Pioglitazone (Pioglitazone)

Lyfið er framleitt í formi töflna: frá næstum hvítum til hvítum, kringlóttum, 15 mg - tvíkúptri, grafin á annarri hliðinni af "15", 30 mg - flöt, með snegg, grafin á annarri hliðinni af "30" (10 stk. í þynnupakkningum, 1, 3 eða 5 þynnum og leiðbeiningar um notkun Pioglara í pappaöskju).

1 tafla inniheldur:

• virka efnið: pioglitazon hydrochloride - 16,53 eða 33,07 mg, sem jafngildir pioglitazone í magni 15 og 30 mg, hvort um sig.
• viðbótarþættir: kalsíumkarboxýmetýlsellulósa, magnesíumsterat, hýdroxýprópýl sellulósa (lítil seigja), laktósa, hreinsað vatn.

Lyfhrif

Pioglitazone er blóðsykurslækkandi lyf til inntöku, afleiða af thiazolidinedione seríunni, sem örvar val á γ viðtaka sem virkja með peroxisome proliferator (PPARy). PPARy viðtakar eru staðsettir í vefjum sem skipta meira máli í verkunarháttum insúlíns (beinvöðva, fituvef og lifur). Örvun af PPARy kjarnaviðtökum mótar umritun fjölda gena sem eru viðkvæm fyrir insúlíni og taka þátt í stjórnun á blóðsykri og í umbroti fitu. Pioglitazone veitir lækkun á insúlínviðnámi, sem afleiðing þess að neysla insúlínháðs glúkósa eykst, umfram glúkósa og losun þess úr lifur minnkar. Virka efnið hjálpar til við að draga úr þríglýseríðum, auka þéttni lípópróteina (HDL) og kólesteróls. Pioglar örvar ekki framleiðslu insúlíns, ólíkt sulfonylurea afleiður.

Lyfjahvörf

Eftir inntöku sést mikil frásog pioglitazons, í blóðvökva greinist virka efnið eftir 30 mínútur, hámarksstyrkur (C)_hámark) næst eftir 2 klukkustundir og eftir að borða - eftir 3-4 tíma. Umboðsmaðurinn binst næstum fullkomlega plasmaprótein - um 99%, dreifingarrúmmál (V_d) er 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazon umbrotnar að miklu leyti með hýdroxýleringu og oxun, umbrotsefnin sem myndast vegna umbreytingar virka efnisins er einnig að hluta breytt í súlfat / glúkúróníð samtengingar.

Afleiður pioglitazon hýdroxíðs (umbrotsefni M-II og M-IV) og ketóafleiðan pioglitazone (umbrotsefni M-III) sýna lyfjafræðilega virkni. Að því er varðar umbrot lyfsins í lifur, tilheyrir aðalhlutverkin ísóensímum cýtókróm P450 - CYP3A4 og CYP2C8. Í minna mæli taka mörg önnur ísóensím einnig þátt í umbrotum lyfsins, aðallega þar með talið er ísóensímið utan legsins CYP1A1.

Þegar um er að ræða einnota Pioglar daglega í plasma næst styrkur heildar pioglitazóns (pioglitazone með virkum umbrotsefnum) eftir sólarhring. Kyrrstæður styrkur (C_ss) í plasma hjá bæði heildar pioglitazóni og pioglitazóni sést eftir 7 daga.

Lyfið skilst út aðallega með galli á óbreyttu formi og í formi umbrotsefna, skilið út með hægðum. 15–30% skiljast út um nýru í formi umbrotsefna og samtengdra þeirra. Helmingunartíminn (T_½) pioglitazone og heildar pioglitazone er 3–7 klukkustundir og 16–24 klukkustundir, í sömu röð.

Ábendingar til notkunar

Mælt er með Pioglar til notkunar í sykursýki af tegund 2 (sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með metformíni, insúlíni eða súlfonýlúrealyfjum í þeim tilvikum þegar hreyfing, mataræði og einlyfjameðferð með einu af ofangreindum sykursýkislyfjum leyfir ekki að ná nægilegri blóðsykursstjórnun).

Frábendingar

• Gráða III - IV hjartabilun, samkvæmt flokkun New York Association of Cardiology (NYHA),
• sykursýki ketónblóðsýring, sykursýki af tegund 1,
• alvarleg lifrarbilun, aukin virkni lifrarensíma umfram 2,5 sinnum efri mörk eðlilegra (VGN),
• þjóðhækkun af óþekktum uppruna,
• krabbamein í þvagblöðru (þ.mt sögu)
• aldur til 18 ára
• meðganga og brjóstagjöf,
• vanfrásog glúkósa-galaktósa, laktasaskortur, galaktósaóþol,
• ofnæmi fyrir einhverjum íhlutum lyfsins.

Hlutfall (Nota skal Pioglar töflur með mikilli varúð):

• hjartabilun
• blóðleysi
• bjúgur
• starfræn vandamál í lifur.

Pioglar, notkunarleiðbeiningar: aðferð og skammtur

Pioglar töflur eru teknar til inntöku 1 sinni á dag, óháð matartíma.

Þegar einmeðferð er framkvæmd er mælt með því að taka lyfið í skammtinum 15-30 mg, hámarks dagsskammtur er 45 mg.

Í samsettri meðferð með metformíni eða súlfonýlúrea afleiðum, ætti að nota pioglitazón í upphafsskammti sem er 15 eða 30 mg; ef blóðsykursfall kemur fram, ætti að minnka skammtinn af metformíni eða súlfonýlúrealyfinu.

Við samhliða notkun Pioglar og insúlíns ætti upphafsskammtur daglegs pioglitazón að vera 15-30 mg, insúlínskammturinn er óbreyttur eða minnkaður um 10-25% ef sjúklingur tilkynnir blóðsykursfall eða blóðsykursstyrkur lækkar í stig sem er ekki hærri en 100 mg / dl.

Aukaverkanir

• öndunarfæri: skútabólga, kokbólga,
• taugakerfi og skynfæri: höfuðverkur, sundl, svefnleysi, blóðsykurskemmdir, sjóntruflanir (koma venjulega fram í upphafi meðferðar og tengjast breytingum á glúkósa í plasma, eins og með önnur sykursýkislyf),
• blóðmyndandi kerfi: blóðleysi,
• umbrot: blóðsykursfall, þyngdaraukning,
• meltingarvegur: vindgangur,
• góðkynja eða illkynja æxli: krabbamein í þvagblöðru, einkenni um þróun sem geta verið tíð hvöt til þvagláts, þjóðhækkun, verkur við þvaglát, verkur í kviðarholi eða á lendarhryggnum (tilkynna skal bráða lækninn um útlit þessara truflana),
• stoðkerfi: vöðvaverkir, liðverkir,
• rannsóknarstofubreytur: aukin virkni alanínamínótransferasa (ALT) og kreatín fosfókínasa, lækkun á blóðrauða og lækkun á blóðrauðagigt (venjulega klínískt óveruleg, getur verið vegna aukningar á rúmmáli í plasma og bendir ekki til þróunar annarra alvarlegra blóðmeinafræðilegra áhrifa).

Með meðferðarlengd sem er meira en 1 ár, í 6–9% tilvika, er hægt að skrá útlit vægs / miðlungs bjúgs, venjulega ekki þörf á niðurfellingu Pioglar, hjá sjúklingum.

Í sumum tilvikum er hjartabilun möguleg.

Sérstakar leiðbeiningar

Hjá sjúklingum með ónæmislotu á fyrirbura og með insúlínviðnám vegna meðferðar með pioglitazóni, má bata egglosa. Vegna aukinnar næmni þessara sjúklinga fyrir insúlíni ef ekki er notuð fullnægjandi getnaðarvörn eykst hættan á meðgöngu. Ef þungun á sér stað meðan á meðferð stendur eða sjúklingur er að skipuleggja meðgöngu, skal hætta notkun pioglitazóns.

Samkvæmt niðurstöðum forklínískra rannsókna leiddu thiazolidinediones, þar með talið pioglitazon, til aukningar á plasmaþéttni og þróun hjartavöðvaspennu vegna forhleðslu. Í klínískum rannsóknum þar sem sjúklingar með hjartabilun í III. Og IV. Flokki (NYHA) tóku ekki þátt, var engin aukning á tíðni alvarlegra aukaverkana frá hjarta- og æðakerfi, háð aukningu á plasmagildi (langvarandi hjartabilun).

Niðurstöður klínískra samanburðarrannsókna, svo og fyrirliggjandi faraldsfræðilegum gögnum, benda til aukinnar hættu á krabbameini í þvagblöðru hjá sjúklingum með sykursýki sem hafa tekið pioglitazón í stórum dagsskömmtum í langan tíma. Framboð þessara gagna útilokar þó ekki möguleika á krabbameini í þvagblöðru við skammtímameðferð með lyfinu. Eftirfarandi þættir geta verið tengdir hættunni á krabbameini í þvagblöðru: elli, reykingum (þ.m.t. áður), lyfjameðferð (þ.mt notkun sýklófosfamíðs), geislameðferð á grindarholi og einhverri vinnuhættu. Fyrir upphaf meðferðar er krafist fjölrannsóknarrannsókna til að koma á hvers kyns þjóðhækkun. Nauðsynlegt er að upplýsa lækninn tafarlaust um öll merki um þvaglát og bráð þróun einkenna úr þvagfærum og / eða þvagblöðru.

Með skerta lifrarstarfsemi

Meðan á meðferð stendur er mælt með því að fylgjast reglulega með styrk lifrarensíma í blóði. Fyrir alla sjúklinga, áður en meðferð með pioglitazóni er hafin, á tveggja mánaða fresti á fyrsta ári sem þeir fá Pioglar og reglulega á næstu meðferðarárum, er nauðsynlegt að ákvarða stig ALT. Það er einnig nauðsynlegt að meta virkni lifrarinnar þegar einkenni koma fram sem geta verið merki um lifrarbilun, svo sem kviðverkir, ógleði, uppköst, lystarleysi, máttleysi, dökkt þvag. Ef gula kemur upp, hættu að taka Pioglar.

Notkun blóðsykurslækkandi lyfs er frábending hjá sjúklingum með virka lifrarsjúkdóma eða á grundvelli aukningar á ALT vísbendingum sem eru meiri en 2,5 sinnum VGN.

Með örlítilli hækkun á ALT stigum (1-2 sinnum hærri en venjulega) fyrir námskeiðið eða meðan á meðferð stendur, þarf að skoða til að kanna orsakir þessa brots. Byrjaðu eða haltu áfram meðferð með Pioglar í viðurvist vægrar aukningar á virkni lifrarensíma með mikilli varúð og fylgdu oftar eftirlit með virkni þeirra.

Í tilfellum þegar aukning á virkni transamínasa í lifur greinist meira en 2,5 sinnum samanborið við VGN, er nauðsynlegt að fylgjast reglulega með magni ensíma, þar til vísarnir lækka í eðlilegt horf eða upphafsgildi. Ef ALT stig stöðugt fer yfir eðlilegt gildi oftar en þrisvar sinnum eða gulleiti sést, skal hætta notkun pioglitazons.

Notist við elli

Hjá öldruðu fólki, fyrir og meðan á meðferð stendur, vegna versnandi ógnunar við beinbrotum, sjúkdómum í hjarta- og æðakerfi og krabbameini í þvagblöðru hjá sjúklingum á þessum aldursflokki, skal gera sérstaklega vandlega mat á ávinningi og áhættuhlutfalli meðferðar með Pioglar.

Lyfjasamskipti

• getnaðarvarnarlyf til inntöku - Lyfjahvarfafræðilegar rannsóknir á samsettri notkun þessara lyfja og pioglitazóns hafa ekki verið gerðar, en notkun annarra tíazólídídónóns ásamt getnaðarvarnarlyfjum til inntöku, þar með talin etinýlestradíól / noretindrón, stuðlaði að lækkun á plasmaþéttni beggja hormóna um 30%, sem gæti valdið verulegri veikingu getnaðarvarnaráhrifa. þessi samsetning ætti að vera varkár
• warfarin, digoxin, metformin, glipizide - engar breytingar urðu á lyfjahvörfum pioglitazons,
• ketókónazól - pioglitazón umbrot var að mestu leyti hamlað, samkvæmt in vitro rannsóknum, með þessari samsetningu er nauðsynlegt að fylgjast vel með styrk blóðsykurs,
• önnur sykursýkislyf til inntöku: Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun pioglitazón í þreföldri samsetningu með þessum lyfjum.

Hliðstæður Pioglar eru: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Pioglar dóma

Samkvæmt umsögnum er Pioglar áhrifaríkt blóðsykurslækkandi lyf sem notað er til meðferðar á sykursýki af tegund 2, bæði við einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum, þ.mt insúlíni. Sjúklingar taka fram að lyfið bætir stjórn á glúkósa og eykur viðnám frumna gegn insúlíni en allir mæla með því að nota Pioglar eingöngu samkvæmt fyrirmælum læknis.

Ókostir Pioglar eru nærveru frábendinga og þróun aukaverkana, einkum aukning á líkamsþyngd, höfuðverkur, vindgangur.

Verð á Pioglar í apótekum

Það eru engar áreiðanlegar upplýsingar um verð á Pioglar, þar sem lyfið er ekki selt í apótekum eins og er.

Menntun: Fyrsti læknaháskólinn í Moskvu nefndur eftir I.M. Sechenov, sérgrein „almenn lækning“.

Upplýsingar um lyfið eru almennar, veittar til upplýsinga og koma ekki í stað opinberra fyrirmæla. Sjálflyf eru hættuleg heilsu!

Mannablóð „rennur“ í gegnum skipin undir gríðarlegum þrýstingi og ef brotið er á heilindum þess getur það skotið upp í 10 metra.

Mannabein eru fjórum sinnum sterkari en steypa.

Ef lifur þinn hætti að virka myndi dauðinn eiga sér stað innan dags.

Yfir 500 milljónum dala á ári er varið í ofnæmislyf ein og sér í Bandaríkjunum. Trúir þú því enn að leið til að vinna bug á ofnæmi sé að finna?

Það eru mjög áhugaverð læknisheilkenni, svo sem þráhyggju inntöku hluta. Í maga eins sjúklings sem þjáðist af oflæti þessu, fundust 2500 aðskotahlutir.

Hjá 5% sjúklinga veldur þunglyndislyfinu clomipramini fullnægingu.

Með reglulegri heimsókn í sútunarbaðið eykst líkurnar á að fá húðkrabbamein um 60%.

Við hnerri hættir líkami okkar alveg að virka. Jafnvel hjartað stoppar.

Ef þú brosir aðeins tvisvar á dag geturðu lækkað blóðþrýsting og dregið úr hættu á hjartaáföllum og heilablóðfalli.

Samkvæmt tölfræði, á mánudögum eykst hættan á bakmeiðslum um 25% og hættan á hjartaáfalli - um 33%. Verið varkár.

Samkvæmt rannsóknum WHO, eykur daglega hálftíma samtal í farsíma líkurnar á að fá heilaæxli um 40%.

74 ára Ástralski íbúinn James Harrison varð blóðgjafi um það bil 1.000 sinnum. Hann er með sjaldgæfa blóðgerð og mótefnin hjálpa nýburum með alvarlegt blóðleysi að lifa af. Þannig bjargaði Ástralinn um tveimur milljónum barna.

Hver einstaklingur hefur ekki aðeins einstök fingraför, heldur einnig tungumál.

Það var áður en að geispa auðgar líkamann með súrefni. Þessari skoðun var þó hafnað. Vísindamenn hafa sannað að geispar, maður kælir heilann og bætir frammistöðu sína.

Fyrsti titrari var fundinn upp á 19. öld. Hann vann við gufuvél og var ætlað að meðhöndla kvenhysteríu.

Fyrsta flórubylgjan er að líða undir lok en blómstrandi trjánum verður skipt út fyrir grös frá byrjun júní sem truflar ofnæmissjúklinga.

Lyfjafræði

Að örva vali kjarnorku-viðtaka sem eru virkjaðir af peroxisome fjölgun (gamma PPAR). Það mótar umritun gena sem eru viðkvæm fyrir insúlíni og taka þátt í stjórnun glúkósagilda og umbrots fitu í fitu, vöðvavef og lifur. Það örvar ekki vöxt insúlíns, það er þó aðeins virkt þegar insúlín tilbúið virkni brisi er varðveitt. Dregur úr insúlínviðnámi útlæga vefja og lifrar, eykur neyslu insúlínháðs glúkósa, dregur úr afurð glúkósa frá lifur, dregur úr magni glúkósa, insúlíns og glúkósýleraðs hemóglóbíns í blóði. Hjá sjúklingum með skert fituefnaskipti dregur það úr þríglýseríðum og eykur HDL án þess að breyta LDL og heildarkólesteróli.

Í tilraunirannsóknum hefur það engin krabbameinsvaldandi og stökkbreytandi áhrif. Þegar það var gefið kvenkyns og karlkyns rottum allt að 40 mg / kg / dag, var pioglitazón (allt að 9 sinnum hærra en MPDC, miðað við 1 m 2 af líkamsyfirborði), engin áhrif á frjósemi.

Greint í blóði 30 mínútum eftir inntöku, C_hámark náð eftir 2 klukkustundir. Borða hægir frásog (C_hámark tekið upp eftir 3-4 klukkustundir), en hefur ekki áhrif á heilleika þess. Það binst plasmaprótein í blóði, aðallega með albúmíni, um meira en 99%. Meðal dreifingarrúmmál er 0,63 l / kg. Hár styrkur í blóði er viðvarandi í 24 klukkustundir eftir stakan skammt. T_1/2 er 3–7 klukkustundir (pioglitazon) og 16–24 klukkustundir (umbrotsefni). Það umbrotnar í lifur með þátttöku cýtókróm P450 með myndun tveggja virkra umbrotsefna, að hluta til samtengd með glúkúrónsýrum og brennisteinssýrum. Það skilst út í galli óbreytt og í formi umbrotsefna, skilið út úr líkamanum með hægðum og þvagi (15-30%). Jarðvegsfjarlægð er 5–7 l / klst.

Samspil

Afleiður súlfónamíða, metformíns og insúlíns styrkja (gagnkvæmt) blóðsykursfall. Hugsanleg veiking á virkni getnaðarvarna til inntöku.

Ekki hafa verið gerðar rannsóknir á lyfjahvörfum á samsettri notkun pioglitazóns og getnaðarvarnarlyf til inntöku. Notkun annarra thiazolidinediones ásamt getnaðarvarnarlyfjum til inntöku sem innihalda ethinyl estradiol eða norethindrone fylgdi 30% lækkun á styrk beggja hormóna í plasma sem getur leitt til marktækrar minnkunar getnaðarvarnaráhrifa. Þess vegna skal gæta varúðar við samsetta notkun pioglitazóns og getnaðarvarnarlyf til inntöku.

Milliverkanir við CYP2C8 inductors

Örvar CYP2C8 ísóensíms cýtókróm P450 (t.d. rifampicín) geta dregið verulega úr AUC fyrir pioglitazón. Þess vegna, í upphafi eða við lok meðferðar með CYP2C8 örvum, getur verið nauðsynlegt að breyta skömmtum af pioglitazóni.

Varúðarráðstafanir vegna efnisins Pioglitazone

Með varúð er ávísað sjúklingum með bjúg og hóflega hækkun á lifrarensímum. Þróun blóðsykursfalls meðan á samsettri meðferð stendur er nauðsynleg til að minnka skammt samhliða súlfónamíðs eða insúlíns. Með hliðsjón af nýrnabilun er ekki þörf á aðlögun skammta. Ef gula kemur fram er meðferð hætt. Hjá sjúklingum með ónæmislotu á fyrirbura, getur innlögn valdið egglosi og aukið hættu á meðgöngu (fullnægjandi getnaðarvarnir eru nauðsynlegar).

Hættan á að fá krabbamein í þvagblöðru.

Notkun pioglitazons í meira en eitt ár getur tengst aukinni hættu á að fá krabbamein í þvagblöðru.

Við ávísun pioglitazons ættu sjúklingar að taka tillit til hættunnar á að fá krabbamein í þvagblöðru og forðast að ávísa sjúklingum með krabbamein í þvagblöðru, þ.m.t. í fjölskyldusögu.
Þessar öryggisupplýsingar fyrir pioglitazón eru byggðar á niðurstöðum tveggja afturvirkra rannsókna hjá sjúklingum eldri en 40 með greiningu á sykursýki.
Í tíu ára athugun á árgangi (janúar 1997 - apríl 2008) sem gerð var í Bandaríkjunum voru meira en 193 þúsund sjúklingar með. Meðalskoðun á gögnum frá þessari rannsókn sýndi að aldur, kyn, reykingar, notkun annarra lyfja við sykursýki og öðrum þáttum almennt höfðu ekki marktæk áhrif á aukna hættu á að fá krabbamein í þvagblöðru hjá sjúklingum sem taka pioglitazón samanborið við sjúklinga sem aldrei beitt (líkindahlutfall OR = 1,2, 95% öryggisbil CI = 0,9-1,5). Langtíma meðferð með pioglitazóni (meira en 12 mánuðir) tengdist hins vegar 40% aukinni hættu á krabbameini í þvagblöðru (OS = 1,4, 95% CI = 1,03-2,0).
Niðurstöður afturvirkrar árgangarannsóknar sem gerð var í Frakklandi (2006-2009), og þar á meðal voru um það bil 1,5 milljónir sjúklinga með sykursýki, sýndu tölfræðilega marktæka aukningu á hættu á krabbameini í þvagblöðru með uppsöfnuðum skammti af pioglitazóni yfir 28 mg (OS = 1,75, 95 % CI = 1,22-2,5) og þegar það var tekið yfir 1 ár (OS = 1,34, 95% CI = 1,02-1,75), jafnframt höfðu karlar meiri áhættu en konur (OS = 1,28, 95% CI = 1,09-1,51).
Byggt á gögnum frá þessum rannsóknum var notkun pioglitazón stöðvuð í Frakklandi og í Þýskalandi var mælt með að hefja ekki meðferð með pioglitazone hjá nýjum sjúklingum.
Ráðleggja skal sjúklingum öll einkenni krabbameins í þvagblöðru, svo sem blóðmigu, þvaglát, verki við þvaglát, verk í baki eða neðri hluta kviðarhols.

Nútíma blöndu af glitazóni

Af öllum lyfjum sem eru á markaðnum eru aðeins pioglitazón (Aktos, Diab-norm, Pioglar) og rosiglitazone (Roglit) sem stendur seld.

Önnur lyf voru dregin út vegna aukaverkana af meðferðinni.

Thiazolidinedione efnablöndur

Troglitazone (Rezulin) var lyf fyrsta kynslóðar þessa hóps. Hann var minnst af sölunni þar sem áhrif hans komu fram neikvæð á lifur.

Rosiglitazone (Avandia) er þriðja kynslóðar lyf í þessum hópi. Það hætti að nota árið 2010 (bannað í Evrópusambandinu) eftir að sannað var að það eykur hættu á hjarta- og æðasjúkdómum.

Verkunarháttur pioglitazóns

Aðgerð pioglitazóns er að tengjast sérstökum PPAR-gamma viðtaka, sem er staðsettur í frumukjarnanum. Þannig hefur lyfið áhrif á virkni frumna sem tengjast vinnslu glúkósa. Lifrin framleiðir hana undir áhrifum mun minna. Á sama tíma eykst næmi vefja fyrir insúlíni.

Þetta á sérstaklega við um fitu, vöðva og lifrarfrumur. Og þá er það lækkun á fastandi glúkósagildum í plasma og árangur af styrkur glúkósa eftir fæðingu.

Áhrif umsóknar

Að auki hefur verið sannað að lyfið hefur nokkur jákvæð áhrif:

• Lækkar blóðþrýsting
• Hefur áhrif á magn kólesteróls (eykur tilvist „gott kólesteróls“, það er HDL, og eykur ekki „slæmt kólesteról“ - LDL),
• Það hindrar myndun og vöxt æðakölkun,
• Dregur úr hættu á hjartasjúkdómum (t.d. hjartaáfall, heilablóðfall).

Hverjum er ávísað pioglitazóni

Hægt er að nota pioglitazón sem eitt lyf, þ.e.a.s. einlyfjameðferð. Ef þú ert með sykursýki af tegund 2 gefa breytingar þínar á lífsstíl ekki ráð fyrir árangri og frábendingar eru fyrir metformíni, lélegu umburðarlyndi þess og hugsanlegum aukaverkunum.

Notkun pioglitazóns er möguleg í samsettri meðferð með öðrum sykursýkislyfjum (til dæmis acarbose) og metformini ef aðrar aðgerðir skila ekki árangri

Pioglitazone er einnig hægt að nota með insúlíni, sérstaklega fólki sem líkami bregst neikvætt við metformíni.

Hvernig á að taka pioglitazone

Taka skal lyfið einu sinni á dag, til inntöku, á föstum tíma. Þetta er hægt að gera bæði fyrir og eftir máltíð, þar sem matur hefur ekki áhrif á frásog lyfsins. Venjulega byrjar meðferð með lægri skammti. Í tilvikum þar sem áhrif meðferðar eru ófullnægjandi er hægt að auka það smám saman.

Skilvirkni lyfsins sést í tilvikum þar sem nauðsynlegt er að meðhöndla sykursýki af tegund 2, en ekki er hægt að nota metformín, einlyfjameðferð með einu lyfi er ekki leyfð.

Til viðbótar við þá staðreynd að pioglitazon dregur úr blóðsykursfalli eftir blóðrás, glúkósa í plasma og stöðugir glýkert blóðrauða, hefur það einnig jákvæð áhrif á blóðþrýsting og kólesteról í blóði. Að auki veldur það ekki frávikum.

Aukaverkanir

Aukaverkanir sem geta komið fram við meðferð með pioglitazoni eru ma:

• Aukið vatnsinnihald í líkamanum (sérstaklega þegar það er notað með insúlíni)
• Aukning á viðkvæmni í beinum, sem fylgir auknum meiðslum,
• Algengari öndunarfærasýking
• Þyngdaraukning.
• Svefntruflanir.
• Lifrarstarfsemi.

Taka lyfsins getur aukið hættuna á augnbjúg (fyrsta einkenni getur verið versnun sjónskerpu, sem tafarlaust skal tilkynnt til augnlæknis) og hættu á að fá krabbamein í þvagblöðru.

Þetta lyf veldur ekki blóðsykursfalli, en eykur hættuna á því að það sé notað þegar það er notað með lyfjum sem eru fengin úr insúlín eða súlfonýlúrealyfi.

Skammtar og lyfjagjöf

Pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) tekið til inntöku, 1 tíma á dag, óháð fæðuinntöku. Upphafsskammtur er 15-30 mg, hámarksskammtur á sólarhring er 45 mg og hámarksskammtur í samsettri meðferð 30 mg / dag.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) tekið til inntöku 1-2 sinnum á dag, óháð fæðuinntöku. Upphafsskammtur er 4 mg / dag, hámarksskammtur á dag er 8 mg og hámarksskammtur í samsettri meðferð 4 mg / dag.

Leiðbeiningar um notkun lyfsins

Lyfjagjöf er aðeins ætluð að höfðu samráði við lækninn, sem ávísar lyfinu, sem ávísar réttum skömmtum, að teknu tilliti til einkenna sjúklings. Ef um er að ræða eigin notkun Pioglitazone verður að rannsaka vandlega leiðbeiningarnar um lyfið til að forðast fylgikvilla.

Lyfið er ætlað til notkunar ef upphafsskammtur er frá 15 til 30 mg, og hámarks (á dag) er 45 mg. Ef þú sameinar efnið við önnur lyf ætti skammturinn ekki að vera meira en 30 mg. Pioglitazone er ætlað til notkunar einu sinni á dag.

Meðan á meðferð stendur verður þú að halda áfram að fylgja mataræði og hreyfingu. Það er mjög mikilvægt að athuga blóðrauða í blóði.

Pioglitazon er ætlað með sérstakri varúð fyrir sjúklinga sem eru með bólgu og lifrin inniheldur aukið magn af ensímum. Með því að fá blóðsykurslækkun meðan á samsettri meðferð stendur þarf að minnka skammtinn af insúlíni eða súlfónamíðum. Ef sjúklingur er með gula, er hægt að beita neikvæðum áhrifum á líkamann og því ætti að hætta meðferð. Sjúklingar sem eru með ónæmislotu á meðgöngu eru í hættu á meðgöngu, þess vegna verður að nota getnaðarvörn.

Svið lyfjanna sem notað er við sykursýki hefur lengi ekki verið takmarkað við insúlín.

Lyfjafræði í dag býður upp á breitt úrval af tækjum til að hjálpa við að lækka sykur í sykursýki af tegund 2. Verulegur hluti þeirra er tilbúinn tilbúnar, sem Pioglitazone (Pioglitazone).

Samsetning, losunarform

Lyfið er til sölu pakkað í pappaöskjur með 3 eða 10 plötum, sem innihalda tugi töflur með kringlóttri lögun og hvítum lit. Virka efnisþátturinn getur verið í þeim í styrkleika 15, 30 eða 45 mg.

Grunnefni lyfsins er pioglitazon hýdróklóríð, sem dregur úr næmi lifrar og vefja fyrir verkun hormónsins, vegna þess að útgjöld glúkósa aukast og framleiðslu þess í lifur minnkar.

Til viðbótar við það helsta, innihalda töflur viðbótarhluta:

• laktósaeinhýdrat,
• magnesíumsterat,
• hýdroxýprópýl sellulósa,
• kalsíumkarboxýmetýlsellulósa.

Lyfjafræðileg verkun

Pioglitazon vísar til blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku sem byggjast á tíazólidindíni. Efnið tekur þátt í stjórnun á umbrotum glúkósa og fitu. Með því að draga úr ónæmi vefja í líkama og lifur gegn insúlíni leiðir það til aukningar á útgjöldum insúlínháðs glúkósa og til lækkunar á losun hans frá lifur.

Hins vegar afhjúpar hann ekki frekari örvun ß-frumna í brisi, sem bjargar þeim frá hröðum öldrun. Áhrif lyfsins á sykursýki af tegund 2 leiða til lækkunar á magni glúkósa í blóði og glúkósýleruðu blóðrauða. Varan er hægt að nota eitt sér eða í samsettri meðferð með öðrum sykurlækkandi lyfjum.

Notkun lyfsins hjálpar til við að staðla umbrot lípíða, sem leiðir til lækkunar á TG stigum og hækkunar HDL án þess að hafa áhrif á heildarkólesteról og LDL.

Vísbendingar og frábendingar

Pioglitazón er mælt með sem leið til að stjórna sykursýki af tegund 2. Það er hægt að nota sem eitt lyf, þar sem það er oft ávísað sykursjúkum sem eru of þungir eða sem Metformin er frábending.

Virkari er lyfið notað í flókinni meðferð í eftirfarandi kerfum:

• tvöföld samsetning með metformíni eða súlfonýlúrealyfjum,
• þreföld samsetning með báðum lyfjaflokkum

Eins og frábendingar eru:

• óhófleg næmi fyrir hvaða þætti lyfsins,
• saga hjartasjúkdóma,
• alvarleg lifrarbilun,
• sykursýki af tegund 1
• ketónblóðsýring með sykursýki,
• nærveru krabbameins
• tilvist fjölroska hematuríu af óvissum uppruna.

Í þessum tilvikum er lyfinu skipt út fyrir hliðstæður sem hafa mismunandi samsetningu og verkunarhætti.

Sérstakir sjúklingar og leiðbeiningar

Fyrir eldra fólk eru engar sérstakar skammtar kröfur. Það byrjar líka með lágmarki og eykst smám saman.

Meðan á meðgöngu stendur er lyfið ekki leyft til notkunar, áhrif þess á fóstrið eru ekki að fullu skilin, svo það er erfitt að spá fyrir um afleiðingarnar. Meðan á brjóstagjöf stendur, ef kona þarf að nota lyfið, ætti hún að neita að fæða barnið.

Sjúklingar með hjarta- og æðasjúkdóma nota lágmarksskammt en nauðsynlegt er að fylgjast með ástandi líffæravandamálsins meðan á gjöf Pioglitazone stendur.

Að taka Pioglitazone getur aukið hættuna á að fá krabbamein í þvagblöðru um 0,06 prósent, sem læknirinn ætti að vara sjúklinginn við og benda til að draga úr öðrum áhættuþáttum.

Fyrir sjúklinga með bráða lifrarbilun er frábending frá lyfinu og með miðlungs alvarleika er notkun með varúð möguleg. Í þessu tilfelli er nauðsynlegt að stjórna magni lifrarensíma, ef þau fara þrisvar yfir normið er lyfinu aflýst.

Myndband um áhrif sykursýkislyfja á líkamann:

Undirbúningur svipaðrar aðgerðar

Pioglitazone hliðstæður eru kynntar á markaðnum með fjölbreytt úrval efna.

Verkfæri með svipaða samsetningu eru meðal annars:

• Indverska lyfið Pioglar,
• Rússneskar hliðstæður af Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
• Írsku töflurnar Actos,
• Króatíska lækningin Amalvia,
• Pioglite
• Piouno og aðrir.

Öll þessi lyf tilheyra flokknum glitazónblöndur, sem innihalda einnig troglitazon og rosiglitazone, sem hafa svipaðan verkunarhátt, en eru mismunandi í efnafræðilegri uppbyggingu, svo að þau geta verið notuð þegar pioglitazone er hafnað af líkamanum. Þeir hafa einnig sína kosti og galla, sem er að finna í leiðbeiningum um lyf.

Einnig geta hliðstæður sem hafa mismunandi núverandi grunn þjónað sem hliðstæður: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Þess má geta að gagnrýni sjúklinga sem notuðu Pioglitazone og samheitalyf þess eru nokkuð mismunandi. Svo, í tengslum við lyfið sjálft, svara sjúklingar að mestu leyti jákvætt og fá lágmarks magn af aukaverkunum.

Móttaka hliðstæða fylgir oft neikvæðum afleiðingum, svo sem þyngdaraukning, bjúgur, lækkað blóðrauða.

Eins og reynslan sýnir leiðir lyfið í raun til lækkunar á sykurmagni og er hægt að nota það í raun við meðhöndlun sykursýki af tegund 2. Hins vegar er mikilvægt að velja rétt lyf og skammta.

Raunverulegt verð

Þar sem hægt er að framleiða tólið undir mismunandi nöfnum, eftir framleiðanda, er kostnaður þess mjög breytilegur. Kauptu Pioglitazone í innlendum apótekum í hreinu formi þess er vandmeðfarið, það er hrint í framkvæmd í formi lyfja með öðrum nöfnum.Það er að finna undir nafninu Pioglitazone Asset, kostnaðurinn í 45 mg skammti er frá 2000 rúblum.

Pioglarinn mun kosta 600 og nokkrar rúblur fyrir 30 töflur með 15 mg skammti og aðeins dýrari en þúsund fyrir sama magn með 30 mg skammti.

Verð Aktos, í leiðbeiningunum sem sama virka efninu er ávísað, er hver um sig 800 og 3000 rúblur.

Amalvia mun kosta 900 rúblur fyrir 30 mg skammt, og Diaglitazone - frá 300 rúblur í 15 mg skammti.

Nútíma lyfjafræðilegar framfarir gera það mögulegt að ná betri árangri á sviði eftirlits og aðlaga blóðsykur. Notkun nútíma lyfja getur náð þessu fljótt og vel, þó þau séu ekki án galla, sem þú þarft að vita um áður en þú byrjar að taka lyfið.

Horfðu á myndbandið: PIOGLITAZONE - Pharmacology (Maí 2024).