdómi verður fyrir ástandi eins og hita, áverka, smitsjúkdómi eða skurðaðgerð, getur tímabundið tap á blóðsykursstjórnun orðið. Í slíkum tilvikum getur verið nauðsynlegt að hætta Combogliz XR og gefa tímabundið insúlín. Ef Combogliz XR er tekið getur byrjað aftur að hafa samráð við bráða árás.

Æðaráhrif

Klínískar rannsóknir sem sýndu óyggjandi vísbendingar um minnkun á hættu á að fá krabbamein í æðakerfi með notkun Combogliz XR eða öðrum sykursýkislyfjum hafa ekki verið gerðar.

Notkun hjá öldruðum sjúklingum

Þar sem saxagliptín og metformín skiljast út að hluta til um nýru og mjög oft er nýrnastarfsemi skert hjá öldruðum sjúklingum, skal nota Comboglize XR með varúð hjá eldri sjúklingum.

Saxagliptin. Enginn klínískur munur var á viðbrögðum milli sumars og ungra sjúklinga, en ekki er hægt að útiloka meiri næmi sumra eldri sjúklinga.

Metformín hýdróklóríð. XR comboglyz ætti aðeins að nota handa sjúklingum með eðlilega nýrnastarfsemi. Upphafsskammtur og viðhaldsskammtur metformins ætti að vera stöðugur hjá öldruðum sjúklingum vegna möguleika á skerta nýrnastarfsemi hjá þessum sjúklingahópi. Skammtaaðlögun skal framkvæmd eftir ítarlegt mat á nýrnastarfsemi.

Allar breytingar á meðferð á sykursýki af tegund II ættu að vera framkvæmdar vandlega og undir stöðugu eftirliti, þar sem breytingar geta orðið á blóðsykursstjórnun.

Sjúklingar með brisbólgu. Við rannsóknir eftir markaðssetningu bárust tilkynningar um bráða brisbólgu. Upplýsa skal sjúklinga um einkennandi einkenni bráðrar brisbólgu: viðvarandi miklir kviðverkir. Ef grunur leikur á brisbólgu ætti að hætta notkun XR Comboglize.

Hjartabilun. Í SAVOR rannsókninni var tíðni innlagna á sjúkrahús vegna hjartabilunar hjá sjúklingum sem fengu saxagliptin hærri en hjá þeim sem fengu lyfleysu, þó ekki hafi verið sýnt fram á orsakatengsl. Ráðlagt er að gæta varúðar við notkun Comboglize XR hjá sjúklingum með þekkta áhættuþætti vegna sjúkrahúsvistar vegna hjartabilunar, svo sem sögu um hjartabilun eða í meðallagi eða alvarlega skerta nýrnastarfsemi. Gera skal sjúklingum grein fyrir einkennum hjartabilunar og ráðleggja þeim að tilkynna tafarlaust um slík einkenni.

Alvarleg og slökkt á liðagigt. Eftir skráningartímabilið var greint frá alvarlegum og óvirkum liðverkjum með notkun DPP-4 hemla. Tíminn þar til einkenni komu fram var frá einum degi til nokkurra ára eftir upphaf meðferðar. Alvarleiki einkenna minnkaði eftir að lyfið var hætt. Sumir sjúklingar upplifðu aftur einkenni eftir að meðferð var hafin með sama lyfi eða ávísað öðrum DPP-4 hemli.

Hæfni til að hafa áhrif á viðbragðshraða þegar ekið er eða unnið með önnur tæki.

Rannsókn á áhrifum á hæfni til aksturs ökutækja og vinnu með vélbúnaði var ekki gerð. Í ljósi þess að sundl er sem aukaverkun ætti að forðast akstur ökutækja eða vinna með verkfæri meðan á meðferð stendur.

Milliverkanir við önnur lyf og aðrar tegundir milliverkana

Ensím hvati CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Rifampicin minnkaði útsetninguna fyrir saxagliptini verulega, og fylgdi ekki breyting á svæðinu undir styrk-tímaferli (AUC) virka umbrotsefnisins, 5-hýdroxýaxaxagliptíns. Rifampicin hafði ekki áhrif á hömlun á þéttni dipeptidyl peptidase-4 (PPP-4) á 24 klukkustunda millibili. Svo er ekki mælt með því að aðlaga skammtinn af saxagliptini.

CYP3A4 / 5 ensímhemlar

Hóflegir CYP3A4 / 5 hemlar

Saxagliptin. Diltiazem jók útsetningu fyrir saxagliptini. Búist er við svipaðri hækkun á plasmaþéttni saxagliptíns í viðurvist annarra í meðallagi hamlandi cýtókróm P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (t.d. amprenavir, aprepitant, erythromycin, flúkónazól, fosamprenavir, greipaldinsafi og verapamil). Hins vegar er ekki mælt með því að aðlaga skammtinn af saxagliptini.

Sterkir CYP3A4 / 5 hemlar

Ketókónazól jók útsetningu fyrir saxagliptini verulega. Búist er við svipaðri marktækri hækkun á plasmaþéttni saxagliptíns í viðurvist annarra öflugra CYP3A4 / 5 hemla (t.d. atazanavir, klaritrómýcín indinavír, ítrakónazól, nefazódón, nelfinavír, ritonavír, saquinavír og telitrómýcín).

Fræðilega séð geta katjónísk lyf (t.d. amilorid, digoxin, morphin, procainamide, kinidine, kinin, ranitidine, triamteren, trimethoprim eða vancomycin), sem skilst út með seytingu á nýrnapíplum, haft áhrif á metformin, og keppt um sameiginlegt pípulaga flutningskerfi. Svipaðar tegundir milliverkana milli metformins og cimetidins við inntöku komu fram hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum í rannsóknum á milliverkunum metformins og cimetidins, bæði með stökum skammti og með mörgum skömmtum, og aukning á hámarksþéttni sást (C _hámark ) metformín í plasma og í heilblóði um 60% og aukning á AUC metformíns um 40% í plasma og í heilblóði um 40%. Í stakskammta rannsókn var helmingunartíminn ekki breytt. Metformín hafði ekki áhrif á lyfjahvörf cimetidins. Þrátt fyrir að slíkar milliverkanir séu áfram fræðilegar (nema milliverkanir við cimetidín), er mælt með því að athuga oft ástand sjúklinga og aðlaga skammt af Comboglyz XR og / eða truflandi lyfjum ef þessir sjúklingar taka katjónísk lyf sem skiljast út um nærliggjandi útskilnaðarkerfi nýrnapípulaga.

Í stakskammta rannsókn á milliverkunum hjá sjúklingum með sykursýki af tegund II breytti samtímis metformíni og glíbenklamíði hvorki lyfjahvörfum né lyfhrifum metformins. AUC og C lækkuðu _hámark glibenclamide, en þessi fyrirbæri voru mjög breytileg. Þar sem þessi rannsókn var notuð einu sinni, og engin fylgni var milli magns glibenclamids í blóði og áhrifa á lyfhrif, er klínískt mikilvægi þessa milliverkunar óvíst.

Rannsókn á milliverkunum metformíns og fúrósemíðs með því að nota stakan skammt með þátttöku heilbrigðra sjálfboðaliða sýndi áhrif samhliða lyfjagjöf á lyfjahvarfabreytur beggja lyfjanna.

Rannsókn á milliverkunum metformins og nifedipins við stakan skammt hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum sýndi að samhliða gjöf með nifedipini jók gildi C _hámark og AUC fyrir metformín í plasma um 20% og 9%, í sömu röð, og jók magn lyfsins sem skilst út í þvagi. T gildi _hámark og helmingunartími breyttist ekki. Nifedipin jók frásog metformins. Áhrif metformins á nifedipin voru lítil.

Notið með öðrum lyfjum

Sum lyf geta leitt til blóðsykurshækkunar og geta stuðlað að tapi á stjórn á blóðsykri. Meðal slíkra lyfja eru tíazíð og önnur þvagræsilyf, barksterar, fenótíazíð, skjaldkirtilshormónablöndur, estrógen, getnaðarvarnarlyf til inntöku, fenýtóín, nikótínsýra, einkennandi lyf, kalsíumgangalokar og ísónízíð. Þegar ávísað er slíku fé til sjúklings sem fær Combogliz XR er nauðsynlegt að fylgjast náið með einkennum um tap á stjórn á blóðsykursgildi hjá sjúklingnum. Þegar slík lyf eru aflýst hjá sjúklingi sem fær Combogliz XR er nauðsynlegt að fylgjast náið með einkennum sjúklinga um blóðsykursfall.

Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum breyttust lyfjahvörf metformins og própanólóls, sem og metformíns og íbúprófen, samhliða rannsóknum á milliverkunum við stakan skammt.

Metformín binst ekki marktækt plasmapróteinum og því er ólíklegt að milliverkanir þess við lyf sem bindast próteinum að miklu leyti (eins og salisýlöt, súlfonamíð, klóramfeníkól og próbenesíð) eru í samanburði við súlfónýlúrealyf sem bindast mikið plasmaprótein í blóði.

Lyf milliverkanir

Saxagliptin og Metformin Hydrochloride

Samtímis notkun stakra skammta af saxagliptini (100 mg) og metformíni (1000 mg) breytti hvorki lyfjahvörfum saxagliptins né metformins hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Sérstakar rannsóknir á lyfjahvarfa milliverkunum lyfja við notkun Combogliz XR hafa ekki verið gerðar, þó að sambærilegar rannsóknir hafi verið gerðar með saxagliptini aðskildar og metformíni sérstaklega.

In vitro greining á milliverkunum

Umbrot Saxagliptin er aðallega miðlað af CYP3A4 / 5.

Í in vitro Í rannsóknum bældu saxagliptin og virka umbrotsefni þess CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 eða 3A4 en örvuðu hvorki CYP1A2, 2B6, 2C9 eða 3A4.

Binding saxagliptíns og virks umbrotsefnis þess við prótein in vitro í sermi manna er hverfandi. Svo að próteinbinding hefur ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf saxagliptíns eða annarra lyfja.

In vivo greining á milliverkunum

Áhrif saxagliptins á önnur lyf

Í rannsóknum breytti saxagliptin ekki marktækt lyfjahvörf metformins, glibenclamids, pioglitazone, digoxin, simvastatin, diltiazem og ketoconazol.

Metformin. Samtímis notkun staks skammts af saxagliptini (100 mg) og metformíni (1000 mg), undirlaginu hOCT-1 og hOCT-2, breytti ekki lyfjahvörfum metformins hjá heilbrigðum einstaklingum. Svo, saxagliptin er ekki hemill á hOCT-1 og hOCT-2 miðluðum flutningi.

Gliburide. Sem afleiðing af samhliða gjöf staks skammts af saxagliptini (10 mg) og glíbenklamíði (5 mg), hvarfefni CYP2C9, jók Cmax gildi glibenklamíðs í blóði um 16%. Hins vegar breyttist AUC gildi glíbenklamíðs ekki. Svo, saxagliptin hamlar nánast ekki umbrotum sem miðlað er af CYP2C9.

Pioglitazone. Sem afleiðing af samhliða gjöf (einu sinni á dag) af mörgum skömmtum af saxagliptini (10 mg) og pioglitazóni (45 mg), hvarfefni CYP2C8, jók Cmax gildi pioglitazóns í blóði um 14%. Hins vegar breyttist AUC gildi pioglitazóns ekki. Þannig dró saxagliptin ekki marktækt úr eða jók umbrot CYP2C8.

Digoxín. Í sem afleiðing af samhliða notkun (einu sinni á dag) af mörgum skömmtum af saxagliptini (10 mg) og digoxini (0,25 mg), hvarfefni P-gp, breyttust lyfjahvörf digoxins ekki. Svo, saxagliptin er hvorki hemill né örvi P-gp miðlað flutning.

Simvastatin. Sem afleiðing af samhliða notkun (einu sinni á dag) af mörgum skömmtum af saxagliptini (10 mg) og simvastatini (40 mg), hvarfefni CYP3A4 / 5, breyttust lyfjahvörf simvastatins ekki. Svo, saxagliptin er hvorki hemill né örvar umbrot sem miðlað er af CYP3A4 / 5.

Diltiazem. Sem afleiðing af samhliða notkun (einu sinni á dag) af mörgum skömmtum af saxagliptini (10 mg) og diltiazem (360 mg, skammtastærð með langvarandi losun), miðlungs hemill CYP3A4 / 5, jókst Cmax gildi diltiazem í blóðvökva um 16%. Hins vegar breyttist AUC gildi diltiazems ekki.

Ketókónazól Sem afleiðing af samhliða notkun á einum skammti af saxagliptini (100 mg) og

Losaðu form, samsetningu og umbúðir

Breyttar töflur vegna kvikmyndaútgáfu. Ein tafla inniheldur: Virk efni: metformín - 1000 mg, saxagliptín - 2,5 mg. 7 stk - þynnur (4) - pakkningar af pappa.
7 stk - þynnur (8) - pakkningar af pappa.

Breyttar töflur vegna kvikmyndaútgáfu. Ein tafla inniheldur: Virk efni: metformín - 1000 mg, saxagliptín - 5 mg. 7 stk - þynnur (4) - pakkningar af pappa.

Breyttar töflur vegna kvikmyndaútgáfu. Ein tafla inniheldur: Virk efni: metformín - 500 mg, saxagliptín - 5 mg. 7 stk - þynnur (4) - pakkningar af pappa.

Lyfjasamskipti

Sum lyf auka blóðsykurshækkun (tíazíð og önnur þvagræsilyf, sykurstera, fenótíazín, blöndur sem innihalda joð sem innihalda skjaldkirtilshormón, estrógen, getnaðarvarnarlyf til inntöku, fenýtóín, nikótínsýra, samsemislyf, hæg kalsíumgangalokar og ísónízíð). Þegar ávísað er eða aflýst slíkum lyfjum hjá sjúklingi sem tekur Combogliz, skal fylgjast vel með styrk glúkósa í blóði. Magn bindingar metformíns við plasmaprótein í blóði er lítið, svo ólíklegt er að það hafi samskipti við lyf sem eru að mestu leyti bundin plasmapróteinum, svo sem salisýlötum, súlfónamíðum, klóramfeníkóli og próbenesíði (öfugt við súlfónýlúreafleiður, sem eru marktækt bundnar með sermispróteinum).

Inductors af ísóensímum CYP3A4 / 5

Rifampicin dregur verulega úr útsetningu saxagliptins án þess að breyta AUC virka umbrotsefnis þess, 5-hýdroxý-saxagliptin. Rifampicin hefur ekki áhrif á hömlun DPP-4 í blóðvökva á sólarhring meðferðarlotu.

CYP3A4 / 5 ísóensím hemlar

Diltiazem eykur áhrif saxagliptíns þegar það er notað saman. Búist er við aukningu á þéttni saxagliptíns í blóði með notkun amprenavirs, aprepitants, erythromycin, flúkónazóls, fosamprenavirs, greipaldinsafa og verapamíls. Hins vegar er ekki mælt með skammtinum af saxagliptini. Ketókónazól eykur marktækt styrk saxagliptíns í plasma. Búist er við svipaðri marktækri aukningu á plasmaþéttni saxagliptíns þegar aðrir öflugir hemlar á nzoenzymes CYP3A4 / 5 eru notaðir (til dæmis atazanavir, klarithromycin, indinavir, itrakónazól, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir og telithromycin). Þegar samsettur er öflugur hemill á CYP3A4 / 5 ísóensímum ætti að minnka skammtinn af saxagliptini í 2,5 mg.

Katjónalyf (t.d. amilorid, digoxin, morphine, procainamide, kinidine, kinin, ranitidine, triamterone, trimethoprim eða vancomycin), sem skiljast út um nýru með gaukju síun, geta fræðilega haft samskipti við metformin og keppt um sameiginleg flutningskerfi nýrnapíplanna. Í rannsóknum á milliverkunum metformins og cimetidins við staka og endurtekna gjöf lyfsins sást milliverkun metformins og cimetidins til inntöku hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum, með 60% aukningu á hámarksstyrk metformins í plasma og heilblóði og 40% aukningu á AUC fyrir metformin í plasma og í heild blóð. Metformin hefur ekki áhrif á lyfjahvörf cimetidins. Mælt er með að fylgjast vel með sjúklingum og aðlaga skammtinn, ef nauðsyn krefur, hjá sjúklingum sem taka katjónísk lyf sem skiljast út um nærliggjandi nýrnapíplakerfi.

Í rannsókn á milliverkunum metformins og furosemids við stakan skammt af lyfinu, sem gerð var á heilbrigðum sjálfboðaliðum, kom í ljós lyfjahvarfamilliverkun þeirra. Furosemid eykur Cmax metformíns í plasma og blóði um 22% og AUC í blóði um 15% án þess að marktæk breyting hafi orðið á úthreinsun metformins um nýru. Þegar það er notað ásamt metformíni, Cmax og AUC, minnkar furosemíð um 31% og 12%, í sömu röð, og helmingunartíminn minnkar um 32% án þess að merkjanleg breyting sé á nýrnaúthreinsun furosemids. Engin gögn liggja fyrir um milliverkanir metformíns og fúrósemíðs við samhliða langtíma notkun.

Í rannsókn á milliverkunum metformins og nifedipins við stakan skammt af lyfinu, sem gerð var á heilbrigðum sjálfboðaliðum, eykur nifedipin Cmax af metformíni í plasma um 20% og AUC um 9% og eykur útskilnað með nýrum. Tmax og T1 / 2 breyttust ekki. Nifedipin eykur frásog metformins. Metformín hefur nánast engin áhrif á lyfjahvörf nifedipins.

Saxagliptin og Metformin

Samsett notkun stakra skammta af saxagliptini (100 mg) og metformíni (1000 mg) hefur ekki marktæk áhrif á lyfjahvörf saxagliptins eða metformíns hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Ekki hafa verið gerðar neinar sérstakar lyfjahvarfarannsóknir á milliverkunum við notkun Combogliz lyfsins, þó slíkar rannsóknir hafi verið gerðar á einstökum efnisþáttum þess: saxagliptini og metformíni.

Áhrif annarra lyfja á saxagliptín

Glibenclamide: Einnota saxagliptin (10 mg) og glibenclamide (5 mg), hvarfefni ísóensímsins CYP2C9, jók Cmax af saxagliptini um 8%, en AUC fyrir saxagliptin breyttist ekki.

Pioglitazone: Samsett endurtekin notkun saxagliptíns einu sinni á dag (10 mg) og pioglitazone (45 mg), hvarfefni ísóensímsins CYP2C8 (sterkt) og CYP3A4 (veikt), hefur ekki áhrif á lyfjahvörf saxagliptins.

Digoxin: Samsett endurtekin notkun saxagliptins einu sinni á dag (10 mg) og digoxin (0,25 mg), hvarfefni P-glýkópróteins, hefur ekki áhrif á lyfjahvörf saxagliptins.

Simvastatin: Samsett endurnotkun saxagliptíns einu sinni á dag (10 mg) og simvastatin (40 mg), hvarfefni CYP3A4 / 5 ísóensíma, jók Cmax fyrir saxagliptin um 21%, en AUC fyrir saxagliptin breyttist ekki.

Diltiazem: Stak notkun saxagliptin (10 mg) og diltiazem (360 mg lengd skammtaform í jafnvægi), í meðallagi hamlandi ísóensím CYP3A4 / 5, eykur Cmax fyrir saxagliptin um 63% og AUC - um 2,1 sinnum. Þessu fylgir samsvarandi lækkun á Cmax og AUC virka umbrotsefnisins um 44% og 36%, í sömu röð.

Ketókónazól: Samsett notkun á einum skammti af saxagliptini (100 mg) og ketókónazóli (200 mg á 12 klukkustunda fresti í jafnvægi) eykur Cmax og AUC fyrir saxagliptin 2,4 og 3,7 sinnum, hvort um sig. Þessu fylgir samsvarandi lækkun á Cmax og AUC virka umbrotsefnisins um 96% og 90%, hvort um sig.

Rifampicin: Samsett notkun á einum skammti af saxagliptini (5 mg) og rifampicin (600 mg einu sinni á sólarhring í jafnvægi) lækkar Cmax og AUC fyrir saxagliptin um 53%, og í sömu röð, með samsvarandi aukningu á Cmax (39%), en án marktækrar AUC breytingar á virka umbrotsefninu.

Omeprazol: Samsett margföld notkun saxagliptíns í 10 mg skammti einu sinni á dag og omeprazol í 40 mg skammti, hvarfefni ísóensímsins CYP2C19 (sterkt) og ísóensíminu CYP3A4 (veikt), sem hindrar ísóensímið CYP2C19 og örvarinn MRP-3l, hefur ekki áhrif á lyfjafræðina.

Álhýdroxíð + magnesíumhýdroxíð + simetíkon: Samsett notkun stakra skammta af saxagliptini (10 mg) og dreifu sem inniheldur álhýdroxíð (2400 mg), magnesíumhýdroxíð (2400 mg) og simetíkon (240 mg), dregur úr Cmax af saxagliptini um 26%, þó AUC saxagliptin breytist ekki.

Famotidine: Ef tekinn er einn skammtur af saxagliptini (10 mg) 3 klukkustundum eftir stakan skammt af famotidine (40 mg), hemlar hOCT-1, hOCT-2 og hOCT-3, eykur Cmax fyrir saxagliptin um 14%, en AUC fyrir saxagliptin breytist ekki.

Meðganga og brjóstagjöf

Vegna þess að notkun lyfsins Comboglis á meðgöngu hefur ekki verið rannsökuð ætti ekki að ávísa lyfinu á meðgöngu.

Ekki er vitað hvort saxagliptin eða metformín berst í brjóstamjólk. Þar sem ekki er útilokað að hægt sé að komast í gegnum lyfið Combogliz í brjóstamjólk er frábending frá notkun lyfsins meðan á brjóstagjöf stendur.

Hvernig á að nota lyfið Comboglize?

Comboglize er gott lyf sem notað er við flókna meðferð á sykursýki af tegund 2. Hjálpaðu til við að staðla blóðsykurinn. Samsetningin samanstendur af 2 virkum íhlutum, sem gerir þér kleift að nota tækið víðar.