Thiazolidinedione efnablöndur - einkenni og eiginleikar notkunar

Nútímalækningar nota fjölbreyttan hóp lyfja til að meðhöndla sykursýki af tegund 2.

Einn þessara hópa eru thiazolidinediones, sem hafa svipuð áhrif og metformín.

Talið er að samanborið við ofangreint virka efnið séu thiazolidinediones öruggari.

Hvernig er meinafræðin meðhöndluð?

Nútíma meðferð sykursýki er flókin ráðstafanir.

Meðferðarráðstafanir fela í sér læknanámskeið, í kjölfar strangs mataræðis, sjúkraþjálfunar, lyfjameðferðar og notkun hefðbundinna lyfjauppskrifta.

Meðferð við sykursýki felur í sér notkun sérstakra lyfja til að ná ákveðnum lækningarmarkmiðum.

Þessi meðferðar markmið eru:

• að viðhalda magni hormóninsúlíns á tilskildum stigi,
• staðla magn glúkósa í blóði,
• hindrun fyrir frekari þróun meinaferils,
• hlutleysi á einkennum fylgikvilla og neikvæðum afleiðingum.

Meðferðarnámskeiðið felur í sér notkun eftirfarandi lyfjahópa:

1. Súlfonýlúrealyf, sem samanstendur af um það bil níutíu prósent allra lyfja sem lækka sykur. Slíkar töflur hlutleysa vel birtan insúlínviðnám.
2. Biguanides eru lyf með virkt efni eins og metformín. Íhluturinn hefur jákvæð áhrif á þyngdartap og hjálpar einnig til við að draga úr blóðsykri. Að jafnaði er það ekki notað ef skert nýrna- og lifrarstarfsemi er, þar sem það safnast fljótt upp í þessum líffærum.
3. Alfa-glýkósídasa hemlar eru notaðir fyrirbyggjandi til að koma í veg fyrir myndun sykursýki af tegund 2. Helsti kostur lyfja í þessum hópi er að þau leiða ekki til birtingar á blóðsykursfalli. Spjaldtölvulyf hafa jákvæð áhrif á jafnvægi á þyngd, sérstaklega ef fylgt er með mataræði.
4. Nota má thiazolidinediones sem aðallyf til meðferðar á meinafræði eða ásamt öðrum sykurlækkandi lyfjum. Helstu áhrif töflanna eru að auka viðkvæmni vefja fyrir insúlíni og hlutleysa þar með ónæmi. Lyfin eru ekki notuð við þróun sykursýki af tegund 1 þar sem þau geta aðeins virkað í viðurvist insúlíns, sem er framleitt af brisi.

Að auki eru meglitiníð notuð - lyf sem auka insúlín seytingu og hafa þannig áhrif á beta-frumur í brisi.

Þegar fimmtán mínútum eftir að pillan var tekin hefur sést lækkun á glúkósa.

Öryggi

Thiazolidinediones hefur áhrif með því að minnka insúlínviðnám. Það eru 2 thiazolidinediones á markaðnum - rosiglitazone (Avandia) og pioglitazone (Actos). Troglitazone var það fyrsta í sínum flokki en var aflýst vegna þess að það olli skertri lifrarstarfsemi. Nota má lyfin bæði sem einlyfjameðferð og í samsettri meðferð með öðrum lyfjum.

Verkunarháttur. Thiazolidinediones auka insúlínnæmi með verkun á fituvef, vöðva og lifur, þar sem þeir auka nýtingu glúkósa og draga úr myndun þess (1,2). Verkunarháttur er ekki að fullu skilinn. Þeir virkja eina eða fleiri gerðir viðtaka sem virkja útbreiðslu peroxisome (RAPP) viðtaka sem virkja útbreiðslu peroxisome sem aftur stjórna tjáningu gena (3).

Skilvirkni Pioglitazone og rosiglitazone hafa sömu verkun eða aðeins minni virkni og önnur blóðsykurslækkandi lyf. Meðalgildi glýkósýleraðs hemóglóbíns þegar rósíglítazón er tekið lækkar um 1,2-1,5% og styrkur lípópróteina með lágum og lágum þéttleika eykst. Byggt á gögnum má gera ráð fyrir að meðferð með tíazólídíndíónes sé ekki síðri hvað varðar árangur metformínmeðferðar, en vegna mikils kostnaðar og aukaverkana eru þessi lyf ekki notuð við upphafsmeðferð á sykursýki.

Áhrif thiazolidinediones á hjarta- og æðakerfið. Lyf í þessum hópi geta haft bólgueyðandi, segavarnarlyf og and-atógenógenvirkni, en þrátt fyrir þetta eru gögn sem sýna fram á minni hættu á hjarta- og æðasjúkdómum ekki glæsileg og fjöldi aukaverkana er skelfilegur (4,5,6,7). Niðurstöður metagreininga benda til þess að þörf sé á varúð við notkun thiazolidinediones og rosiglitazone sérstaklega, meðan ný gögn staðfesta ekki eða hafna gögnum um eiturverkanir á hjarta. Ennfremur er nauðsynlegt að huga að möguleikanum á hjartabilun. Við þessar aðstæður er ekki mælt með því að nota rosiglitazon ef mögulegt er að nota öruggari lyf (metformín, súlfónýlúrealyf, insúlín).

Lípíð. Meðan á meðferð með pioglitazóni stendur er styrkur lítinn þéttleiki lípíða óbreyttur og við meðferð með rósíglítazóni er að meðaltali 8-16% aukning á styrk þessa fitubrots. (3)

Öryggisbreyting |Lögun af thiazolidinediones

Thiazolidinediones, með öðrum orðum glitazones, er hópur sykurlækkandi lyfja sem miða að því að auka líffræðilega áhrif insúlíns. Til meðferðar á sykursýki byrjaði að nota tiltölulega nýlega - síðan 1996. Framleidd stranglega samkvæmt lyfseðli.

Til viðbótar við blóðsykurslækkandi áhrif hafa glitazón jákvæð áhrif á hjarta- og æðakerfið. Eftirfarandi virkni sást: segavarnarlyf, bólgueyðandi, bólgueyðandi. Þegar tíazólídídíónjón er tekið lækkar magn glýkerts blóðrauða að meðaltali um 1,5% og stig HDL hækkar.

Meðferð með lyfjum í þessum flokki er ekki síður árangursrík en meðferð með Metformin. En þau eru ekki notuð á fyrsta stigi með sykursýki af tegund 2. Þetta er vegna alvarleika aukaverkana og hærra verðs. Í dag eru glitazón notaðir til að lækka blóðsykur með súlfonýlúrea afleiður og metformín. Hægt er að ávísa þeim bæði sérstaklega með hverju lyfjanna og í samsetningu.

Kostir og gallar

Meðal eiginleika lyfjanna eru jákvæðir og neikvæðir:

• auka líkamsþyngd um 2 kg að meðaltali,
• Stór listi yfir aukaverkanir
• Bætið lípíð snið
• Hefur áhrif á insúlínviðnám
• lægri sykurlækkandi virkni miðað við metformín, súlfonýlúrea afleiður,
• lækka blóðþrýsting
• draga úr þáttum sem hafa áhrif á þróun æðakölkun,
• halda vökva og þar af leiðandi eykst hættan á hjartabilun,
• draga úr beinþéttni, auka hættu á beinbrotum,
• eiturverkanir á lifur.

Verkunarháttur

Thiazolidinediones verkar á viðtaka, sem eykur dreifingu og upptöku glúkósa með frumum. Aðgerð hormónsins í lifur, fituvef og vöðvum batnar. Ennfremur eru áhrifin á stig síðustu tveggja vísbendinga mun meiri.

Glitazón örvar ekki insúlínframleiðslu með β-frumum í brisi. Minni árangur næst með því að draga úr insúlínviðnámi útlægra vefja og auka nýtingu glúkósa hjá vefjum. Sykurlækkandi áhrif koma að jafnaði smám saman fram. Lágmarks fastandi glúkósastig sést aðeins eftir tveggja mánaða inntöku. Meðferð fylgir þyngdaraukning.

Það er bættur efnaskiptaeftirlit með því að lækka blóðsykur. Þegar það er gefið ásamt metformíni og súlfonýlúreafleiður, er blóðsykursstjórnun bætt hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, svo og með klínískt marktækum plasmahormóna. Glitazón verkar aðeins í nærveru insúlíns.

Lyfjahvarfabreytur geta verið mismunandi eftir lyfinu. Ekki hafa áhrif á þá kyn og aldur sjúklings. Með lifrarskemmdum hjá sjúklingum breytir það lyfjahvörfum.

Vísbendingar og frábendingar

Thiazolidinediones er ávísað fyrir sykursýki sem ekki er háð sykursýki (sykursýki af tegund 2):

• sem einlyfjameðferð fyrir þá sjúklinga sem stjórna blóðsykursgildi án lyfja (mataræði og hreyfing),
• sem tvískipt meðferð í tengslum við súlfonýlúrealyf,
• sem tvöföld meðferð með metformíni til að fullnægja blóðsykursstjórnun,
• sem þreföld meðferð „glitazón + metformín + súlfónýlúrealyfi“,
• ásamt insúlíni
• ásamt insúlíni og metformíni.

Meðal frábendinga við því að taka lyf:

• einstaklingsóþol,
• meðganga / brjóstagjöf,
• aldur til 18 ára
• lifrarbilun - alvarleg og í meðallagi alvarleg,
• alvarleg hjartabilun
• nýrnabilun er alvarleg.

Vídeófyrirlestur um undirbúning thiazolidinedione hópsins:

Aukaverkanir

Meðal aukaverkana eftir tíazólídídóníur eru:

• hjá konum - tíðablæðingar,
• þróun hjartabilunar,
• brot á hormónastöðu,
• aukið magn lifrarensíma,
• blóðleysi
• blóðsykurslækkun,
• kólesterólhækkun,
• höfuðverkur og sundl,
• þyngdaraukning
• aukin matarlyst
• kviðverkir, uppnám,
• húðútbrot, einkum ofsakláði,
• bólga
• aukin þreyta
• sjónskerðing
• góðkynja myndanir - separ og blöðrur,
• sýkingar í efri öndunarvegi.

Meðan á meðferð stendur er fylgst með þyngd og einkennum sem benda til vökvasöfunar. Lifrarstarfsemi er einnig framkvæmd. Neysla í meðallagi skömmtum af áfengi hefur ekki marktæk áhrif á stjórnun blóðsykurs.

Skammtar, lyfjagjöf

Glitazones eru tekin án tillits til matar. Skammtaaðlögun fyrir aldraða með lítilsháttar frávik í lifur / nýrum er ekki framkvæmd. Síðarnefndu flokknum sjúklingum er ávísað lægri daglegri inntöku lyfsins. Skammtar eru ákvarðaðir af lækni fyrir sig.

Upphaf meðferðar hefst með lágum skammti. Ef nauðsyn krefur er það aukið í styrk eftir lyfinu. Þegar það er notað ásamt insúlíni er skammtur þess annaðhvort óbreyttur eða minnkar með tilkynningum um blóðsykursfall.

Lyfjaskrá Thiazolidinedione

Tveir fulltrúar glitazóns eru fáanlegir á lyfjamarkaði í dag - rosiglitazone og pioglitazone. Sá fyrsti í hópnum var troglitazón - það var fljótt aflýst vegna þróunar alvarlegs lifrarskaða.

Lyfin byggð á rósíglítazóni innihalda eftirfarandi:

• 4 mg avandia - Spánn,
• 4 mg Diagnitazone - Úkraína,
• Roglit við 2 mg og 4 mg - Ungverjaland.

Lyf sem byggjast á piogitazóni innihalda:

• Glútazón 15 mg, 30 mg, 45 mg - Úkraína,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - Indland,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Tyrkland,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - Indland,
• Pyosis 15 mg og 30 mg - Indland.

Milliverkanir við önnur lyf

1. Rosiglitazone. Áfengisnotkun hefur ekki áhrif á stjórnun blóðsykurs. Engin marktæk milliverkun er við getnaðarvarnartöflur, Nifedipin, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. Áhrif pioglitazóns eru samhliða rifampicíni. Kannski lítilsháttar lækkun á virkni getnaðarvarna þegar töflu getnaðarvarnir eru teknar. Þegar ketókónazól er notað er blóðsykursstjórnun oft nauðsynleg.

Thiazolidinediones draga ekki aðeins úr sykurmagni, heldur hafa þau einnig áhrif á hjarta- og æðakerfið. Auk kostanna hafa þeir ýmsa neikvæða þætti, en algengastir eru þróun hjartabilunar og minnkun beinþéttni.

Þeir eru virkir notaðir við flókna meðferð, notkun thiazolidinediones til að koma í veg fyrir þróun sjúkdómsins krefst frekari rannsókna.

Skipunarreglur

1. Fyrsta val lyfja við sykursýki af tegund 2 hjá of þungum sjúklingum eru metformín eða lyf úr hópnum af thiazolidinediones.
   
2. Hjá sjúklingum með eðlilega líkamsþyngd er sulfonylurea efnablöndur eða meglitiníð ákjósanlegast.
   
3. Með árangursleysi þess að nota eina töflu er að jafnaði ávísað samsetningu tveggja (sjaldnar þriggja) lyfja. Algengustu samsetningar:
   
   • súlfónýlúrealyfi + metformín,
   • metformin + thiazolidinedione,
   • metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.
     

Súlfonýlúrealyf

Þau vinsælustu eru lyf sem tengjast sulfonylurea afleiður (allt að 90% af öllum sykurlækkandi lyfjum). Talið er að aukning á seytingu insúlíns með lyfjum í þessum flokki sé nauðsynleg til að vinna bug á insúlínviðnámi innra insúlíns.

2. kynslóð súlfónýlúrealyfja inniheldur:

• Gliclazide - hefur áberandi jákvæð áhrif á örsirkring, blóðflæði, hefur jákvæð áhrif á fylgikvilla sykursýki í æðum.
• Glibenclamide - hefur öflugasta blóðsykurslækkandi áhrif. Sem stendur eru það fleiri og fleiri rit sem tala um neikvæð áhrif þessa lyfs á hjarta- og æðasjúkdóma.
• Glipizide - hefur áberandi sykurlækkandi áhrif, en verkunartíminn er styttri en glibenklamíð.
• Glýsidón - eina lyfið úr þessum hópi sem er ávísað sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi. Það hefur stysta aðgerðartímann.

3. kynslóð súlfonýlúrealyfja er kynnt Glimeprimide:

• byrjar að bregðast við fyrr og hefur lengri útsetningartímabil (allt að 24 klukkustundir) í lægri skömmtum,
• möguleikann á að taka lyfið aðeins 1 skipti á dag,
• dregur ekki úr seytingu insúlíns á æfingum,
• veldur skjótum losun insúlíns sem svörun við fæðuinntöku,
• hægt er að nota við miðlungs nýrnabilun,
• er minni hætta á blóðsykursfalli samanborið við önnur lyf í þessum flokki.

Hámarksvirkni súlfonýlúrealyfja er sýnd hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2, en með eðlilega líkamsþyngd.

Ávísaðu súlfonýlúrealyfjum við sykursýki af tegund 2 þegar mataræði og regluleg hreyfing hjálpa ekki.

Ekki má nota sulfonylurea blöndur: handa sjúklingum með sykursýki af tegund 1, barnshafandi og meðan á brjóstagjöf stendur, með alvarlega meinafræði í lifur og nýrum, með meltingarvegi af völdum sykursýki. Gæta skal sérstakrar varúðar þegar um maga- og skeifugarnarsár er að ræða, svo og hjá sjúklingum með hita sem eru með langvarandi áfengissýki.

Samkvæmt tölfræðinni, því miður, nær aðeins þriðjungur sjúklinga ákjósanlegri bætur vegna sykursýki með notkun súlfónýlúrealyfja. Öðrum sjúklingum er ráðlagt að sameina þessi lyf við önnur töflulyf eða skipta yfir í insúlínmeðferð.

Eina lyfið í þessum hópi er metformin, sem hægir á framleiðslu og losun glúkósa í lifur, bætir nýtingu glúkósa með útlægum vefjum, bætir blóðflæði og normaliserar umbrot lípíðs. Blóðsykurslækkandi áhrif þróast 2-3 dögum eftir upphaf lyfsins.Á sama tíma lækkar magn fastandi blóðsykurs og matarlyst minnkar.

Sérkenni metformins er stöðugleiki og jafnvel þyngdartap - ekkert af öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum hefur þessi áhrif.

Ábendingar um notkun metformins eru: sykursýki af tegund 2 hjá sjúklingum með of þyngd, sykursýki, óþol fyrir súlfonýlúrealyfjum.

Ekki má nota metformín hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 1, barnshafandi og meðan á brjóstagjöf stendur, með alvarlega meinafræði í lifur og nýrum, með bráða fylgikvilla sykursýki, með bráða sýkingu og hvaða sjúkdóma sem fylgir ófullnægjandi framboð líffæra með súrefni.

Alfa glýkósídasa hemlar

Lyf þessa hóps eru meðal annars acarbose og miglitól, sem hægir á niðurbroti kolvetna í þörmum, sem tryggir hægari frásog glúkósa í blóðið. Vegna þessa er aukning á blóðsykri meðan á borði er sléttað út, engin hætta er á blóðsykursfalli.

Einkenni þessara lyfja er virkni þeirra við neyslu á miklu magni af flóknum kolvetnum. Ef einfalt kolvetni ríkir í mataræði sjúklingsins hefur meðferð með alfa-glýkósídasa hemlum ekki jákvæð áhrif. Tilgreindur verkunarháttur gerir lyf þessa hóps áhrifaríkust fyrir eðlilega fastandi blóðsykur og verulega hækkun eftir að borða. Einnig auka þessi lyf nánast ekki líkamsþyngd.

Alfa-glýkósídasa hemlar eru ætlaðir sjúklingum með sykursýki af tegund 2 með mataræði og óhagkvæmni með líkamsþyngd blóðsykursfalls eftir að hafa borðað.

Frábendingar við notkun alfa-glýkósídasa hemla eru: ketónblóðsýring með sykursýki, skorpulifur, bráð og langvarandi bólga í þörmum, mein í meltingarvegi með aukinni gasmyndun, sáraristilbólga, hindrun í þörmum, stór hernias, verulega skert nýrnastarfsemi, meðganga og brjóstagjöf.

Thiazolidinediones (glitazones)

Lyfin í þessum hópi eru meðal annars pioglitazone, rosiglitazone, troglitazonesem draga úr insúlínviðnámi, draga úr losun glúkósa í lifur, viðhalda virkni frumna sem framleiða insúlín.

Virkni þessara lyfja er svipuð og aðgerð metformíns, en þau eru svipt neikvæðum eiginleikum þess - auk þess að draga úr insúlínviðnámi, geta lyf í þessum hópi hægt á þróun nýrna fylgikvilla og slagæðarháþrýstingur, haft jákvæð áhrif á umbrot lípíðs. En aftur á móti verður þú stöðugt að fylgjast með lifrarstarfsemi þegar þú tekur glitazón. Eins og er eru vísbendingar um að notkun rosiglitazons geti aukið hættuna á hjartadrepi og hjartabilun.

Glitazón er ætlað sjúklingum með sykursýki af tegund 2 þegar um er að ræða óhagkvæmni í mataræði og líkamsáreynslu með mestu insúlínviðnám.

Frábendingar eru: sykursýki af tegund 1, sykursýki af völdum sykursýki, meðganga og brjóstagjöf, alvarlegur lifrarsjúkdómur, alvarlegur hjartabilun.

Meglitíníð

Lyfin í þessum hópi eru meðal annars repaglinide og nateglinidehafa skammtímasykurlækkandi áhrif. Meglitíníð stjórna glúkósastigi eftir að borða, sem gerir það mögulegt að fylgja ekki ströngu mataræði, vegna þess lyfið er notað strax fyrir máltíð.

Sérkenni meglitiníða er mikil lækkun á glúkósa: á fastandi maga um 4 mmól / l, eftir að hafa borðað - um 6 mmól / l. Styrkur glýkerts hemóglóbíns HbA1c minnkar um 2%. Við langvarandi notkun veldur ekki þyngdaraukningu og þarfnast ekki skammtavals. Aukning á blóðsykurslækkandi áhrifum er vart við notkun áfengis og sum lyfja.

Vísbending um notkun meglitiníða er sykursýki af tegund 2 í tilviki óhagkvæmni í mataræði og hreyfingu.

Ekki má nota míglitíníð: handa sjúklingum með sykursýki af tegund 1, með ketónblóðsýringu með sykursýki, barnshafandi konur og brjóstagjöf, með aukinni næmi fyrir lyfinu.

ATHUGIÐ! Upplýsingar veittar af vefnum DIABET-GIPERTONIA.RU er einungis til viðmiðunar. Gjöf vefsvæðisins er ekki ábyrg fyrir hugsanlegum neikvæðum afleiðingum ef þú tekur einhver lyf eða aðgerðir án skipunar læknis!

Blóðsykurslækkandi lyf eða sykursýkislyf eru lyf sem lækka blóðsykur og eru notuð til meðferðar á sykursýki.

Ásamt insúlíni, efnablöndunum sem henta aðeins til notkunar utan meltingarvegar, eru til fjöldi tilbúinna efnasambanda sem hafa blóðsykurslækkandi áhrif og eru áhrifarík þegar þau eru tekin til inntöku. Helsta notkun þessara lyfja er í sykursýki af tegund 2.

Hægt er að flokka blóðsykurslækkandi lyf til inntöku (hypoglycemic) eins og hér segir:

— súlfonýlúrea afleiður (glíbenklamíð, glýcídón, glýklazíð, glímepíríð, glípísíð, klórprópamíð),

— meglitíníð (nateglinide, repaglinide),

— biguanides (búformín, metformín, fenformín),

— thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),

— alfa glúkósídasa hemla (acarbose, miglitol),

Blóðsykurslækkandi eiginleikar í súlfonýlúrea afleiðum fundust fyrir tilviljun. Geta efnasambanda þessa hóps til að hafa blóðsykurslækkandi áhrif fannst á sjötta áratugnum, þegar hjá sjúklingum sem fengu bakteríudrepandi súlfónamíðlyf til meðferðar á smitsjúkdómum kom fram minnkun á blóðsykri. Í þessu sambandi hófst leit að afleiðum súlfónamíða með áberandi blóðsykurslækkandi áhrif á fimmta áratugnum. Framleiðsla fyrstu sulfonylurea afleiðanna sem hægt var að nota til að meðhöndla sykursýki var gerð. Fyrstu slíku lyfin voru karbútamíð (Þýskaland, 1955) og tolbútamíð (Bandaríkin, 1956). Snemma á fimmta áratugnum. þessar sulfonylurea afleiður eru farnar að nota í klínísku starfi. Á 60-70. önnur kynslóð súlfónýlúrealyfja birtist. Fyrsti fulltrúi annarrar kynslóðar súlfónýlúrealyfja - glíbenklamíð - byrjaði að nota til að meðhöndla sykursýki árið 1969, árið 1970 fóru þeir að nota glibornúríð, síðan 1972 - glípízíð. Gliclazide og glycidon virtust næstum samtímis.

Árið 1997 var repaglíníð (hópur meglitiníða) samþykkt til meðferðar á sykursýki.

Saga notkunar biguanides er frá miðöldum, þegar planta var notuð til að meðhöndla sykursýki Galega officinalis (franska lilja).

Thiazolidinediones (glitazones) fóru í klíníska iðju árið 1997. Fyrstu lyfin, sem voru samþykkt til notkunar sem blóðsykurslækkandi lyf, voru troglitazón, en árið 2000 var notkun þeirra bönnuð vegna mikillar eituráhrif á lifur. Hingað til eru tvö lyf úr þessum hópi notuð - pioglitazone og rosiglitazone.

Aðgerð súlfónýlúrealyf aðallega tengd örvun beta-frumna í brisi, ásamt virkjun og aukinni losun innræns insúlíns.

Við langvarandi meðferð með súlfonýlúreafleiður hverfur upphafsörvandi áhrif þeirra á seytingu insúlíns. Talið er að þetta sé vegna fækkunar viðtakanna á beta-frumum. Eftir hlé á meðferð eru viðbrögð beta-frumna við því að taka lyf úr þessum hópi endurheimt.

Sum súlfonýlúrealyf hafa einnig auka brisáhrif. Áhrif utan meltingarvegar hafa ekki mikla klíníska þýðingu, þau fela í sér aukningu á næmi insúlínháðra vefja fyrir innrænu insúlíni og minnkun á myndun glúkósa í lifur. Verkunarháttur þessara áhrifa stafar af því að þessi lyf (sérstaklega glímepíríð) fjölga insúlínviðkvæmum viðtökum á markfrumum, bæta samverkun insúlínviðtaka og endurheimta umbreytingu postreseptor merkisins.

Að auki eru vísbendingar um að prizvodnye súlfonylurea örvar losun sómatostatíns og hamli þar með seytingu glúkagons.

Ég kynslóð: tólbútamíð, karbamíð, tólazamíð, asetóhexamíð, klórprópamíð.

II kynslóð: glibenclamide, glisoxepide, glibornuril, glycidon, glyclazide, glipizide.

III kynslóð: glímepíríð.

Eins og er, í Rússlandi, er súlfónýlúrealyf blanda af fyrstu kynslóð nánast ekki notuð.

Helsti munurinn á annarri kynslóð lyfja og súlfonýlúreafleiður af fyrstu kynslóðinni er meiri virkni (50–100 sinnum) sem gerir það kleift að nota þau í lægri skömmtum og dregur því úr líkum á aukaverkunum. Einstakir fulltrúar blóðsykurslækkandi afleiða súlfónýlúrealyfja frá 1. og 2. kynslóð eru mismunandi hvað varðar virkni og umburðarlyndi. Svo er dagskammtur fyrstu kynslóðar lyfja - tólbútamíð og klórprópamíð - 2 og 0,75 g, hver um sig, og annarrar kynslóðar lyfja - glíbenklamíð - 0,02 g, glýkvídón - 0,06-0,12 g. Önnur kynslóð lyf þolast venjulega betur af sjúklingum .

Súlfonýlúrealyf hafa mismunandi alvarleika og verkunarlengd, sem ákvarðar val á lyfjum þegar ávísað er. Glíbenklamíð hefur mest áberandi blóðsykurslækkandi áhrif allra sulfonylurea afleiða. Það er notað til viðmiðunar við mat á blóðsykurslækkandi áhrifum nýmyndaðra lyfja. Öflug blóðsykurslækkandi áhrif glíbenklamíðs eru vegna þess að það hefur mesta sækni í ATP-háð kalíumrásum beta-frumna í brisi. Sem stendur er glíbenklamíð framleitt bæði í formi hefðbundins skammtaforms og í formi örgerðs forms - sérsniðið glíbenklamíðform sem veitir besta lyfjahvarfafræðilega og lyfhrifafræðilega snið vegna skjóts og fullkomins frásogs (aðgengi er um 100%) og gerir það mögulegt að nota lyf í minni skammtar.

Glýklazíð er næst algengasta blóðsykurslækkandi lyfið til inntöku eftir glíbenklamíð. Til viðbótar við þá staðreynd að glýklazíð hefur blóðsykurslækkandi áhrif, bætir það blóðmyndunarstika, gigtarfræðilega eiginleika blóðs, hefur jákvæð áhrif á blóðstöðvunarkerfi og örsirknun, kemur í veg fyrir þróun æðabólgu, þ.m.t. skemmdir á sjónu, hindrar samloðun blóðflagna, eykur verulega hlutfallslega sundringsvísitölu, eykur heparín og fibrinolytic virkni, eykur heparín þol og sýnir einnig andoxunar eiginleika.

Glycvidone er lyf sem hægt er að ávísa sjúklingum með í meðallagi skerta nýrnastarfsemi, vegna aðeins 5% umbrotsefna skiljast út um nýru, afgangurinn (95%) - í gegnum þarma.

Glipizide, sem hefur áberandi áhrif, er í lágmarki hætta miðað við blóðsykurslækkandi viðbrögð þar sem það safnast ekki saman og hefur ekki virk umbrotsefni.

Sykursýkilyf til inntöku eru aðallyfin til meðferðar á sykursýki af tegund 2 (ekki insúlínháð) og er venjulega ávísað sjúklingum eldri en 35 ára án ketónblóðsýringu, næringarskorti, fylgikvillum eða samhliða sjúkdómum sem þurfa tafarlaust insúlínmeðferð.

Ekki er mælt með undirbúningi sulfonylurea hópsins hjá sjúklingum þar sem daglegt þörf fyrir insúlín, með rétt mataræði, er meira en 40 einingar. Einnig er þeim ekki ávísað handa sjúklingum með alvarlega tegund sykursýki (með verulega beta-frumuskertingu), sem hafa sögu um ketosis eða dá í sykursýki, með blóðsykurshækkun yfir 13,9 mmól / l (250 mg%) á fastandi maga og mikla glúkósamúr í matarmeðferð.

Flutningur til meðferðar með súlfonýlúrealyfjum fyrir sjúklinga með sykursýki sem eru í insúlínmeðferð er mögulegur ef bætt er við kolvetnisumbrotasjúkdómum við insúlínskammta sem eru minna en 40 einingar á dag. Í skömmtum af insúlíni allt að 10 einingum á dag, getur þú strax skipt yfir í meðferð með súlfonýlúrea afleiður.

Langtíma notkun sulfonylurea afleiður getur valdið þróun ónæmis, sem hægt er að vinna bug á með samsettri meðferð með insúlínblöndu. Í sykursýki af tegund 1 gerir samsetning insúlínlyfja og súlfónýlúrea afleiður mögulegt að draga úr daglegri þörf fyrir insúlín og hjálpar til við að bæta gang sjúkdómsins, þar með talið að hægja á framvindu sjónukvilla, sem er að einhverju leyti tengd ofnæmisvirkni súlfónýlúrea afleiður (sérstaklega kynslóðar II). Á sama tíma eru vísbendingar um hugsanleg afleiðandi áhrif þeirra.

Að auki eru súlfonýlúreafleiður afleiddar með insúlíni (slík samsetning er talin viðeigandi ef ástand sjúklings batnar ekki þegar ávísað er meira en 100 ae af insúlíni á dag), stundum eru þeir ásamt biguaníðum og acarbose.

Þegar sulfonamíð blóðsykurslækkandi lyf eru notuð, verður að hafa í huga að bakteríudrepandi súlfónamíð, óbein segavarnarlyf, butadion, salicylates, ethionamide, tetracýklín, klóramfeníkól, sýklófosfamíð hindra umbrot þeirra og auka skilvirkni (blóðsykursfall getur myndast). Þegar sulfonylurea afleiður eru sameinuð með tíazíð þvagræsilyfjum (hýdróklórtíazíði osfrv.) Og BKK (nifedipin, diltiazem osfrv.), Myndast mótlyf í stórum skömmtum - tíazíð trufla áhrif súlfónýlúrea afleiður vegna opnunar kalíumganga og BKK trufla flæði kalsíonsjóna í beta kirtlar.

Afleiður súlfonýlúrealyfja auka áhrif og óþol áfengis, líklega vegna seinkunar á oxun asetaldehýðs. Andstæðar líkar viðbrögð eru möguleg.

Mælt er með því að taka öll blóðsykurslækkandi súlfónamíðlyf 1 klukkustund fyrir máltíð, sem stuðlar að meira áberandi lækkun á blóðsykri eftir fæðingu. Ef um er að ræða alvarlegan meltingarfyrirbæri er mælt með því að nota þessi lyf eftir að hafa borðað.

Aukaverkanir sulfonylurea afleiður, auk blóðsykurslækkunar, eru meltingartruflanir (þ.mt ógleði, uppköst, niðurgangur), gallteppu gulu, þyngdaraukning, afturkræf hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð, kyrningahrap, vanmyndun og blóðmeðferð með blóðleysi, ofnæmisviðbrögð (í ofnæmi kláði, roði, húðbólga).

Ekki er mælt með notkun súlfonýlúrealyfja á meðgöngu vegna þess að flestir tilheyra flokki C samkvæmt FDA (Matvælastofnun), insúlínmeðferð er ávísað í staðinn.

Ekki er mælt með því að öldruðum sjúklingum sé notað langverkandi lyf (glibenklamíð) vegna aukinnar hættu á blóðsykursfalli. Á þessum aldri er æskilegt að nota skammdrægar afleiður - glýklazíð, glýcidón.

Meglitíníð - prandial eftirlitsstofnanir (repaglinide, nateglinide).

Repaglíníð er afleiður bensósýru. Þrátt fyrir muninn á efnafræðilegri uppbyggingu frá súlfonýlúreafleiður, hindrar það einnig ATP-háð kalíumrásir í himnunni á virkum beta frumum á brisi búnaðarins, veldur afskautun þeirra og opnun á kalsíumrásum og veldur þar með insúlínaukningu. Insúlínviðbrögð við máltíð þróast innan 30 mínútna eftir notkun og fylgir lækkun á blóðsykri meðan á máltíð stendur (styrkur insúlíns á milli máltíða eykst ekki). Eins og súlfonýlúrea afleiður, er aðal aukaverkun blóðsykurslækkun. Með varúð er repaglíníði ávísað sjúklingum með lifrar- og / eða nýrnabilun.

Nateglinide er afleiða D-fenýlalaníns.Ólíkt öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku eru áhrif nategliníðs á seytingu insúlíns hraðari en minna viðvarandi. Nateglinide er aðallega notað til að draga úr blóðsykursfalli eftir fæðingu við sykursýki af tegund 2.

Biguanides, sem byrjaði að nota til að meðhöndla sykursýki af tegund 2 á áttunda áratugnum, örva ekki seytingu insúlíns með beta-frumum í brisi. Áhrif þeirra eru aðallega ákvörðuð af hömlun á glúkógenmyndun í lifur (þ.mt glýkógenólýsa) og aukinni nýtingu glúkósa í útlægum vefjum. Þeir hamla einnig óvirkni insúlíns og bæta bindingu þess við insúlínviðtaka (þetta eykur frásog glúkósa og umbrot þess).

Biguanides (ólíkt súlfonýlúreafleiður) draga ekki úr glúkósa í blóði hjá heilbrigðu fólki og sjúklingum með sykursýki af tegund 2 eftir sultu á nóttunni, en takmarka verulega aukningu þess eftir að hafa borðað, án þess að valda blóðsykurslækkun.

Blóðsykurslækkandi Biguanides - metformin og aðrir - eru einnig notaðir við sykursýki af tegund 2. Auk sykurlækkandi áhrifa hafa biguanides, með langvarandi notkun, jákvæð áhrif á umbrot fitu. Lyf þessa hóps hindra fiturækt (ferlið sem glúkósa og öðrum efnum er breytt í fitusýrur í líkamanum), virkja fitusundrun (ferlið við að kljúfa lípíð, sérstaklega þríglýseríð sem eru í fitu, í innihaldsefnum fitusýra með verkun lípasaensímsins), draga úr matarlyst og efla þyngdartap. Í sumum tilvikum fylgir notkun þeirra lækkun á innihaldi þríglýseríða, kólesteróls og LDL (ákvarðað á fastandi maga) í blóðsermi. Í sykursýki af tegund 2 eru truflanir á efnaskiptum kolvetna ásamt áberandi breytingum á umbroti fitu. Svo að 85–90% sjúklinga með sykursýki af tegund 2 eru með aukna líkamsþyngd. Þess vegna eru sýnd lyf sem staðla umbrot lípíðs með blöndu af sykursýki af tegund 2 með yfirvigt.

Ábendingin fyrir gjöf á biguaníðum er sykursýki af tegund 2 (sérstaklega í tilvikum sem fylgja offita) með árangurslausri meðferð mataræðis, sem og árangurslausri súlfonýlúrealyfjum.

Í fjarveru insúlíns virðast áhrif biguanides ekki.

Hægt er að nota Biguanides í samsettri meðferð með insúlíni í viðurvist ónæmis fyrir því. Samsetning þessara lyfja og súlfónamíðafleiður er tilgreind í tilvikum þar sem þau síðarnefndu veita ekki fullkomna leiðréttingu á efnaskiptasjúkdómum. Biguanides geta valdið þróun mjólkursýrublóðsýringu (mjólkursýrublóðsýring), sem takmarkar notkun lyfja í þessum hópi.

Hægt er að nota Biguanides í samsettri meðferð með insúlíni í viðurvist ónæmis fyrir því. Samsetning þessara lyfja og súlfónamíðafleiður er tilgreind í tilvikum þar sem þau síðarnefndu veita ekki fullkomna leiðréttingu á efnaskiptasjúkdómum. Biguanides geta valdið þróun mjólkursýrublóðsýringu (mjólkursýrublóðsýring), sem takmarkar notkun tiltekinna lyfja í þessum hópi.

Ekki má nota Biguanides í viðurvist súrsýru og hafa tilhneigingu til þess (vekja og auka uppsöfnun laktats), við ástand sem fylgir súrefnisskorti (þ.mt hjarta- og öndunarfærasjúkdómur, bráð stig hjartadreps, bráður heilaæðasjúkdómur, blóðleysi) osfrv.

Aukaverkanir af biguaníðum eru minnst oftar en sulfonylurea afleiður (20% á móti 4%), í fyrsta lagi aukaverkanir frá meltingarvegi: málmbragð í munni, meltingartruflunum einkenni osfrv. Ólíkt sulfonylurea afleiður, blóðsykurslækkun þegar biguanides eru notaðir (t.d. metformín ) kemur mjög sjaldan fram.

Mjólkursýrublóðsýring, sem kemur stundum fram þegar metformín er tekið, er talið alvarlegur fylgikvilla, svo ekki ætti að ávísa metformíni vegna nýrnabilunar og sjúkdóma sem hafa tilhneigingu til þroska þess - skert nýrna- og / eða lifrarstarfsemi, hjartabilun, lungnafræði

Ekki ætti að ávísa Biguanides samtímis cimetidini, þar sem þau keppa sín á milli í því að fara fram pípluseytingu í nýrum, sem getur leitt til uppsöfnunar á biguanides, auk þess dregur cimetidin úr umbreytingu biguanides í lifur.

Samsetning glíbenklamíðs (afleiða af súlfónýlúrealyfi af annarri kynslóð) og metformíns (biguanide) sameinar eiginleika þeirra best og gerir þér kleift að ná tilætluðum blóðsykurslækkandi áhrifum með lægri skammti af hverju lyfjanna og draga þannig úr hættu á aukaverkunum.

Síðan 1997, tók þátt í klínísku starfi thiazolidinediones (glitazones), grundvöllur efnafræðilegrar uppbyggingar er thiazolidin hringurinn. Þessi nýja hópur sykursýkislyfja inniheldur pioglitazon og rosiglitazone. Lyf í þessum hópi auka næmi markvefja (vöðva, fituvef, lifur) fyrir insúlín, mynda lægri blóðfitu í vöðva og fitufrumum. Thiazolidinediones eru sértækir örvar kjarnaviðtaka PPARy (peroxisome proliferator-virkjaður viðtaka-gamma). Hjá mönnum eru þessir viðtakar staðsettir í „markvefnum“ sem eru nauðsynlegir fyrir insúlínvirkni: í fituvef, í beinagrindarvöðva og lifur. PPARy kjarnviðtaka stýrir umritun insúlínviðbragðs gena sem taka þátt í stjórnun á framleiðslu glúkósa, flutningi og nýtingu. Að auki taka PPARy-viðkvæm gen þátt í umbrotum fitusýra.

Til þess að thiazolidinediones geti haft áhrif sín er tilvist insúlíns nauðsynlegt. Þessi lyf draga úr insúlínviðnámi útlægra vefja og lifrar, auka neyslu á insúlínháðri glúkósa og draga úr losun glúkósa úr lifur, lækka meðaltal þríglýseríða, auka styrk HDL og kólesteróls og koma í veg fyrir fastandi blóðsykursfall eftir að hafa borðað, svo og blóðrauða glýkósýlering.

Alfa glúkósídasa hemlar (akróbósi, miglitól) hindra sundurliðun fjöl- og oligosakkaríða, dregur úr myndun og frásogi glúkósa í þörmum og kemur þannig í veg fyrir myndun blóðsykursfalls eftir fæðingu. Kolvetni sem tekin eru með mat óbreytt fara inn í neðri hluta smáu og stóra þörmanna en frásog einlyfjagjafanna lengist í 3-4 klukkustundir Ólíkt súlfónamíð blóðsykurslækkandi lyfjum auka þau ekki insúlínlosunina og valda því ekki blóðsykurslækkun.

Sýnt var fram á að langtíma meðhöndlunarbylgju meðfylgjandi fylgir veruleg lækkun á hættu á að fá fylgikvilla í hjarta af æðakölkun. Alfa glúkósídasahemlar eru notaðir sem einlyfjameðferð eða í samsettri meðferð með öðrum blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku. Upphafsskammturinn er 25–50 mg rétt fyrir eða meðan á máltíðum stendur og síðan hægt að auka hann smám saman (hámarksskammtur á dag er 600 mg).

Ábendingar um notkun alfa-glúkósídasa hemla eru sykursýki af tegund 2 með árangurslausri matarmeðferð (sem ætti að vera amk 6 mánuðir), sem og sykursýki af tegund 1 (sem hluti af samsettri meðferð).

Lyf í þessum hópi geta valdið meltingarfyrirbæri af völdum brots á meltingu og frásogi kolvetna, sem umbrotna í ristli með myndun fitusýra, koltvísýrings og vetnis. Þess vegna, þegar ávísað er alfa-glúkósídasa hemlum, er því strangt fylgt mataræði með takmarkað innihald flókinna kolvetna, þ.m.t. súkrósa.

Hægt er að sameina akarbósa með öðrum sykursýkislyfjum. Neomycin og colestyramine auka áhrif acarbose en tíðni og alvarleiki aukaverkana frá meltingarvegi eykst. Þegar það er notað ásamt sýrubindandi lyfjum, adsorbensum og ensímum sem bæta meltinguna, minnkar árangur acarbose.

Eins og er hefur í grundvallaratriðum ný flokkur blóðsykurslækkandi lyfja komið fram - incretinomimetics. Increcins eru hormón sem eru skilin út af ákveðnum tegundum smáþarmsfrumna til að bregðast við fæðuinntöku og örva seytingu insúlíns. Tvö hormón voru einangruð: glúkagonlík fjölpeptíðið (GLP-1) og glúkósaháð insúlínviðtaka fjölpeptíðið (HIP).

Til að nota incretinometic lyf eru 2 hópar lyfja:

- efni sem líkja eftir áhrifum GLP-1 - hliðstæða GLP-1 (liraglútíð, exenatíð, lixisenatid),

- efni sem lengja verkun innræns GLP-1 vegna hömlunar á dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - ensím sem eyðileggur GLP-1 - DPP-4 hemlar (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Þannig inniheldur hópur blóðsykurslækkandi lyfja fjölda áhrifaríkra lyfja. Þeir hafa mismunandi verkunarhætti, eru mismunandi hvað varðar lyfjahvörf og lyfhrifabreytur. Þekking á þessum eiginleikum gerir lækninum kleift að gera sem mest einstaklingsbundið og rétt val á meðferð.

Frábendingar

• 1. Sykursýki af tegund 1.
• 2. Ketónblóðsýring með sykursýki (umfram magn í blóði ketónlíkama), dá.
• 3. Meðganga og brjóstagjöf.
• 4. Langvinnir og bráðir lifrarsjúkdómar með skerta virkni.
• 5. Hjartabilun.
• 6. Ofnæmi fyrir lyfinu.

Thiazolidinedione efnablöndur

Troglitazone (Rezulin) var lyf fyrsta kynslóðar þessa hóps. Hann var minnst af sölunni þar sem áhrif hans komu fram neikvæð á lifur.

Rosiglitazone (Avandia) er þriðja kynslóðar lyf í þessum hópi. Það hætti að nota árið 2010 (bannað í Evrópusambandinu) eftir að sannað var að það eykur hættu á hjarta- og æðasjúkdómum.

Áhrif umsóknar

Að auki hefur verið sannað að lyfið hefur nokkur jákvæð áhrif:

• Lækkar blóðþrýsting
• Hefur áhrif á magn kólesteróls (eykur tilvist „gott kólesteróls“, það er HDL, og eykur ekki „slæmt kólesteról“ - LDL),
• Það hindrar myndun og vöxt æðakölkun,
• Dregur úr hættu á hjartasjúkdómum (t.d. hjartaáfall, heilablóðfall).

Lestu meira: Jardins verndar hjartað

Hverjum er ávísað pioglitazóni

Hægt er að nota pioglitazón sem eitt lyf, þ.e.a.s. einlyfjameðferð. Ef þú ert með sykursýki af tegund 2 gefa breytingar þínar á lífsstíl ekki ráð fyrir árangri og frábendingar eru fyrir metformíni, lélegu umburðarlyndi þess og hugsanlegum aukaverkunum.

Notkun pioglitazóns er möguleg í samsettri meðferð með öðrum sykursýkislyfjum (til dæmis acarbose) og metformini ef aðrar aðgerðir skila ekki árangri

Pioglitazone er einnig hægt að nota með insúlíni, sérstaklega fólki sem líkami bregst neikvætt við metformíni.

Lestu meira: Hvernig á að taka metformin

Hvernig á að taka pioglitazone

Taka skal lyfið einu sinni á dag, til inntöku, á föstum tíma. Þetta er hægt að gera bæði fyrir og eftir máltíð, þar sem matur hefur ekki áhrif á frásog lyfsins. Venjulega byrjar meðferð með lægri skammti. Í tilvikum þar sem áhrif meðferðar eru ófullnægjandi er hægt að auka það smám saman.

Skilvirkni lyfsins sést í tilvikum þar sem nauðsynlegt er að meðhöndla sykursýki af tegund 2, en ekki er hægt að nota metformín, einlyfjameðferð með einu lyfi er ekki leyfð.

Til viðbótar við þá staðreynd að pioglitazon dregur úr blóðsykursfalli eftir blóðrás, glúkósa í plasma og stöðugir glýkert blóðrauða, hefur það einnig jákvæð áhrif á blóðþrýsting og kólesteról í blóði. Að auki veldur það ekki frávikum.

Thiazolidinedione efnablöndur

Thiazolidinediones (TZD) - nýr flokkur sykursýkislyfja til inntöku. Thiazolidinedione lyf (pioglitazone, rosiglitazone) komu inn í klíníska iðkun aðeins á undanförnum árum. Eins og biguanides örva þessi lyf ekki insúlínseytingu, heldur auka næmi útlægra vefja fyrir því. Efnasambönd úr þessum flokki virka sem örvar kjarna PPAR-y viðtaka (peroxisome proliferator-virkjaður viðtaka). Þessir viðtakar finnast í fitu, vöðva og lifrarfrumum. Virkjun PPAR-y viðtaka mótar umritun fjölda gena sem tengjast flutningi áhrifa insúlíns fyrir skarpskyggni glúkósa og lípíða í frumur. Auk þess að lækka magn blóðsykurs hefur áhrif á viðkvæmni vefja fyrir insúlíni jákvæð áhrif á fitusniðið (magn þéttlegrar lípópróteina eykst, innihald þríglýseríða lækkar). Í ljósi þess að þessi lyf starfa með því að örva umritun gena, það tekur allt að 2-3 mánuði að ná hámarksáhrifum. Í klínískum rannsóknum veittu þessi lyf lækkun á magni HbAc með einlyfjameðferð um 0,5 til 2%.

Nota má lyf í þessum flokki ásamt PSM, insúlíni eða metformíni. Samsetningin með metformíni er réttlætanleg vegna þeirrar staðreyndar að verkun biguaníðs er aðallega miðuð við að bæla glúkógenmyndun, og verkun thiazolidinediones miðar að því að auka útlæga glúkósa nýtingu. Þeir valda nánast ekki blóðsykursfall (en eins og biguanides geta þeir aukið tíðni blóðsykurslækkunar ásamt lyfjum sem örva seytingu insúlíns). Helstu áhrifin eru nýting á útlægum glúkósa og minnkun á sykurmyndun með virkjun insúlínviðkvæmra gena (minnkun insúlínviðnáms). Thiazolidinediones sem lyf sem koma í veg fyrir insúlínviðnám, sem er aðalástæðan fyrir þróun sykursýki af tegund 2, eru efnilegasti hópur lyfja til að fyrirbyggja sykursýki af tegund 2. Forvarnaráhrif thiazolidinediones eru viðvarandi í meira en 8 mánuði eftir að það hefur verið hætt. Það er gengið út frá því að glitazónar séu færir um að leiðrétta erfðagalla í glúkósaumbrotum að fullu, sem gerir ekki aðeins kleift að seinka þróun sykursýki af tegund 2, heldur einnig að útrýma þroska þess.

En hingað til er þetta aðeins tilgáta.

Notkun thiazolidinediones hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2 opnar möguleika á að koma í veg fyrir fylgikvilla hjarta- og æðakerfis, sem þróunarbúnaðurinn er að mestu leyti vegna núverandi insúlínviðnáms. Bráðabirgðatölur varðandi hjartavörnáhrif thiazolidinediones hafa þegar verið fengnar í tilraunum. Svipaðar klínískar rannsóknir hafa ekki enn verið gerðar.

Það eru þrjár kynslóðir thiazolidinediones í heiminum:
- „fyrsta kynslóð“ lyfsins - troglitazón (sýndi áberandi eiturverkanir á lifur og eiturverkanir á hjarta, í tengslum við það sem það var bannað til notkunar),
- lyf „annarrar kynslóðar“ - pioglitazón,
- „þriðja kynslóð“ lyf - rósíglítazón.

Eins og er er lyf frá annarri kynslóð thiazolidinediones - actos (pioglitazone hydrochloride) frá Eli Lilly (Bandaríkjunum) og þriðja kynslóð - avandium (rosiglitazone) skráð í Rússlandi. Actos er fáanlegt í formi töflna sem innihalda 15.30 og 45 mg af virka efninu pioglitazon hýdróklóríði, einu sinni á dag, óháð fæðuinntöku.

Dagskammturinn er 30-45 mg. Glaxo SmithKJine Avandia (GSK) er fáanlegt í töfluformi sem inniheldur 4 og 8 mg af virka efninu rósíglítazóni, einu sinni eða tvisvar á dag, óháð fæðuinntöku. Daglegur skammtur, 8 mg. Fyrirhugað er að gefa út samsett lyf af sama fyrirtæki - Avandamet (sambland af avandia og metformin).

Thiazolidinediones eru notaðir sem einlyfjameðferð, en betra í sambandi við biguanides, acarbose, PSM, insúlín hjá sjúklingum með sykursýki af tegund 2. Takmörkuð notkun þessa lyfjaflokks er vegna mjög mikils kostnaðar þeirra.Lyfið, sem tilheyrir annarri kynslóð thiazolidinediones, sýndi engin eituráhrif á lifur. Pioglitazon er óvirkt í lifur og myndar virk umbrotsefni, skilst aðallega út með galli. Ein af aukaverkunum getur verið útlit bjúgs, sem og þyngdaraukning. Með hliðsjón af meðferðinni er mælt með því að stjórna magni alaníns og aspartísks amínótransferasa og hætta að taka lyfið á ensímstigi sem er tvöfalt norm. Mælt er með að meta áhrif lyfsins með langvarandi (3 mánaða) meðferð. Frábendingar:
- sykursýki af tegund 1
- ketónblóðsýringu með hvers konar sykursýki,
- meðganga, brjóstagjöf,
- umfram norm alaníntransferasa þrisvar sinnum,
- bráð veiru, eitruð lifrarbólga,
- langvarandi virka lifrarbólgu.

Forvarnir gegn sykursýki af tegund 2

Klíníska rannsóknin á DREAM sýndi minni hættu á að fá sykursýki hjá sjúklingum með skert glúkósaþol og aukinn fastandi glúkósaþéttni hjá sjúklingum sem tóku rósíglítazón (11, sjá einnig 12). Þessi rannsókn sýndi að hægt er að fresta þróun sykursýki um 1,5 ár, en þá eykst hættan á þroska og verður sú sama og í lyfleysuhópnum.